Le raltitrexed est un analogue de l'acide folique appartenant à la famille des antimétabolites, doté d'une puissante activité inhibitrice à l'égard de la thymidilate-synthase (TS).Contrairement à l'activité indirecte du 5-FU et du méthotrexate, le raltitrexed agit par inhibition directe et spécifique de la TS.