Résumé des caractéristiques du médicament - BURINEX

Insuffisance cardiaque sévère y compris oedème aigu du poumon, chez l'adulte.

Hypertension, chez l'adulte, accompagnée d'une atteinte viscérale menaçant le pronostic vital à très court terme (urgence hypertensive) notamment lors de :

encéphalopathie hypertensive,

décompensation ventriculaire gauche avec oedème pulmonaire.

Rétention sodée sévère d'origine cardiaque, rénale, cirrhotique, chez les adultes.

Le bumétanide appartient au groupe des "diurétiques de l'anse". Il exerce une action :

Diurétique au niveau de la branche ascendante de l'anse de Henlé où il inhibe la réabsorption active du chlore.

Hémodynamique intrarénale : il augmente le flux sanguin rénal et entraîne une redistribution des flux intrarénaux au profit des zones profondes du cortex. Cette propriété présente un intérêt particulier en cas d'association avec les β-bloquants qui peuvent avoir l'effet inverse. Son action diurétique se traduit par une élimination sodée et chlorée importante.

Lors de l'administration par voie parentérale, l'effet natriurétique commence dès la 2ème ou 3ème minute suivant l'injection, le pic natriurétique prend place entre la 30ème et la 45ème minute. L'effet cesse en 2 heures.

Hémodynamique pulmonaire : les diurétiques de l'anse ont des propriétés hémodynamiques indépendantes de l'action rénale objectivées par :

La diminution de la pression capillaire pulmonaire qui suit l'injection intraveineuse avant même l'apparition de toute diurèse,

L'augmentation de la capacité de stockage du lit vasculaire veineux.

Après administration orale, le bumétanide est absorbé rapidement et à plus de 95 %. La liaison aux protéines sériques est de 95 à 98 %. Le pic sérique est obtenu vers la 30e minute. La demi-vie est d'environ 1 h 30.

L'élimination se fait en majeure partie par le rein.

Les études effectuées avec le bumétanide marqué au C14 ont montré que 65 % de la dose absorbée est éliminée sous forme inchangée dans les urines et 18 % dans les fèces.

Il passe dans le lait maternel.

Population pédiatrique :

Chez les nouveau-nés et les nourrissons, l'élimination est plus lente que chez les enfants plus âgés et les adultes, vraisemblablement en raison d'une immaturité des fonctions rénale et hépato-biliaire. La demi-vie moyenne d'élimination diminue pendant le 1er mois de vie, passant de 6 heures chez le nouveau-né à 2,4 heures chez le nourrisson de 1 mois.

La demi-vie moyenne d'élimination est respectivement de 2,5 heures et de 1,5 heures chez les nourrissons de moins de 2 mois et chez les nourrissons âgés de 2 à 6 mois. La demi-vie d'élimination apparente peut être prolongée jusqu'à 6 heures environ (avec des valeurs allant jusqu'à 15 heures) après administration IV chez le nouveau-né, prématuré ou à terme, atteint de troubles respiratoires.

Les données disponibles chez le jeune enfant, incluant le nouveau-né et le nourrisson, ne sont pas suffisantes pour permettre des recommandations de posologie .

L'estimation de la fréquence des effets indésirables repose sur une analyse regroupée des données issues des études cliniques et des notifications spontanées.

Selon les données regroupées issues d'études cliniques menées chez plus de 1000 patients traités par le bumétanide, des effets indésirables sont attendus chez environ 12% des patients.

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés au cours du traitement sont des céphalées et des déséquilibres électrolytiques (incluant hypokaliémie, hyponatrémie, hypochlorémie et hyperkaliémie) survenant chez environ 4% des patients, suivis des étourdissements (incluant hypotension orthostatique et vertiges) et de la fatigue survenant chez environ 3% des patients.

Des troubles électrolytiques peuvent survenir, en particulier lors d'un traitement au long cours.

L'insuffisance rénale a été rapportée dans des études de tolérance post-commercialisation.

Les effets indésirables sont présentés par classe de système-organe MedDRA (SOC), et les effets indésirables individuels sont présentés au sein de chaque SOC par ordre décroissant de fréquence. Dans chaque catégorie de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.

Très fréquent (≥1/10)

Fréquent (≥1/100 et <1/10)

Peu fréquent (≥1/1 000 et <1/100)

Rare (≥1/10 000 et <1/1 000)

Très rare (<1/10 000)

Population pédiatrique

Le profil de tolérance de Burinex dans la population pédiatrique n'a pas été établi.

Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :

Hypersensibilité à la substance active, au formaldéhyde.

Déplétions électrolytiques sévères.

Anurie persistante.

Encéphalopathie hépatique, y compris coma.

Grossesse

Le bumétanide peut provoquer des effets pharmacologiques délétères sur la grossesse, chez le fœtus ou chez le nouveau-né. Burinex ne doit pas être utilisé pendant la grossesse à moins que la situation clinique de la femme ne justifie le traitement avec le bumétanide. Il ne peut être utilisé qu'en cas d'insuffisance cardiaque, dès lors que le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Allaitement

Le bumétanide ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement

Fertilité

Il n'existe pas de données sur les conséquences du bumétanide sur la fertilité

A doses fortes et prolongées, les diurétiques de l'anse peuvent entraîner un déséquilibre électrolytique, une déshydratation ou une polyurie.

Les symptômes d'un déséquilibre électrolytique incluent sécheresse de la bouche, sensation de soif, faiblesse, léthargie, somnolence, confusion, troubles gastro-intestinaux, agitation, douleur musculaire et crampes, convulsions.

Le traitement consiste en un rétablissement de l'équilibre hydro-électrolytique

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

Lithium

Le bumétanide diminue la clairance du lithium entraînant une augmentation des taux de lithium dans le sang, par conséquent un traitement concomitant nécessite une surveillance stricte des taux de lithium dans le sang. Une diminution des doses de lithium peut être nécessaire.

Glucosides digitaliques

L'hypokaliémie augmente la sensibilité aux glucosides digitaliques, ce qui peut provoquer une toxicité digitalique (nausées, vomissements et arythmies). La kaliémie doit être contrôlée régulièrement et les signes d'une toxicité digitalique doivent être recherchés. Une supplémentation en potassium et une réduction de la dose de glucoside digitalique doivent être envisagées le cas échéant.

Inhibiteurs neuromusculaires non-dépolarisants

L'hypokaliémie augmente la sensibilité aux inhibiteurs neuromusculaires non-dépolarisants.

Anti-arythmiques

L'utilisation concomitante du bumétanide et des anti-arythmiques de classe III peut être associée à un risque accru de déséquilibre électrolytique et entraîner une cardiotoxicité (prolongation de l'intervalle QT, torsades de pointes, arrêt cardiaque). Un contrôle régulier des taux d'électrolytes doit être pratiqué chez ces patients et les symptômes d'une arythmie doivent être recherchés.

AINS

Les anti-inflammatoires non-stéroïdiens (AINS) inhibent l'effet du bumétanide. L'efficacité du traitement par bumétanide doit être surveillée en cas de traitement concomitant par AINS (par exemple surveillance de la tension artérielle, de la fonction rénale). Il est également à noter que les diurétiques peuvent augmenter la néphrotoxicité des AINS.

Antihypertenseurs et médicaments pouvant induire une hypotension orthostatique

Le bumétanide peut augmenter les effets des antihypertenseurs, tels que les diurétiques, et des médicaments pouvant induire une hypotension orthostatique (par exemple les antidépresseurs tricycliques). Une hypotension peut survenir dès la première administration.

Médicaments hypokaliémants

La déplétion potassique provoquée par le bumétanide peut être potentialisée par l'administration d'autres médicaments entraînant une déplétion potassique.

Aminosides

Les effets ototoxiques des aminosides peuvent être augmentés par l'administration concomitante de diurétiques puissants tels que le bumétanide.

Probénécide

Le probénécide inhibe la sécrétion tubulaire rénale du bumétanide ce qui entraîne une diminution de la natriurèse.

Mises en garde spéciales

En cas d'administration du bumétanide chez des patients souffrant d'une atteinte hépatique sévère, la prudence est recommandée.

Chez des patients présentant une hypotension, le bumétanide doit être utilisé avec prudence.

Précautions d'emploi

Un déséquilibre hydroélectrolytique peut survenir et un traitement compensatoire doit être initié le cas échéant. Un dosage régulier de la kaliémie doit être pratiqué.

Comme avec les autres diurétiques, le bumétanide peut entrainer une augmentation du taux d'acide urique dans le sang.

Chez les patients atteints d'un diabète sucré avéré ou latent, un dosage régulier de la glycémie et de la glycosurie doit être pratiqué.

Des cas d'hypomagnésémie ont été rapportés chez les patients traités par un inhibiteur de la pompe à protons. L'hypomagnésémie pouvant être aggravée lorsque ce traitement est associé à Burinex, la magnésémie doit être surveillée par précaution dans le cadre de cette association.

Le bumétanide doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un risque d'obstruction des voies urinaires.

Il est recommandé d'être prudent en cas d'administration du bumétanide chez des patients souffrant d'une atteinte rénale sévère ou progressive ou chez des patients présentant des taux d'urée/d'Azote Uréique Sanguin (AUS) ou de créatinine sanguine élevés.

En cas d'hypersensibilité connue aux sulfamides, il peut exister un risque d'hypersensibilité au bumétanide.

Effets indésirables liés aux excipients :

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

Sportifs

L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopages.