Инструкция по применению - Тисон

Шизофрения, психотические расстройства, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с психотическими расстройствами или неврологическими заболеваниями, сопровождающиеся агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания, пониженной устойчивостью к развитию фрустрации. Умеренная и тяжелая депрессия у взрослых; неврозы, сопровождающиеся тревогой, ажитацией, подавленным настроением, напряжением, нарушениями сна, страхами; болезнь Гентингтона.

Антипсихотический препарат (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, анксиолитическое, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D₂-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне IV желудочка; периферическое противорвотное действие обусловлено блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.

Тиоридазин обладает симпатолитическим и м-холиноблокирующим действием. При применении в низких дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство внутренней напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства.

Антигистаминное и антихолинергическое действие тиоридазина наиболее выражено среди всех препаратов из группы нейролептиков. При применении в средних терапевтических дозах, как правило, не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости; вызывает гиперпролактинемию.

Клинические данные по фармакокинетике тиоридазина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Со стороны ЦНС: возможны сонливость, спутанность сознания, беспокойство, чрезмерная моторная возбудимость, головные боли, постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения зрения; в единичных случаях - ЗНС. При длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства. В высоких дозах чаще, чем другие фенотиазины, вызывает пигментную ретинопатию.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; редко - холестатическая желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения сердечного ритма. В высоких дозах, как и другие фенотиазины, особенно при сопутствующей гипокалиемии, может вызывать изменения ЭКГ - удлинение интервала QT, сглаживание зубца T, появление зубца U.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: возможны отечность сосков молочных желез, нарушения менструального цикла, торможение эякуляции.

Со стороны обмена веществ: возможны отеки. При длительном применении в высоких дозах возможно развитие меланоза.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

— выраженное угнетение ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;

— черепно-мозговые травмы;

— прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;

— тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;

— тяжелая артериальная гипотензия;

— гипо- и апластические нарушения кроветворения;

— беременность;

— лактация;

— детский возраст до 4 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При беременности применение тиоридазина возможно только по строгим показаниям. Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности тиоридазина при беременности не проводились. Следует иметь в виду, что у новорожденных, матери которых в конце беременности получали тиоридазин, могут наблюдаться симптомы интоксикации: чрезмерная сонливость, тремор, гиперактивность. При необходимости применения тиоридазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациентам с заболеваниями печени требуется регулярный контроль функции печени.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, постуральная гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию, направленную на снижение всасывания и ускорение выведения препарата. Промывание желудка раствором активированного угля, слабительные средства (например, магния сульфат), введение изотонических растворов, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При необходимости последовательно осуществляют ИВЛ, мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, предотвращают развитие метаболического ацидоза. Специфического антидота не существует.

При совместном применении тиоридазин усиливает угнетающее действие на ЦНС общих анестетиков, опиатов, барбитуратов, этанола, атропина.

При сочетанном применении тиоридазин усиливает гепатотоксическое действие противодиабетических препаратов.

При совместном применении тиоридазина с амфетамином проявляется антагонизм.

При сочетанном применении тиоридазин уменьшает противопаркинсоническое действие леводопы.

При совместном применении тиоридазин уменьшает антигипертензивное действие гуанетидина, но усиливает действие других антигипертензивных средств, что повышает риск развития значительной ортостатической гипотензии.

При одновременном применении тиоридазин уменьшает действие антикоагулянтов.

При совместном применении противосудорожные препараты и циметидин могут ослаблять действие тиоридазина.

При одновременном применении тиоридазин уменьшает эффективность противосудорожных лекарственных средств (в т.ч. барбитуратов), т.к. тиоридазин снижает порог судорожной готовности.

При совместном применении хинидин потенцирует кардиодепрессивное действие тиоридазина, эфедрин способствует парадоксальному снижению АД, симпатомиметики усиливают аритмогенное действие.

Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии при их совместном применении с тиоридазином.

При сочетанном применении антитиреоидные препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза.

При совместном применении тиоридазин уменьшает эффективность средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).

При сочетанном применении тиоридазин снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении тиоридазин повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.

При совместном применении тиоридазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными препаратами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов.

При одновременном применении тиоридазина с тиазидными диуретиками возможно усиление гипонатриемии; с препаратами лития - снижение абсорбции из ЖКТ, повышение скорости выведения ионов лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, а ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина.

Сочетанное применение тиоридазина и бета-адреноблокаторов способствует усилению гипотензивного эффекта, повышает риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

С осторожностью Тисон назначают при хроническом алкоголизме (из-за предрасположенности к гепатотоксическим реакциям); при нарушениях кроветворения; при раке молочной железы (в результате индуцированной секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитотоксическими препаратами); при закрытоугольной глаукоме; гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями; печеночной и/или почечной недостаточности; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); при заболеваниях и состояниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; при болезни Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсии; микседеме; при хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно у детей); синдроме Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексии, рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов), а также лицам пожилого возраста.

На фоне применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Контроль лабораторных показателей

Следует регулярно контролировать морфологический состав крови в течение всего периода терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Тисон, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.