Трипролидин является мощным конкурентным антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов пирролидинового класса, в незначительной степени подавляет функции ЦНС, что приводит к сонливости. Трипролидин также имеет антихолинергическое действие, что обеспечивает подсушивание слизистой оболочки носа.