H03B Antithyroïdiens

est un thioamide, un pro-médicament qui subit une biotransformation rapide et quasi complète du métabolite actif, le thiamazole, également connu sous le nom de méthimazole. On considère que son mode d'action est l'inhibition de l'organification de l'iodure et le couplage de deux résidus de l'iodothyronine qui, en retour, éliminent la synthèse des hormones de la thyroïde.

Actif par voie orale, le propylthiouracile bloque l'hormonogénèse thyroïdienne en inhibant l'organification de l'iode et le couplage des iodotyrosines en iodothyronines. En outre, il inhibe la conversion périphérique de T4 (thyroxine) en T3 (triiodothyronine) par blocage de la désiodase de type 1 (foie, rein, thyroïde).

Le thiamazole inhibe de manière dépendante de la dose l'incorporation d'iode dans la tyrosine et donc la nouvelle synthèse d'hormones thyroïdiennes. Cette propriété permet un traitement symptomatique de l'hyperthyroïdie, quelle qu'en soit la cause.