Селективный агонист бета-2-адренорецепторов. После ингаляции пирбутерол оказывает стимулирующее действие на бета-2-рецепторы гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая тем самым быстрое расширение бронхов, значительное за несколько минут и продолжающееся от 4 до 6 часов.