Le tazarotène fait partie de la classe des rétinoïdes acétyléniques ; il s'agit d'une pro-drogue qui est convertie en sa forme acide, active et libre (acide tazaroténique) par dissociation de l'ester au niveau de la peau.L'acide tazaroténique est le seul métabolite connu du tazarotène ayant une activité rétinoïdique.