L'activité vasculaire du buflomédil est liée à deux composantes pharmacologiques: un effet α-1 et α-2 adrénolytique et une action directe sur les structures myocytaires microcirculatoires: Par son action adrénolytique α non spécifique, le buflomédil s'oppose localement aux effets vasoconstricteurs de l'adrénaline, du stress et du froid. Cette action se retrouve essentiellement au niveau des artères riches en récepteurs α: artères périphériques musculaires du circuit de distribution.