R06A Antihistaminiques pour utilisation systémique

L'alimémazine est une phénothiazine à chaîne latérale aliphatique. L'alimémazine possède des propriétés : - neuroleptiques et sédatives aux doses usuelles, - antihistaminiques H1,- antidopaminergiques- anticholinergiques (atropiniques) centrales et périphériques- adrénolytiques (risque d'hypotension orthostatique).

La bilastine est un antihistaminique non sédatif, d'action prolongée exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques. La bilastine est dénuée d'affinité pour les récepteurs muscariniques.

BromphéniramineAntihistaminique H1, à structure alkylamine, qui se caractérise par: un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.

: antihistaminique H1, à structure éthanolamine, qui se caractérise par: un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).Les antihistaminiques ont en commun la propriété de supposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.

ANTINAUPATHIQUEBuclizineAntihistaminique H1, à structure pipérazinique, qui se caractérise par: un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, mis à profit dans la prévention et le traitement du mal des transports, un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effet de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.

Le mécanisme d'action anti-émétique, en cas de mal des transports et en cas de vertiges de la méclozine, n'est pas complètement élucidé mais probablement lié à son activité centrale anticholinergique et à son action dépressive sur le système nerveux central..

La cyproheptadine est un antihistaminique H1, qui se caractérise par : un effet sédatif marqué aux doses usuelles, lié à une activité antihistaminique, anticholinergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables, un effet adrénolytique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.

La desloratadine est un antihistaminique non sédatif, d'action prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques. Après administration orale, la desloratadine bloque sélectivement les récepteurs histaminiques H1 périphériques car elle ne diffuse pas dans le système nerveux central.

Dexchlorphéniramine: antihistaminique H1, à structure propylamine (alkylamine substituée), qui se caractérise par un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale ; un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique). Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.

La cétirizine, métabolite de l'hydroxyzine, est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs H1 périphériques. Des études in vitro de liaison aux récepteurs n'ont pas révélé d'affinité mesurable pour d'autres récepteurs que les récepteurs H1.

L'ébastine et son métabolite actif, la carébastine, sont des antihistaminiques sélectifs agissant sur les récepteurs H1 périphériques, qui semblent dénués d'effets secondaires sédatifs et anticholinergiques aux doses préconisées..

Après une application locale dans l'œil chez l'animal, l'épinastine a démontré une activité antihistaminique, un effet modulateur sur l'accumulation des cellules inflammatoires et une activité stabilisante de la membrane mastocytaire.Les tests de provocation par des allergènes menés chez l'Homme ont indiqué que l'épinastine améliore les symptômes oculaires déclenchés par l'exposition de l'œil à un antigène.

Le chlorhydrate de féxofénadine, métabolite actif de la terfénadine, est un antihistaminique d'action rapide et prolongée, agissant sélectivement sur les récepteurs H1 périphériques et dénué d'effets sédatifs et anticholinergiques à la posologie recommandée.Au cours des études cliniques, il n'a pas été mis en évidence d'effets cardiotoxiques, même à des doses supérieures aux doses préconisées.

L'hydrogénosuccinate de doxylamine est un antihistaminique H1 de la classe des éthanolamines possédant un effet sédatif et un effet atropinique. Il a été démontré qu'il réduit le délai d'endormissement et améliore la durée et la qualité du sommeil.

Le kétotifène est un antagoniste des récepteurs H1 à l'histamine. Les études réalisées in vivo chez l'animal et les études réalisées in vitro suggèrent des mécanismes d'action additionnels tels la stabilisation de la membrane mastocytaire et l'inhibition de l'infiltration, de l'activation et de la dégranulation des éosinophiles.

Les propriétés pharmacodynamiques de la lévocétirizine ont été étudiées dans des essais randomisés contrôlés.Une étude a comparé les effets de la lévocétirizine 5 mg, de la desloratadine 5 mg et d'un placebo, sur la réaction erythémato-papuleuse induite à l'histamine.

La loratadine est un antihistaminique tricyclique agissant sélectivement sur les récepteurs H1 périphériques.La loratadine n'exerce pas d'effet sédatif ou anticholinergique significatif dans la majeure partie de la population lorsqu'elle est utilisée à la dose recommandée.

La méquitazine est un antihistaminique H1 phénothiazinique qui se caractérise par: un effet sédatif d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, qui est moindre que celui des autres antihistaminiques H1 de première génération. L'absence de sédation a été mise en évidence à la dose de 5 mg sur un effectif limité de volontaires sains.

La mizolastine possède des propriétés anti-allergiques et antihistaminiques dues à un blocage spécifique et sélectif des récepteurs périphériques H1 à l'histamine. Il a également été démontré que la mizolastine inhibe la libération d'histamine par les mastocytes (à 0,3 mg/kg per os) et la migration des neutrophiles (à 3 mg/kg per os) chez des modèles animaux de réactions allergiques.

L' inhibe la mobilisation du calcium intracellulaire. Le calcium est un des signaux indispensables à l'activation du mastocyte et au déclenchement de la réaction allergique.

Oxomémazine : Antihistaminique H1, phénothiazine à chaîne latérale aliphatique, qui se caractérise par : un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les bronches, l'intestin, et les vaisseaux.

Antihistaminique H1, qui se caractérise par : un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques. un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).

La rupatadine est un antihistaminique de deuxième génération, d'action prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques. Certains métabolites (desloratadine et ses métabolites hydroxylés) conservent une activité antihistaminique qui peut contribuer en partie à l'efficacité globale du médicament.

AUTRES ANTIHISTAMINIQUES A USAGE SYSTEMIQUELa tritoqualine est un inhibiteur in vivo de l'histidine décarboxylase et freine ainsi la formation de l'histamine endogène à partir de l'histidine au sein des tissus.La tritoqualine n'a pas d'action connue sur les récepteurs H1.