Фентоламин является конкурентным и неселективным антагонистом α1- и α2-адренорецепторов с относительно короткой продолжительностью действия. Применительно к гладкой мускулатуре сосудов он вызывает альфа-адренергическую блокаду, что приводит к расширению сосудов.