Résumé des caractéristiques du médicament - ARTICADENT

Anesthésie locale ou loco-régionale en pratique odonto-stomatologique.

ARTICADENT 1/100 000 est indiqué chez l'adulte et l'enfant à partir de 4 ans.

L'anesthésie s'installe en 2 à 3 minutes. La durée de l'anesthésie permettant l'acte chirurgical est d'environ 60 minutes. Elle est 2 à 3 fois plus courte pour une anesthésie pulpaire.

Absorption

La concentration plasmatique maximale d'articaïne est atteinte 10 à 18 minutes après injection sub-mucosale intra-orale.

Distribution

Une liaison élevée de l'articaïne aux protéines plasmatiques a été observée avec l'albumine sérique humaine (68,5 - 80,8 %), et α/β-globulines (62,5 - 73,4 %). L'adrénaline est un vasoconstricteur ajouté à l'articaïne pour ralentir son absorption dans la circulation systémique et donc prolonger le maintien d'une concentration d'articaïne active dans les tissus.

Métabolisme

L'articaïne est soumise à l'hydrolyse de son groupe carboxyle par les estérases non spécifiques dans les tissus et le sang. Comme cette hydrolyse est très rapide, environ 90 % de l'articaïne est inactivée par cette voie. En outre, l'articaïne est métabolisée dans les microsomes hépatiques. L'acide articaïnique est le produit principal du métabolisme de l'articaïne induit par le cytochrome P450. II est métabolisé à son tour en glucuronide d'acide articaïnique.

Elimination

La demi-vie d'élimination de l'articaine est de 20 à 30 minutes aussi bien chez l'adulte que chez l'enfant.

Le métabolite, l'acide articaïnique, est excrété par voie urinaire avec une demi-vie d'élimination de 64 minutes.

Entre 12 et 24 heures après l'injection, un taux très faible d'articaïne a été détecté dans le plasma.

Plus de 50 % de la dose a été éliminé dans les urines, 95 % sous forme d'acide articaïnique, dans les 8 heures suivant l'administration.

Résumé du profil de sécurité

Les effets indésirables suivant l'administration d'articaïne / d'adrénaline sont similaires à ceux observés avec les autres anesthésiques locaux de type amide / vasoconstricteurs. Ces effets indésirables sont, en général, dépendants de la dose. Ils peuvent également être le résultat d'une hypersensibilité, d'une idiosyncrasie ou d'une réduction de la tolérance par le patient. Les troubles du système nerveux, les réactions locales au niveau du site d'injection, l'hypersensibilité, les troubles cardiaques et vasculaires sont les effets indésirables les plus fréquents.

Les effets indésirables les plus graves sont généralement systémiques.

Liste des effets indésirables sous forme de tableau

Les effets indésirables signalés proviennent de déclarations spontanées, d'études cliniques et de la littérature.

La classification des fréquences respecte la convention suivante : très fréquente (≥ 1/10), fréquente (≥ 1/100 à <1/10), peu fréquente (≥ 1/1 000 à <1/100), rare (≥1/10 000 à <1/1 000) et très rare (<1/10 000).

Inconnue (ne peut être estimée à partir des données disponibles).

Classe de systèmes d'organes MedDRA	Fréquence		Réactions indésirables
Infections et infestations	Fréquent		Gingivite
Affections du système immunitaire	Rare		Réactions allergiques1, anaphylactiques / anaphylactoïdes Urticaire
Affections psychiatriques	Rare		Nervosité I anxiété
	lnconnu		Humeur euphorique
Affections du système nerveux	Fréquent		Neuropathie : Névralgie (douleur neuropathique) Hypoesthésie I engourdissement (buccal et péribuccal) Hyperesthésie Dysesthésie (buccale et péribuccale), dont Dysgueusie (par ex., goût métallique, trouble du goût) Agueusie Allodynie Thermo hyperesthésie Maux de tête
	Peu fréquent		Sensation de brûlure
	Rare		Trouble du nerf facial2(paralysie, parésie) Syndrome d'Horner (ptose de la paupière, Enopthalmie, myosis) Somnolence (engourdissement) Nystagmus
	Très rare		Paresthésie3(hypoesthésie persistante et perte du goût) après blocage mandibulaire ou du nerf alvéolaire inférieur
Affections oculaires	Rare		Diplopie (paralysie des muscles oculomoteurs) Déficience visuelle (cécité temporaire) Ptosis Myosis Enophtalmie
Affections de l'oreille et du labyrinthe	Rare		Hyperacousie Acouphènes
Affections cardiaques	Fréquent		Bradycardie (également appelée bradyarythmie) Tachycardie
	Rare		Palpitations
	lnconnu		Troubles de la conduction (bloc auriculo- ventriculaire)
Affections vasculaires	Fréquent		Hypotension (avec risque de collapsus circulatoire)
	Peu fréquent		Hypertension
	Rare		Bouffées de chaleur
	lnconnu		Vasodilatation Vasoconstriction
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales	Rare		Bronchospasme/asthme Dyspnée2
	lnconnu		Dysphonie (enrouement)1
Affections gastro- intestinales	Fréquent		Gingivite Tuméfaction de la langue, des lèvres ou des gencives
	Peu fréquent		Stomatite, glossite Nausée, vomissements, diarrhée
	Rare		Exfoliation I ulcération gingivale I de la muqueuse buccale (escarre)
	lnconnu		Dysphagie Gonflement des joues
Affections de la peau etdu tissu sous-cutané	Peu fréquent		Eruption Prurit
	Rare		Angioedèmes (visage / langue / lèvres / gorge / larynx / œdème périorbital)
	lnconnu		Erythème Hyperhidrose
Affectionsmusculosquelettiques et du tissu conjonctif	Peu fréquent		Douleurs à la nuque
	Rare		Contractions musculaires
	lnconnu		Aggravation des manifestations neuromusculaires du syndrome de Kearns-Sayre
Troubles généraux etmaladies du sited'administration	Peu fréquent		Douleur au niveau du point d'injection
	Rare		Exfoliation I nécrose du site d'injection Fatigue, asthénie (faiblesse) Frissons
	lnconnu		Tuméfaction locale, Sensation de chaleur, Sensation de froid

Description d'effets indésirables sélectionnés

¹ Les réactions allergiques ne doivent pas être confondues avec des épisodes syncopaux (palpitations cardiaques causées par l'adrénaline).

² Un délai de 2 semaines avant l'apparition de la paralysie faciale a été décrit suite à l'administration d'articaïne associée à de l'adrénaline, et cet état de santé n'avait pas changé 6 mois plus tard.

³ Ces pathologies neurales peuvent être accompagnées de symptômes variés de sensations anormales. La paresthésie peut être définie comme une sensation habituellement non douloureuse, spontanée et anormale (par ex., brûlure, picotement, fourmillement ou démangeaisons), dépassant largement la durée attendue de l'anesthésie. La plupart des cas de paresthésie signalés suite à un traitement dentaire sont éphémères et disparaissent en quelques jours, semaines ou mois.

La paresthésie persistante, généralement suivant un blocage nerveux au niveau de la mandibule, se caractérise par une guérison lente, incomplète ou absente.

Population pédiatrique

Le profil de sécurité était similaire chez l'enfant et l'adolescent de 4 à 18 ans et chez l'adulte.

Cependant, des lésions accidentelles des tissus mous ont été observées plus fréquemment, en particulier chez les enfants de 3 à 7 ans, à cause de l'anesthésie prolongée des tissus mous.

Patients dont l'épilepsie n'est pas contrôlée.

Grossesse

Aucune étude clinique n'est disponible sur l'utilisation de l'ARTICADENT 1/100 000 chez la femme enceinte. Les études sur l'articaïne chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet nocif, direct ou indirect, sur la grossesse, le développement embryo-foetal, l'accouchement ou le développement post-natal.

Les études sur l'adrénaline chez le rat ont mis en évidence une repro-toxicité. Le risque chez l'homme est inconnu. II convient d'être prudent en cas de prescription chez la femme enceinte.

Allaitement

L'excrétion de l'articaïne ou de l'adrénaline dans le lait maternel humain est inconnue. L'excrétion de l'articaïne ou de l'adrénaline dans le lait n'a pas été étudiée chez l'animal. II convient de prendre une décision sur l'arrêt ou la poursuite de l'allaitement et du traitement par ARTICADENT 1/100 000 en tenant compte des bénéfices de l'allaitement pour l'enfant et de ceux du traitement par ARTICADENT 1/100 000 pour la mère. II est recommandé pour les mères qui allaitent d'extraire et d'éliminer le premier lait après administration d'articaïne.

Fertilité

II n'y a aucune donnée chez l'animal ou l'humain concernant des effets indésirables potentiels du chlorhydrate d'articaïne et de l'adrénaline sur la fertilité.

Types de surdosage

Le surdosage d'anesthésique local au sens large est souvent utilisé pour décrire :

Le surdosage absolu,

Le surdosage relatif comme :

l'injection accidentelle dans un vaisseau sanguin, ou

l'absorption anormalement rapide dans la circulation systémique, ou

le métabolisme et l'élimination différés du médicament.

Symptomatologie

Du fait d'un surdosage (absolu ou relatif), comme l'excitation peut être temporaire ou absente, les premiers symptômes peuvent être une perte de conscience et un arrêt respiratoire.

A cause de l'articaïne :

Les symptômes dépendent de la dose, et ont une gravité progressive en ce qui concerne les manifestations neurologiques (pré syncope, syncope, maux de tête, agitation, trouble, état de confusion, désorientation, étourdissements (vertiges), frissons, stupeur, dépression profonde du SNC, perte de conscience , coma, convulsions (y compris crise tonico-clonique), troubles de la parole (par ex. dysarthrie, logorrhée), vertige, troubles de l'équilibre (déséquilibre), manifestations visuelles (mydriase, vision floue, troubles de la mise au point), suivies de toxicité vasculaire (pâleur (locale, régionale, générale)), respiratoires (apnée (arrêt respiratoire), bradypnée, tachypnée, bâillements, dépression respiratoire), et enfin cardiaques (arrêt cardiaque, dépression du myocarde).

A cause de l'adrénaline :

Les symptômes dépendent de la dose et ont une gravité progressive en ce qui concerne les manifestations neurologiques (agitation, trouble, pré syncope, syncope), suivies de toxicité vasculaire (pâleur (locale, régionale, générale)), respiratoire (apnée (arrêt respiratoire), bradypnée, tachypnée, dépression respiratoire) et enfin cardiaque (arrêt cardiaque, dépression myocardique).

Traitement du surdosage

La présence d'un équipement de réanimation doit être vérifiée avant la mise en œuvre de l'anesthésie dentaire grâce à des anesthésiques locaux.

Si des signes de toxicité grave sont présumés, l'injection de ARTICADENT 1/200 000 doit être interrompue immédiatement.

II convient d'administrer rapidement de l'oxygène, si nécessaire grâce à une ventilation assistée.

Changer la position du patient pour qu'il soit en position allongée si nécessaire.

Si la crise ne s'arrête pas spontanément après 15 à 20 secondes, un médicament anti convulsant doit être administré. Des agents myorelaxants peuvent être nécessaires, mais exigent une intubation trachéale.

Hypotension et/ou bradycardie peuvent être soignées avec de l'éphédrine.

En cas d'arrêt cardiaque, il convient de commencer immédiatement une réanimation cardio­ pulmonaire et d'y associer de l'adrénaline (épinéphrine) et de l'atropine.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

Du fait de la présence d'articaïne :

Autres anesthésiques locaux :

La toxicité des anesthésiques locaux est cumulative.

La dose totale de tous les anesthésiques locaux administrés ne doit pas dépasser la dose maximum recommandée pour les médicaments utilisés.

Sédatifs (dépresseurs du système nerveux central comme les benzodiazépines ou les opiacés):

Chez l'enfant recevant de la benzodiazépine ou des opiacés, il convient d'utiliser des doses réduites de ce produit du fait des effets cumulatifs.

Du fait de la présence d'adrénaline :

Anesthésiques volatiles halogénés (par ex. halothane) :

II convient d'utiliser des doses réduites de ce produit à cause de la sensibilisation du cœur aux effets pro-arythmogènes des catécholamines : risque d'arythmie ventriculaire sévère.

Un entretien avec l'anesthésiste est recommandé avant l'administration d'anesthésiques locaux pendant une anesthésie générale.

lnhibiteurs adrénergiques post-ganglionnaires (par ex. guanadrel, guanéthidine et alcaloïdes de la rauwolfia) :

II convient d'utiliser des doses réduites de ce produit, sous surveillance médicale étroite, et de les faire suivre d'une aspiration minutieuse à cause de la possibilité d'augmentation de la réponse aux vasoconstricteurs adrénergiques : risque d'hypertension et autres effets cardiovasculaires.

Bêta-bloquants non sélectifs (par ex. propranolol, nadolol) :

II convient d'utiliser des doses réduites de ce produit du fait de la possible augmentation de la pression artérielle et du risque de bradycardie plus élevé.

Antidépresseurs tricycliques (ATC) (par ex. amitriptyline, désipramine, imipramine, nortriptyline, maprotiline et protriptyline) :

II convient de réduire la dose et la vitesse d'administration de ce produit du fait de l'augmentation du risque d'hypertension sévère.

lnhibiteurs de la catéchol-0-méthyletransférase (inhibiteurs COMT) (par ex. entacapone, tolcapone):

II existe un risque d'arythmie, d'accélération du rythme cardiaque et de variation de la pression artérielle.

II convient donc d'administrer une quantité réduite d'adrénaline au cours des anesthésies dentaires chez les patients sous inhibiteurs COMT.

Substances provoquant des arythmies (par ex. antiarythmiques comme la digitale, la quinidine):

La dose administrée doit être réduite du fait de l'augmentation du risque d'arythmie lorsque des glucosides digitaliques et de l'adrénaline sont administrés de manière concomitante au patient. Une aspiration soigneuse est recommandée avant l'administration.

Médicaments ocytociques de type ergot de seigle (par ex. méthysergide, ergotamine, ergométrine):

Utiliser ce produit sous surveillance médicale stricte à cause de l'augmentation cumulative ou synergique de la pression artérielle et/ou de la réponse ischémique.

Vasopresseurs Sympathomimétiques (par ex. la cocaïne, mais aussi les amphétamines, la phényléphrine, la pseudoéphédrine, l'oxymétazoline) :

II existe un risque de toxicité adrénergique.

Si un patient a pris un vasopresseur sympathomimétique au cours des dernières 24 heures, le traitement dentaire prévu doit être différé.

Phénothiazines (et autres neuroleptiques) :

Utiliser avec prudence chez les patients sous phénothiazines, du fait du risque d'hypotension causée par l'inhibition possible des effets de l'adrénaline.

Avant d'utiliser ce médicament, il est important :

- de déterminer des traitements que peut suivre le patient actuellement et ses antécédents ;

- de maintenir un contact verbal avec le patient ;

Mises en garde spéciales

Ce médicament doit être utilisé avec précautions chez des patients souffrant des pathologies suivantes et le report de l'intervention dentaire devrait être envisagé s'il s'agit d'une condition sévère ou instable :

Patients atteints de maladies cardiovasculaires :

Troubles du rythme et de la conduction (c'est-à-dire blocs auriculo-ventriculaires du second et du troisième degré, bradycardie sévère)

lnsuffisance cardiaque aigüe décompensée (insuffisance cardiaque congestive aigüe)

Hypotension

Pontages coronariens récents (3 mois)

Tachycardie paroxystique ou arythmies avec fréquence cardiaque rapide

lnfarctus du myocarde récent (3 à 6 mois)

Prise de bêta-bloquants non sélectifs (c'est-à-dire du propranolol), (risque de crise hypertensive ou de bradycardie sévère )

Hypertension non contrôlée

Traitement concomitant avec des antidépresseurs tricycliques, car ces substances peuvent intensifier les effets cardiovasculaires de l'adrénaline .

II convient d'utiliser la dose la plus faible permettant d'obtenir une anesthésie efficace.

Ce médicament doit être utilisé avec précaution dans les pathologies suivantes :

Patients épileptiques :

Du fait de leur action convulsivante, tous les anesthésiques locaux doivent être utilisés avec une très grande prudence.

Patients présentant une carence en cholinestérase plasmatique :

On peut suspecter une carence en cholinestérase plasmatique si on constate des signes cliniques de surdosage avec des doses normales d'anesthésiques, et si une injection vasculaire a été exclue. Dans ce cas, il convient d'être prudent pour l'injection suivante et d'employer une dose réduite.

Patients présentant une affection hépatique :

II convient d'utiliser la dose la plus faible permettant d'obtenir une anesthésie efficace.

Patients présentant une affection rénale :

II convient d'utiliser la dose la plus faible permettant d'obtenir une anesthésie efficace.

Patients ayant une administration concomitante d'anesthésiques halogénés

II convient d'utiliser la dose la plus faible permettant d'obtenir une anesthésie efficace .

Patients souffrant de myasthénie grave :

II convient d'utiliser la dose la plus faible permettant d'obtenir une anesthésie efficace.

Patients recevant un traitement antiplaquettaire / anticoagulant :

L'augmentation du risque d'hémorragie grave après la perforation accidentelle d'un vaisseau et au cours d'une intervention chirurgicale oro-maxillo-faciale doit être pris en compte. La surveillance de l'INR doit être accrue chez les patients prenant des anticoagulants.

Patients présentant une porphyrie :

Ce médicament doit être utilisé avec prudence.

Patients âgés :

Chez les patients âgés de plus de 70 ans, il convient d'utiliser la dose la plus faible permettant d'obtenir une anesthésie efficace.

L'usage de la solution injectable de ARTICADENT 1/200 000 solution injectable à usage dentaire est recommandé, plutôt que celui de ARTICADENT 1/100 000, en raison de sa plus faible teneur en adrénaline chez les:

Patients souffrant de maladies cardiovasculaires (c'est-à-dire : crise cardiaque, maladie coronarienne, antécédents d'infarctus du myocarde, arythmies cardiaques, hypertension)

Patients souffrant de troubles vasculaires au niveau du cerveau ou des antécédents d 'AVC

Patients souffrant d'un diabète non contrôlé:

Ce médicament doit être utilisé avec précaution à cause de l'effet hyperglycémiant de l'adrénaline.

Patients souffrant de thyréotoxicose :

Ce médicament doit être employé avec précaution à cause de la présence d'adrénaline.

Patients souffrant de phéochromocytome :

Ce médicament doit être employé avec précaution à cause de la présence d'adrénaline.

Patients ayant une prédisposition au glaucome aigu par fermeture de l'angle

Ce médicament doit être employé avec précaution à cause de la présence d'adrénaline.

La plus petite dose efficace d'anesthésique devrait être employée.

Ce médicament doit être utilisé de manière sûre et efficace, dans des conditions appropriées :

L'adrénaline modifie la circulation sanguine au niveau des gencives, ce qui peut provoquer une nécrose locale des tissus. De très rares cas de lésion nerveuse prolongée ou irréversible et de perte gustative ont été signalés après une analgésie par blocage mandibulaire. Les effets de l'anesthésique local peuvent être réduits lorsque ce médicament est injecté dans une zone présentant une inflammation ou une infection. II existe un risque de lésion par morsure (lèvres, joues, muqueuse et langue), en particulier chez l'enfant ; le patient doit être averti qu'il doit éviter de mâcher des chewing-gums ou de manger jusqu'à ce qu'il retrouve des sensations normales. Ce médicament contient du métabisulfite de sodium, un sulfite qui peut, dans de rares cas, causer des réactions d'hypersensibilité et des bronchospasmes. Ce médicament contient moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par cartouche, c'est-à-dire qu'il est considéré pratiquement « sans sodium ».

Précautions d'emploi

Risque associé à une injection intravasculaire accidentelle :

Une injection intravasculaire accidentelle peut être à l'origine d'une augmentation brutale du taux d'adrénaline et d'articaïne dans la circulation systémique. Cela peut être associé à des réactions indésirables graves, comme des convulsions, suivies d'une dépression cardiorespiratoire et du système nerveux central et d'un coma, progressant vers un arrêt respiratoire et circulatoire. Ainsi, pour s'assurer que l'aiguille ne pénètre pas dans un vaisseau sanguin pendant l'injection, il convient d'effectuer une aspiration avant d'injecter l'anesthésique local. Cependant, l'absence de sang dans la seringue ne garantit pas que l'injection intravasculaire ait été évitée.

Risque associé à une injection intra neurale accidentelle :

L'injection intraneurale accidentelle peut provoquer un déplacement rétrograde du médicament le long du nerf. Afin d'éviter les injections intraneurales et d'empêcher les lésions nerveuses liées au blocage nerveux, l'aiguille doit toujours être retirée légèrement si le patient ressent une sensation de choc électrique au cours de l'injection, ou si l'injection est particulièrement douloureuse. En cas de lésion nerveuse causée par l'aiguille, l'effet neurotoxique peut être aggravé par la neurotoxicité chimique potentielle de l'articaïne, et la présence d'adrénaline, qui peut altérer l'irrigation sanguine périneurale et empêcher l'évacuation de l'articaïne au niveau local. L'utilisation concomitante d'autres médicaments peut nécessiter une surveillance approfondie .