Le fenspiride possède des propriétés antibronchoconstrictrices et antiinflammatoires. Ces propriétés feraient intervenir plusieurs mécanismes intriqués : une activité antagoniste au niveau des récepteurs histaminiques H1 et des effets spasmolytiques de type papavérinique (ou musculotropes) ; l'activité anti-inflammatoire résulterait d'une diminution de la production de différents facteurs pro-inflammatoires (cytokines-TNFα dérivés de l'acide arachidonique et radicaux libres) dont certains ont aussi une activité bronchoconstrictrice.