Инструкция по применению - Гиперник

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.

Ингибитор АПФ. Подавление ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате чего снижается секреция альдостерона.

Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных простагландинов (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и простагландина, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.

Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капиллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца.

Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое АД в положении "лежа" и "стоя"), давление наполнения левого и правого желудочков, ОПСС; повышает минутный объем крови и сердечный индекс без изменения ЧСС (у больных с хронической сердечной недостаточностью, умеренно урежает ЧСС, усиливает региональный кровоток в мышцах).

Увеличивает концентрацию ЛПВП, у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.

У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков сердечной недостаточности, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает АД. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. C_max периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. V_d свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.

Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T_1/2 соответствует периоду его активности.

При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.

T_1/2 периндоприла составляет 1 ч.

Периндоприлат выводится из организма почками; T_1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.

У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго, нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.

Общие реакции: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

— ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ;

— наследственный или идиопатический ангионевротический отек;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к периндоприлу, другим компонентам препарата и к другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат при стенозе аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности - опасность развития чрезмерного снижения АД и сопутствующей ишемии), тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетении костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов (повышение вероятности развития нейтропении), при реноваскулярной гипертензии, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), при хронической почечной недостаточности (особенно сопровождающейся гиперкалиемией), при гиперкалиемии, снижении ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), сахарном диабете, при хирургическом вмешательстве (общей анестезии), а также пациентам пожилого возраста.

Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском возрасте.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.

Симптомы: выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, нарушение электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия), почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, восстановление водно-электролитного баланса, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. В случае выраженного снижения АД больного следует положить горизонтально, приподняв ноги вверх. Эффективен гемодиализ (не использовать высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии - введение атропина, может потребоваться постановка искусственного водителя ритма.

При совместном применении Гиперник повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и производных сульфонилмочевины.

Баклофен, трициклические антидепрессанты, нейролептики, салуретики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект) при одновременном применении с Гиперником, антацидные средства уменьшают биодоступность препарата.

ГКС, НПВC при совместном применении снижают выраженность гипотензивного действия Гиперника за счет задержки жидкости и электролитов.

При одновременном применении с Гиперником калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжелой гипокалиемии (контроль содержания калия в сыворотке крови).

При одновременном применении с препаратами лития возможно замедление его выведения из организма (необходим регулярный контроль содержания лития в крови).

При одновременном применении с Гиперником диуретики, препараты для общей анестезии и миорелаксанты, этанол повышают риск развития чрезмерного снижения АД. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения Гиперником.

Риск развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне приема препарата повышается при значительной потере натрия и воды (строгая бессолевая диета, и/или прием диуретиков, диарея, рвота) или стенозе почечных артерий (блокада в этих ситуациях ренин-ангиотензиновой системы может приводить, особенно при первом приеме препарата и в течение первых 2 недель лечения, к внезапному снижению АД и развитию хронической почечной недостаточностьи).

Перед началом и на фоне терапии рекомендуется определять концентрацию креатинина, электролитов и мочевины (в течение 1 мес).

У больных с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить их прием (за 3 дня до начала приема Гиперника) и при необходимости в дальнейшем добавить к лечению снова.

У больных с хронической сердечной недостаточностью, получающих терапию диуретиками, по возможности, их доза также должна быть уменьшена за несколько дней до начала приема Гиперника.

У больных, относящихся к группе риска, особенно с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, пациентов пожилого возраста, а также больных с исходно низким АД, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения препарата должно осуществляться под врачебным контролем.

У больных, находящихся на гемодиализе, следует избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций).

Необходимо прекратить прием препарата за 12 ч перед предстоящей хирургической операцией и предупредить анестезиолога о приеме Гиперника.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Гиперника у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения Гиперник следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.