Инструкция по применению - Темозолекс

Язык

- Русский

Темозолекс

Темозолекс - Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.

Лекарственный препарат Темозолекс относится к группе Производные нитрозомочевины и триазенов

По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - L01AX03

Действующее вещество: Темозоломид
Владельцы регистрационных удостоверений:

АО "Фармасинтез-Норд" (Россия) - Темозолекс капсулы 140 мг , ЛП-005160 - 06.11.2018


Темозолекс

капсулы 140 мг, 100 мг, 250 мг, 180 мг, 20 мг, 5 мг, 130 мг

АО "Фармасинтез-Норд" (Россия)







Формы выпуска и дозировка препарата

  • капсулы : 100 мг, 130 мг, 140 мг, 180 мг, 20 мг, 250 мг, 5 мг

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от возраста и предшествующей химиотерапии.

Показания к применению

Злокачественные глиомы (в т.ч. мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда).

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.

В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

Cmax темозоломида в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (минимум - через 20 мин) после приема однократной дозы.

При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение Сmax на 33% и уменьшение AUC на 9%.

Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.

Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.

T1/2 из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.

Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.

Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.

Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.

Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.

Противопоказания

Тяжелая миелодепрессия, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к темозоломиду или к дакарбазину.

Беременность и Лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.

Применение у детей

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Передозировка

Симптомы: нейтропения, тромбоцитопения (при разовом приеме в дозах 1000мг/м2 и более).

Лечение: поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у больных старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.






Аналоги препарата Темозолекс имеющие идентичный состав

Аналоги в России

  • капсулы:

    140 мг, 100 мг, 250 мг, 180 мг

  • капсулы:

    140 мг, 100 мг, 180 мг, 20 мг

  • капсулы:

    100 мг, 250 мг, 20 мг, 5 мг, 140 мг, 180 мг

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий:

    100 мг

  • капсулы:

    140 мг, 100 мг, 250 мг, 180 мг, 20 мг

  • капсулы:

    100 мг, 250 мг, 20 мг, 5 мг, 140 мг, 180 мг

  • капсулы:

    100 мг, 250 мг, 20 мг, 5 мг

Аналоги во Франции

  • gélule:

    100 mg, 140 mg, 180 mg, 20 mg, 250 mg, 5 mg

  • poudre pour solution pour perfusion:

    100 mg

  • gélule:

    100 mg, 140 mg, 180 mg, 20 mg, 250 mg, 5 mg

  • gélule:

    100 mg, 140 mg, 180 mg, 20 mg, 250 mg, 5 mg