Бутриптилин является сильным антигистаминным и холинолитическим средством, умеренным антагонистом 5-HT2 и α1-адренорецепторов и очень слабым или незначительным ингибитором обратного захвата моноаминов.
Однако в небольших клинических испытаниях с использованием аналогичных доз бутриптилин оказался аналогичным амитриптилину и имипрамину в качестве антидепрессанта.