Actif par voie orale, le propylthiouracile bloque l'hormonogénèse thyroïdienne en inhibant l'organification de l'iode et le couplage des iodotyrosines en iodothyronines. En outre, il inhibe la conversion périphérique de T4 (thyroxine) en T3 (triiodothyronine) par blocage de la désiodase de type 1 (foie, rein, thyroïde).