La phentolamine est un antagoniste compétitif et non sélectif des récepteurs α1 et α2-adrénergiques dont la durée d'action est relativement courte. Appliquée sur un muscle lisse vasculaire, elle induit un blocage α-adrénergique qui entraîne une vasodilatation.
La liste des médicaments appartenant au groupe C04AB01 Phentolamine (en):