Инструкция по применению - Люксфен

открытоугольная глаукома; офтальмогипертензия (в качестве монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Бримонидин — селективный агонист α₂-адренорецепторов.

При инсталляции 0.2% раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10-12 мм.рт.ст., максимум действия отмечается через 2 часа, длительность действия - 12 часов.

Бримонидин имеет двойной механизм действия, он может понижать внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.

Всасывание и распределение

При инстилляции глазных капель C_max препарата в плазме крови достигается через 0.5-2.5 ч. После применения препарата 2 раза/сут на протяжении 10 дней среднее значение С_mах в плазме крови остается низким (в среднем 0.06 нг/мл). Связывание с белками крови при местном применении составляет 29%. Системное всасывание бримонидина при местном применении замедлено.

Бримонидин обратимо связывается с меланином. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после 2 недель закапывания в глаза в 3-17 раз превышали данные показатели после закапывания одной дозы препарата.

Метаболизм и распределение

Метаболизируется препарат преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками. T_1/2 после местного применения составляет в среднем 2 ч.

Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения).

По данным клинических исследований симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12.7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11.5% случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3-6 месяцев применения препарата.

Частота возникновения нежелательных эффектов классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота возникновения неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны органа зрения: очень часто - гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз, ощущение инородного тела, нарушение четкости зрительного восприятия, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, фолликулярный конъюнктивит; часто - гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, боль в глазу и слезотечение, фолликулез конъюнктивы, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит), катаракта, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения, светобоязнь, эрозия и помутнение роговицы, сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза, побледнение конъюнктивы; нечасто - ячмень; очень редко - ирит, миоз.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, сонливость; часто - головокружение, нарушение вкусовых ощущений; нечасто - депрессия; очень редко - обморок, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение/аритмии (включая брадикардию и тахикардию); очень редко - повышение или снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, фарингит, кашель, одышка; нечасто - сухость слизистой оболочки носа; редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - желудочно-кишечные расстройства диспепсия).

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - сыпь.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.

Со стороны иммунной системы: нечасто - системные аллергические реакции.

Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперхолестеринемия.

Прочие: очень часто - утомляемость; часто - астения.

У детей отмечались: апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.

Пострегистрационное применение бримонидина в виде глазных капель (2 мг/мл) выявило нежелательные реакции, источником которых являлись спонтанные сообщения при неизвестном размере популяции, поэтому указать частоту их возникновения не представляется возможным: со стороны органа зрения - иридоциклит (передний увеит); со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки - аллергические реакции со стороны кожи, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век; со стороны пищеварительной системы - тошнота.

— одновременная терапия ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами;

— детский возраст до 2-х лет;

— период кормления грудью;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при применении препарата пациентами с тяжелой, неустойчивой и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний, с церебральной или коронарной недостаточностью, депрессией, ортостатической гипотензией, болезнью Рейно, облитерирующим тромбангиитом; при нарушении функции печени или почек; детский возраст с 2-х до 18 лет.

Безопасность применения препарата в период беременности у человека не определена. В исследованиях на животных местное применение бримонидина не приводило к нарушению внутриутробного развития. Применение бримонидина при беременности допускается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет точных данных о проникновении бримонидина в грудное молоко при местном применении. Однако риск не может быть исключен полностью. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 2 лет.

С осторожностью следует применять препарат в детском и подростковом возрасте от 2 до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов с почечной недостаточностью (КК ниже 40 мл/мин).

С осторожностью: у пациентов с печеночной недостаточностью.

Передозировка при местном применении

Симптомы передозировки при местном применении препарата представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.

Передозировка при случайном приеме препарата внутрь (взрослые пациенты)

Сообщений о случаях передозировки у взрослых достаточно мало.

Возможны следующие симптомы: угнетение ЦНС, сонливость, угнетение и потеря сознания, гипотензия, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия; необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей.

Передозировка у детей

Передозировка бримонидином (в качестве дополнительной терапии врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь) наблюдалась у детей младшего возраста (2-7 лет).

Симптомы: потеря сознания, заторможенность, сонливость, гипотензия, гипотония, брадикардия, гипотермия, цианоз, бледность, угнетение дыхания и апноэ.

Лечение: проведение поддерживающей и симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей, может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации.

Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на центральную нервную систему (спирт, барбитураты, опиоиды, седативные препараты и анестетики).

Следует проявлять осторожность в случае приема препаратов, способных воздействовать на всасывание в кровь и метаболизацию адреналина, норадреналина и других, так называемых, биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение артериального давления. Следует проявлять осторожность при одновременном применений с гипотензивными препаратами и/или препаратами группы сердечных гликозидов (наперстянки).

При одновременном системном введении агонистов или антагонистов, адренорецепторов (например, изопреналина или празосина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), могут возникать взаимодействия с агонистами альфа-адренорецепторов или воздействия на их эффекты.

Перед применением препарата следует снять контактные линзы. Интервал времени между использованием препарата и повторной установкой контактных линз должен составлять не менее 15 мин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может вызвать состояние усталости или сонливости, снижение четкости зрения, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.