Инструкция по применению - Мексилек

Раствор для инъекций: острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. ишемический инсульт и его последствия; дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония; психосоматические заболевания; невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения; расстройства памяти и внимания, нарушение умственной работоспособности; психические и неврологические заболевания в пожилом возрасте, атеросклероз сосудов головного мозга; купирование алкогольного абстинентного синдрома, сопровождающегося неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).

Таблетки: ишемическая болезнь сердца (комплексная терапия).

Тормозит перекисное окисление липидов, повышает активность антиоксидантной системы, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, улучшает энергетический обмен в клетке, способствует поддержанию уровня макроэргов, в т.ч. при стрессовой гипоксии. Активизирует внутриклеточный синтез белка и нуклеиновых кислот, ферментативные процессы цикла Кребса, способствует утилизации глюкозы, синтезу и внутриклеточному накоплению АТФ. Восстанавливает структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты, ионные каналы, транспортные системы нейромедиаторов, рецепторные комплексы, в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение мозга, реологические свойства крови и микроциркуляцию, функционирование иммунной системы, подавляет агрегацию тромбоцитов. Оказывает антигипоксическое, церебропротективное, анксиолитическое, антистрессорное, ноотропное (улучшение памяти, внимания, умственной работоспособности), антигипнотическое, антиалкогольное, противосудорожное, противопаркинсоническое и вегетотропное действие. Понижает уровень общего холестерина и ЛПНП и вызывает регрессию атеросклеротических изменений в артериях (гиполипидемическое и антиатерогенное действие). Обладает антиишемическими свойствами: улучшает кровоток, ограничивает зону ишемического повреждения и стимулирует репаративные процессы. Повышает резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородозависимым патологическим состояниям, таким как шок, стресс, лишение сна, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения, травмы головного мозга, ишемия, электрошок, физические и умственные перегрузки, конфликтные ситуации, интоксикации (этанол и др.). Замедляет процесс старения. Антиалкогольное действие проявляется в протрезвляющем эффекте и ослаблении мотивации и используется для купирования абстинентного синдрома и лечения острых отравлений. Одновременный прием с алкоголем не усугубляет опьянение, а предотвращает его. Понижает резистентность к психотропным препаратам и усиливает их действие, что обусловливает возможность уменьшения терапевтических доз и вероятности развития побочных эффектов. Радиопротекторные свойства могут быть использованы с профилактической целью при повышенной степени радиации.

В экспериментальных и клинических плацебо-контролируемых исследованиях показана высокая эффективность оксиметилэтилпиридина сукцината в комплексной терапии ишемического инсульта (100–1000мг/сут в/в капельно), проявляющаяся регрессом расстройств сознания и признаков вазомоторной нестабильности, ускорением восстановления двигательных функций.

У детей включение препарата (10мг/кг/сут внутрь) в схему терапии непароксизмальной наджелудочковой тахикардии и синдрома слабости синусного узла повышало эффективность лечения в среднем на 20–27%.

При однократном и курсовом применении АСТРОКСА максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.58 ч.

При введении в дозе 400-500 мг Cmax в плазме крови - 3.5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) - 0,7-1,3 часа.

АСТРОКС быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч, практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении.

Метаболизируется в печени путем глюкуронироваиия.

Идентифицировано 5 метаболитов:

в печени образуется 1-й метаболит - фосфат 3-оксипиридина, который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин;

2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, являемся фармакологически активным;

3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой;

4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.

Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов.

Тошнота, сухость во рту, аллергические реакции.

Гиперчувствительность к оксиметилэтилпиридина сукцинату и/или пиридоксину, острые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Противопоказано (достаточный клинический опыт применения при беременности и во время кормления грудью отсутствует).

При передозировке возможна сонливость.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.