Атипичный антидепрессант, антагонист и ингибитор обратного захвата серотонина.
Этоперидон является антагонистом нескольких рецепторов: 5-HT2A серотониновых рецепторов, α1-адренергических рецепторов, 5-HT-1A серотониновых рецепторов (может быть частичным агонистом), α2-адренергических рецепторов.