Résumé des caractéristiques du médicament - DORMIREL

Traitement de l'insomnie occasionnelle de l'adulte.

ANTIHISTAMINIQUE A USAGE SYSTEMIQUE

Le succinate de doxylamine est un antihistaminique de la classe des éthanolamines possédant un effet sédatif et un effet atropinique. Il a été démontré qu'il réduit le délai d'endormissement et améliore la durée et la qualité du sommeil.

Aubépine

L'aubépine est traditionnellement utilisée dans le traitement symptomatique des états neurotoniques des adultes et des enfants, notamment en cas de troubles mineurs du sommeil.

Passiflore

La passiflore est traditionnellement utilisée dans le traitement symptomatique des états neurotoniques des adultes et des enfants, notamment en cas de troubles mineurs du sommeil.

Pour le succinate de doxylamine:

La concentration maximale (C_max) dans le sang est obtenue en moyenne 2 heures (T_max) après la prise du comprimé.

La demi-vie d'élimination plasmatique (T½) est en moyenne de 10 heures.

Les différents métabolites issus de la dégradation de la molécule sont quantitativement peu importants, puisque 60 % de la dose administrée sont retrouvés dans les urines sous forme de doxylamine inchangée.

Effets anticholinergiques: constipation, sécheresse buccale, troubles de l'accommodation, palpitations cardiaques.

Somnolence diurne, qui nécessite une réduction de la posologie.

Les contre-indications sont celles de la doxylamine:

Hypersensibilité connue aux antihistaminiques,

Antécédents personnels ou familiaux de glaucome aigu par fermeture de l'angle iridocornéen,

Troubles urétroprostatiques à risque de rétention urinaire,

Enfant de moins de 15 ans.

Grossesse

En clinique, les études épidémiologiques n'ont pas mis en évidence d'effet malformatif ou fœtotoxique lié à l'utilisation de la doxylamine.

En conséquence, la doxylamine, dans les conditions normales d'utilisation, peut être prescrite au cours de la grossesse. En cas d'administration en fin de grossesse, tenir compte des répercussions possibles pour le nouveau-né des propriétés atropiniques et sédatives de cette molécule

Le passage de la doxylamine dans le lait maternel n'est pas connu. Compte tenu des possibilités de sédation ou d'excitation paradoxale du nouveau-né, ce médicament est déconseillé en cas d'allaitement.

Les premières manifestations de l'intoxication aiguë sont une somnolence et des signes de la série anticholinergique: agitation, mydriase, paralysie de l'accommodation, sécheresse de la bouche, rougeur de la face et du cou, hyperthermie et tachycardie sinusale. Délire, hallucinations et mouvements athétosiques sont plus souvent observés chez les enfants; ils annoncent parfois la survenue de convulsions qui sont des complications rares d'intoxications massives. Même en l'absence de convulsions, l'intoxication aiguë par la doxylamine est parfois responsable d'une rhabdomyolyse qui peut se compliquer d'une insuffisance rénale aiguë. Cette atteinte musculaire n'est pas exceptionnelle, ce qui justifie son dépistage systématique par la mesure de l'activité de la créatine phophokinase (CPK).

Le traitement est symptomatique. Lorsque la prise en charge est précoce, l'administration de charbon activé (50 g chez l'adulte, 1 g/kg chez l'enfant) est souhaitable.

Associations déconseillées

+ Alcool

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de l'antihistaminique H₁. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

+ Atropine et autres substances atropiniques: antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsonniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques

Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche…

+ Autres dépresseurs du SNC: dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution); neuroleptiques; barbituriques; benzodiazépines; anxiolytiques autre que benzodiazépines; antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine); antihistaminiques H₁ sédatifs; antihypertenseurs centraux; autres: baclofène, pizotifène, thalidomide.

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

Mises en garde spéciales

L'insomnie peut avoir des causes variées ne nécessitant pas obligatoirement la prise d'un médicament.

Le succinate de doxylamine, comme tout hypnotique ou sédatif, est susceptible d'aggraver un syndrome d'apnées du sommeil prééxistant (augmentation du nombre et de la durée des apnées).

RISQUE D'ACCUMULATION

Comme tous les médicaments, le succinate de doxylamine persiste dans l'organisme pour une période de l'ordre de 5 demi-vies .

Chez des personnes âgées ou souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique, la demi-vie peut s'allonger considérablement. Lors de prises répétées, le médicament ou ses métabolites atteignent le plateau d'équilibre beaucoup plus tard et à un niveau beaucoup plus élevé. Ce n'est qu'après l'obtention d'un plateau d'équilibre qu'il est possible d'évaluer à la fois l'efficacité et la sécurité du médicament.

Une adaptation posologique peut être nécessaire .

SUJET AGE

Les antihistaminiques H₁ doivent être utilisés avec prudence chez le sujet âgé, en raison du risque de sédation et/ou de sensations vertigineuses qui peuvent favoriser les chutes (par exemple en cas de lever nocturne), avec des conséquences souvent graves dans cette population.

Précautions d'emploi

SUJET AGE, INSUFFISANT RENAL OU HEPATIQUE:

On observe une augmentation des concentrations plasmatiques et une diminution de la clairance plasmatique. Il est recommandé de diminuer la posologie.