Résumé des caractéristiques du médicament - APAISYL

Traitement symptomatique des manifestations allergiques diverses:

rhinite (saisonnière ou perannuelle),

conjonctivite,

urticaire.

Isothipendyl

Antihistaminique H₁, phénothiazine à chaîne latérale aliphatique, qui se caractérise par:

un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale,

un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques,

un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).

Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effet de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.

Les données de pharmacocinétique avec l'isothipendyl font défaut.

Pour l'ensemble des antihistaminiques des éléments d'ordre général peuvent être apportés:

La biodisponibilité des antihistaminiques est généralement moyenne.

Le cas échéant, le métabolisme peut être intense, avec formation de nombreux métabolites, ce qui explique le très faible pourcentage de produit retrouvé inchangé dans les urines.

La demi-vie est variable mais souvent prolongée, autorisant une seule prise quotidienne.

La liposolubilité de ces molécules est à l'origine de la valeur élevée du volume de distribution.

Variation physiopathologique: risque d'accumulation des antihistaminiques chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.

Les caractéristiques pharmacologiques de l'isothipendyl sont à l'origine d'effets indésirables d'inégale intensité et liés ou non à la dose :

Effets neurovégétatifs

sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement,

effets anticholinergiques à type de sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques, risque de rétention urinaire, tarissement de la sécrétion lactée,

hypotension orthostatique,

troubles de l'équilibre, vertiges, baisse de la mémoire ou de la concentration,

incoordination motrice, tremblements,

confusion mentale, hallucinations.

plus rarement, des effets sont à type d'excitation: agitation, nervosité, insomnie;

Réactions de sensibilisation

érythèmes, eczéma, purpura, urticaire éventuellement géante,

œdème, plus rarement œdème de Quincke,

choc anaphylactique,

photosensibilisation.

Effets hématologiques

leucopénie, neutropénie, agranulocytose exceptionnelle;

thrombocytopénie,

anémie hémolytique.

Ce médicament est CONTRE-INDIQUE dans les cas suivants:

hypersensibilité aux antihistaminiques,

antécédents d'agranulocytose,

risque de rétention urinaire liée à des troubles urétraux,

risque de glaucome par fermeture de l'angle.

enfant de moins de 6 ans, en raison de la forme pharmaceutique.

Ce médicament est GENERALEMENT DECONSEILLE pendant le premier trimestre de la grossesse, ainsi qu'en association avec le sultopride .

Grossesse

+ Aspect malformatif (1^er trimestre):

Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal pour l'isothipendyl.

Il n'existe pas actuellement de données pertinentes, ou en nombre suffisant, pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de l'isothipendyl lorsqu'il est administré pendant la grossesse.

+ Aspect fœtotoxique (2^ème et 3^ème trimestres):

Chez les nouveaux-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies d'un médicament anticholinergique ont été rarement décrits:

des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques des phénothiazines (distension abdominale...),

des syndromes extrapyramidaux.

Compte tenu de ces données, l'utilisation de ce médicament est déconseillée au cours du premier trimestre de la grossesse. Il ne sera prescrit que si nécessaire par la suite, en se limitant, au 3ème trimestre, à un usage ponctuel.

Si l'administration de ce médicament a eu lieu en fin de grossesse, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né.

Compte tenu d'un passage réel mais faible de cette classe de produits dans le lait maternel et des propriétés sédatives de l'isothipendyl, la prise de ce médicament est à éviter en cas d'allaitement.

Signes d'un surdosage en isothipendyl:

Convulsions (surtout chez le nourrisson et l'enfant),

Troubles de la conscience, coma.

Un traitement symptomatique sera institué en milieu spécialisé.

Associations déconseillées

+ Alcool

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des antihistaminiques H₁. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

Eviter la prise de boisson alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

+ Sultopride

Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsade de pointes, par addition des effets électrophysiologiques.

+ Autres dépresseurs du système nerveux central (antidépresseurs sédatifs, barbituriques, clonidine et apparentés, hypnotiques, dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), méthadone, neuroleptiques, anxiolytiques)

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

+ Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques)

Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.

Mises en garde spéciales

En cas de persistance ou d'aggravation des symptômes (détresse respiratoire, œdème, lésions cutanées...) ou de signes associés d'affection virale, la conduite à tenir devra être réévaluée.

Ce médicament contient du lactose et du saccharose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au lactose ou au saccharose.

Précautions d'emploi

Dans la mesure où les phénothiazines ont été considérées comme d'hypothétiques facteurs de risque dans la survenue de mort subite du nourrisson, il est recommandé de ne pas les utiliser chez les enfants à risque d'apnée âgés de moins de 1 an.

La surveillance (clinique et éventuellement électrique) doit être renforcée chez les épileptiques en raison de la possibilité d'abaissement du seuil épileptogène.

L'isothipendyl doit être utilisé avec prudence:

chez les sujets porteurs de certaines affections cardio-vasculaires, en raison des effets tachycardisants et hypertenseurs des phénothiazines,

en cas d'insuffisance hépatique et/ou rénale sévères (en raison du risque d'accumulation).

La prise de médicaments contenant de l'alcool est fortement déconseillée pendant la durée du traitement.

Compte-tenu de l'effet photosensibilisant des phénothiazines, il est préférable de ne pas s'exposer au soleil pendant le traitement.