Темозолекс - Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.
Лекарственный препарат Темозолекс относится к группе Производные нитрозомочевины и триазенов
По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - L01AX03
АО "Фармасинтез-Норд" (Россия) - Темозолекс капсулы 140 мг , ЛП-005160 - 06.11.2018
Темозолекс
капсулы 140 мг, 100 мг, 250 мг, 180 мг, 20 мг, 5 мг, 130 мг
АО "Фармасинтез-Норд" (Россия)
Злокачественные глиомы (в т.ч. мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда).
Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.
В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Cmax темозоломида в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (минимум - через 20 мин) после приема однократной дозы.
При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение Сmax на 33% и уменьшение AUC на 9%.
Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.
Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.
T1/2 из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.
Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.
Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.
Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.
Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.
Тяжелая миелодепрессия, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к темозоломиду или к дакарбазину.
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.
Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.
Симптомы: нейтропения, тромбоцитопения (при разовом приеме в дозах 1000мг/м2 и более).
Лечение: поддерживающая терапия.
При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.
Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.
С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у больных старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).
Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.
Аналоги в России
капсулы:
140 мг, 100 мг, 250 мг, 180 мг
капсулы:
140 мг, 100 мг, 180 мг, 20 мг
капсулы:
100 мг, 250 мг, 20 мг, 5 мг, 140 мг, 180 мг
лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий:
100 мг
капсулы:
140 мг, 100 мг, 250 мг, 180 мг, 20 мг
капсулы:
100 мг, 250 мг, 20 мг, 5 мг, 140 мг, 180 мг
капсулы:
100 мг, 250 мг, 20 мг, 5 мг
Аналоги во Франции
gélule:
100 mg, 140 mg, 180 mg, 20 mg, 250 mg, 5 mg
poudre pour solution pour perfusion:
100 mg
gélule:
100 mg, 140 mg, 180 mg, 20 mg, 250 mg, 5 mg
gélule:
100 mg, 140 mg, 180 mg, 20 mg, 250 mg, 5 mg