Метросептол - Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола.
Лекарственный препарат Метросептол относится к группе Нитроимидазолы
Ельфа фармзавод А.О. (ПОЛЬША) - Метросептол гель д/наружн. прим. 10 мг/г , П N011513/02 - 09.12.2005
Метросептол
гель д/наружн. прим. 10 мг/г
Ельфа фармзавод А.О. (ПОЛЬША)
розовые угри (в т.ч. постстероидные); вульгарные угри; инфекционные заболевания кожи; периоральный дерматит; пролежни; трофические язвы; ожоги; себорейная экзема, жирная себорея, себорейный дерматит; трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета); вялозаживающие раны; геморрой, трещины заднего прохода.
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол проявляет синергизм действия с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. При наружном применении обладает также антиоксидантным, противовоспалительным и дерматопротекторным действием. Оказывает противоугревое действие, механизм которого точно неизвестен (не связано с действием на клеща Demodex folliculorum, обнаруживаемого в волосяных фолликулах и секрете сальных желез, и с каким-либо влиянием на продукцию этого секрета).
Антиоксидантная активность обусловлена значительным снижением продукции нейтрофилов, которые являются потенциальными оксидантами, способными вызывать повреждение тканей в месте воспаления.
Метронидазол для наружного применения неэффективен в отношении телеангиэктазий, отмечаемых при розовых угрях.
Всасывание и распределение
После наружного применения геля или крема абсорбция минимальная. В плазме крови обнаруживаются лишь следовые количества препарата. Всосавшийся метронидазол проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.
Cmax при нанесении на кожу лица - до 66 нг/мл (при нанесении 1 г геля, эквивалентного 7.5 мг метронидазола).
Связывание с белками плазмы - менее 20%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения.
Выведение
Препарат выводится из организма с мочой в неизмененном виде, а также в форме гидроксильных и конъюгированных метаболитов.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Местные реакции: гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение при нанесении в области глаз.
— гиперчувствительность к препарату.
С осторожностью применяют препарат в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Противопоказан при нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют метронидазол при заболеваниях печени.
В связи с отсутствием системной абсорбции передозировка маловероятна.
При наружном применении препарата маловероятно взаимодействие, связанное с системной абсорбцией метронидазола. Однако при назначении препарата лицам, получающим антикоагулянты, следует помнить, что метронидазол может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других непрямых антигоагулянтов (увеличивает протромбиновое время).
Метросептол можно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками.
Препарат предназначен только для наружного применения.
Следует избегать попадания Метросептола в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля или крема в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.
Важно наносить препарат на весь пораженный участок.
При нанесении на обширные поверхности и/или длительном применении нельзя исключить развития системных побочных эффектов, поэтому препарат следует с осторожностью назначать больным с нарушением функции кроветворения.
При появлении местных реакций препарат следует использовать реже или временно отменить.
После нанесения Метросептола можно использовать декоративную косметику.
Использование в педиатрии
Применение препарата у детей не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не ограничивает психофизическую активность, способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.
Аналоги в России
р-р д/инфузий:
5 мг/мл
р-р д/инфузий:
5 мг/мл
таб.:
250 мг
р-р д/инфузий:
5 мг/мл
суппозитории вагинальн.:
500 мг
таб., покр. плен. обол.:
200 мг, 400 мг
р-р д/в/в введ.:
5 мг/мл
гель вагинальный:
1%
гель д/наружн. прим.:
1%
р-р д/инфузий:
5 мг/мл
Аналоги во Франции
comprimé pelliculé:
250 mg, 500 mg
solution injectable:
500 mg
solution pour perfusion:
0,50 g
suspension buvable:
4 g
ovules vaginaux:
0,5 g
pâte dentifrice, gingivale ou pour usage dentaire:
10,00 g
ovules vaginaux:
0,5 g
pâte dentifrice, gingivale ou pour usage dentaire:
10 g
comprimé pelliculé:
250 mg, 500 mg
éponge pour usage dentaire:
4,5 mg