Рамелтеон является агонистом рецепторов мелатонина, который с высокой аффинностью связывается с рецепторами мелатонина MT1 и MT2 (с низким сродством к MT3) и, таким образом, способствует сну, поскольку эти рецепторы влияют на ритм сна и бодрствования.
Рамелтеон не имеет значительного сродства к комплексу рецепторов ГАМК или к рецепторам, которые связывают нейропептиды, цитокины, серотонин, дофамин, норэпинефрин, ацетилхолин или опиаты.