Résumé des caractéristiques du médicament - ALDIREK

Langue

- Français

ALDIREK

ALDIREK - La cétirizine, métabolite de l'hydroxyzine, est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs H1 périphériques.

Le médicament ALDIREK appartient au groupe appelés Antihistaminiques Н1 - 2 génération

Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - R06AE07

Substance active: DICHLORHYDRATE DE CÉTIRIZINE
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE) - Aldirek comprimé pelliculé 10 mg , 2009-11-16


Aldirek 10 mg

comprimé pelliculé 10 mg

ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE)



Сlassification pharmacothérapeutique :




Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé pelliculé : 10 mg

Dosage

Posologie
Enfants de 6 à 12 ans: 5 mg deux fois par jour (un demi comprimé deux fois par jour).
Adultes et adolescents de plus de 12 ans: 10 mg une fois par jour (un comprimé).
Le comprimé doit être avalé avec une boisson.
Sujets âgés: il n'y a pas lieu d'ajuster la posologie chez le sujet âgé dont la fonction rénale est normale.
Insuffisance rénale modérée à sévère: les données disponibles ne permettent pas de documenter le rapport bénéfice/risque en cas d'insuffisance rénale.
Compte tenu de son élimination essentiellement rénale , et s'il ne peut être utilisé de traitement alternatif, la cétirizine sera administrée dans ces situations en ajustant la posologie et l'espace entre les prises en fonction de la clairance rénale selon le tableau figurant ci-après.
La clairance à la créatinine (CLcr) peut être estimée (en ml/min) à partir de la mesure de la créatinine sérique (en mg/dl) selon la formule suivante:
Adaptation posologique chez l'insuffisant rénal:
Groupe
Clairance à la créatinine (ml/min)
Dose et fréquence d'administration
Fonction rénale normale
≥ 80
10 mg une fois par jour
Insuffisance rénale légère
50 - 79
10 mg une fois par jour
Insuffisance rénale modérée
30 - 49
5 mg une fois par jour
Insuffisance rénale sévère
< 30
5 mg une fois tous les 2 jours
Insuffisance rénale en stade terminal et patients dialysés
< 10
Contre-indiqué
Chez les enfants présentant une insuffisance rénale, la posologie sera ajustée individuellement en fonction de la clairance rénale, de l'âge et du poids corporel du patient.
Insuffisant hépatique: aucun ajustement de la dose n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance hépatique isolée.
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique associée à une insuffisance rénale, un ajustement de la dose est recommandé .

Indications

Chez l'adulte et l'enfant de 6 ans et plus:

La cétirizine est indiquée dans le traitement des symptômes nasaux et oculaires des rhinites allergiques saisonnières et perannuelles.

La cétirizine est indiquée dans le traitement des symptômes de l'urticaire chronique idiopathique.

Un avis médical est recommandé pour l'urticaire chronique idiopathique.

Pharmacodynamique

La cétirizine, métabolite de l'hydroxyzine, est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs H1 périphériques. Des études in vitro de liaison aux récepteurs n'ont pas révélé d'affinité mesurable pour d'autres récepteurs que les récepteurs H1.

En association aux effets anti-H1, la cétirizine administrée à la dose de 10 mg une ou deux fois par jour, inhibe la phase retardée de recrutement des éosinophiles au niveau de la peau et du tissu conjonctif des sujets atopiques, après test de provocation allergénique.

Les études menées chez le volontaire sain ont montré que la cétirizine, aux doses de 5 et 10 mg, inhibe fortement les réactions érythémato-papuleuses induites par des concentrations élevées d'histamine au niveau de la peau. Cependant, la corrélation de l'efficacité avec ces observations n'est pas établie.

Pharmacocinétique

Absorption

Les pics de concentrations plasmatiques mesurées à l'état d'équilibre ont été d'environ 300 ng/ml; atteints en 1,0 ± 0,5 h après administration orale. Il n'est pas observé d'accumulation après administration des doses journalières de 10 mg de cétirizine pendant 10 jours. Chez les volontaires sains, la distribution des valeurs mesurées des paramètres pharmacocinétiques, tels que le pic plasmatique (Cmax) et l'aire sous la courbe (AUC), est unimodale.

La biodisponibilité de la cétirizine n'est pas modifiée par la prise alimentaire, bien que la vitesse d'absorption soit diminuée.

La biodisponibilité de la cétirizine est équivalente lorsque la cétirizine est administrée sous forme de solution, gélule ou comprimé.

Distribution

Le volume de distribution apparent est de 0,50 l/kg. La liaison aux protéines plasmatiques est de 93 ± 0,3%.

La cétirizine ne modifie pas la liaison de la warfarine aux protéines.

Biotransformation

La cétirizine ne subit pas d'effet important de premier passage hépatique.

Élimination

Environ les deux tiers de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée dans les urines. La demi-vie plasmatique de la cétirizine est d'environ 10 heures.

Linéarité/non-linéarité

La cinétique de la cétirizine est linéaire pour des doses comprises entre 5 et 60 mg.

Populations particulières

Sujet âgé: après administration d'une dose unique de 10 mg de cétirizine chez 16 sujets âgés, la demi-vie a augmenté d'environ 50% et la clairance a diminué de 40% en comparaison au sujet normal. La diminution de la clairance de la cétirizine retrouvée chez les sujets volontaires âgés semble liée à l'altération de leur fonction rénale.

Enfants et nourrissons: la demi-vie de la cétirizine est d'environ 6 heures chez les enfants de 6 à 12 ans et 5 heures chez les enfants de 2 à 6 ans.

Chez les nourrissons âgés de 6 à 24 mois, celle-ci est réduite à 3,1 heures.

Insuffisant rénal: la pharmacocinétique de la molécule est similaire chez les patients ayant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine supérieure à 40 ml/min) et chez les volontaires sains. Chez les patients avec une insuffisance rénale modérée, la demi-vie est augmentée d'environ un facteur 3 et la clairance est diminuée de 70 % par rapport aux volontaires sains.

Chez les patients hémodialysés (clairance de la créatinine inférieure à 7 ml/min) la demi-vie est augmentée d'un facteur 3 et la clairance est diminuée de 70 % par rapport aux sujets sains après administration d'une dose orale unique de 10 mg de cétirizine. La cétirizine n'est que très faiblement éliminée par hémodialyse. Un ajustement de la posologie est nécessaire en cas d'insuffisance rénale modérée ou sévère

Insuffisant hépatique: chez les patients atteints de maladies chroniques du foie (cirrhose hépatocellulaire, cholestatique ou biliaire) recevant une dose unique de 10 ou 20 mg de cétirizine, la demi-vie a été augmentée de 50 % avec une diminution de 40 % de la clairance comparativement aux sujets sains.

L'ajustement de la posologie est nécessaire en cas d'insuffisance hépatique seulement en cas d'insuffisance rénale associée.

Effets indésirables

Des effets indésirables sans gravité sur le système nerveux central, incluant somnolence, fatigue, vertiges et céphalées ont été observés aux cours des essais cliniques réalisés avec la cétirizine à la dose préconisée. Dans quelques cas, un effet paradoxal de stimulation du système nerveux central a été observé.

Malgré son effet antagoniste sélectif des récepteurs H1 périphériques et la relativement faible activité anticholinergique, des cas isolés de difficultés mictionnelles, de problème d'accommodation et de sécheresse de la bouche ont été rapportés.

Des cas d'anomalie de la fonction hépatique avec augmentation des enzymes hépatiques associée à une augmentation de la bilirubine ont été rapportés. Les anomalies ont régressé dans la plupart des cas avec l'arrêt du traitement par le dichlorhydrate de cétirizine.

Essais cliniques

Plus de 3200 sujets exposés à la cétirizine ont été inclus dans les essais cliniques contrôlés en double aveugle ou dans des essais pharmaco-cliniques comparant la cétirizine à la posologie recommandée de 10 mg par jour, au placebo ou à d'autres antihistaminiques, au cours desquels les données de tolérance quantifiées sont disponibles.

Dans l'ensemble de cette population, les effets indésirables rapportés aux cours des essais contrôlés versus placebo avec une incidence de 1,0% ou plus, ont été les suivants:

Effets indésirables

Cétirizine 10 mg

Placebo

(WHO-ART)

(n = 3260)

(n = 3061)

Troubles de l'état général

Fatigue

1,63%

0,95%

Troubles du système nerveux central et périphérique

Vertige

1,10%

0,98%

Céphalées

7,42%

8,07%

Troubles du système gastro-intestinal

Douleur abdominale

0,98%

1,08%

Sécheresse de la bouche

2,09%

0,82%

Nausée

1,07%

1,14%

Troubles psychiatriques

Somnolence

9,63%

5,00%

Troubles respiratoires

Pharyngite

1,29%

1,34%

La somnolence était statistiquement plus fréquente que sous placebo, mais d'intensité légère à modérée dans la majorité des cas. Des tests objectifs, validés par d'autres études, ont montré, chez le jeune volontaire sain, que les activités quotidiennes habituelles ne sont pas affectées à la dose journalière recommandée.

Les effets indésirables rapportés avec une incidence de 1% ou plus chez les enfants âgés de 6 mois à 12 ans inclus dans les essais cliniques contrôlés versus placebo ou dans les études pharmaco-cliniques sont:

Effets indésirables

Cétirizine 10 mg

Placebo

(WHO-ART)

(n = 1656)

(n = 1294)

Troubles du système gastro-intestinal

Diarrhée

1,0%

0,6%

Troubles psychiatriques

Somnolence

1,8%

1,4%

Troubles respiratoires

Rhinite

1,4%

1,1%

Troubles de l'état général

Fatigue

1,0%

0,3%

Effets indésirables rapportés depuis la commercialisation

En plus des effets indésirables rapportés au cours des essais cliniques et listés ci-dessus, des cas isolés d'effets indésirables ont été rapportés depuis la commercialisation du produit. Pour ces effets indésirables moins fréquemment rapportés, l'estimation de la fréquence (peu fréquent: ≥ 1/1000 et < 1/100; rare: ≥ 1/10000 et < 1/1000; très rare < 1/10000) est basée sur les données de commercialisation.

Affection hématologiques et du système lymphatique:

Très rare: thrombocytopénie

Affection du système immunitaire:

Rare: hypersensibilité

Très rare: choc anaphylactique

Affections psychiatriques:

Peu fréquent: agitation

Rare: agressivité, confusion, dépression, hallucination, insomnie

Très rare: tics

Affections du système nerveux:

Peu fréquent: paresthésie

Rare: convulsions, mouvements anormaux

Très rare: dysgueusie, syncope, tremblements, dystonie, dyskinésie

Fréquence indéterminée : amnésie, troubles de la mémoire

Affections oculaires:

Très rare: troubles de l'accommodation, vision floue, crise oculogyres

Affections cardiaques:

Rare: tachycardie

Affections gastro-intestinales:

Peu fréquent: diarrhée

Affections hépatobiliaires:

Rare: anomalie du bilan hépatique (augmentation des enzymes hépatiques: transaminases, phosphatases alcalines, gamma-GT et de la bilirubine)

Affections de la peau et du tissu sous-cutané:

Peu fréquent: prurit, éruption cutanée

Rare: urticaire

Très rare: œdème angioneurotique, érythème pigmenté fixe

Affections du rein et des voies urinaires

Très rare: dysurie, énurésie

Troubles généraux et anomalies au site d'administration:

Peu fréquent: asthénie, malaise

Rare: œdème

Investigations:

Rare: prise de poids.

Contre-indications

Insuffisance rénale sévère avec une clairance à la créatinine inférieure à 10 ml/min.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Très peu de données cliniques sont disponibles sur des grossesses exposées à la cétirizine. Les études menées chez l'animal n'ont pas révélé d'effet néfaste direct ou indirect sur la gestation, le développement embryonnaire et fœtal, la parturition et le développement post-natal. La prudence est recommandée lors de la prescription chez la femme enceinte.

Allaitement

La cétirizine est excrétée dans le lait maternel à des concentrations représentant 0,25 à 0,90 de celles mesurées dans le plasma, en fonction du temps de prélèvement suivant l'administration. Ainsi, la prudence est recommandée lors de la prescription de cétirizine chez les femmes allaitantes.

Surdosage

Symptômes

Les symptômes observés après un surdosage de cétirizine sont principalement associés à des effets sur le SNC ou à des effets suggérant une action anticholinergique.

Les effets indésirables rapportés après la prise d'une dose au moins cinq fois supérieure à la dose quotidienne recommandée sont: confusion, diarrhée, vertige, fatigue, céphalée, malaise, mydriase, prurit, agitation, sédation, somnolence, stupeur, tachycardie, tremblement et rétention urinaire.

Conduite à tenir en cas de surdosage

Il n'existe pas d'antidote connu à la cétirizine.

En cas de surdosage: traitement symptomatique et surveillance clinique. Un lavage gastrique peut être envisagé en cas d'ingestion récente.

La cétirizine n'est pas éliminée efficacement par hémodialyse.

Interactions avec d'autres médicaments

Compte tenu des données de pharmacocinétiques, de pharmacodynamie et du profil de tolérance, aucune interaction avec la cétirizine n'est attendue. A ce jour, aucune interaction pharmacodynamique ou pharmacocinétique significative n'a été rapportée lors des études d'interactions médicamenteuses réalisées notamment avec la pseudoéphédrine ou la théophylline (400 mg/jour).

Mises en garde et précautions

Aux doses thérapeutiques, aucune interaction cliniquement significative n'a été mise en évidence avec la prise d'alcool (pour des concentrations sanguines d'alcool allant jusqu'à 0,5 g/l). Cependant, la prudence est recommandée en cas de prise concomitante d'alcool.

La cétirizine doit être administrée avec prudence chez les patients épileptiques ou à risque de convulsions.

L'utilisation du comprimé n'est pas recommandée chez l'enfant de moins de 6 ans car cette forme ne permet pas l'adaptation posologique dans cette tranche d'âge.

Les tests allergiques cutanés sont perturbés par les antihistaminiques et une période appropriée de "wash-out" (de trois jours) est requise avant de les exécuter.

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrôme de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).






Analogues du médicament ALDIREK qui a la même composition

Analogues en Russie

  • таб., покр. плен. обол.:

    10 мг

Аллертек
  • таб., покр. плен. обол.:

    10 мг

Зинцет
  • таб., покр. плен. обол.:

    10 мг

  • сироп:

    5 мг/5 мл

Зиртек
  • таб., покр. плен. обол.:

    10 мг

  • капли д/приема внутрь:

    10 мг/мл

Зодак
  • таб., покр. плен. обол.:

    10 мг

  • капли д/приема внутрь:

    10 мг/мл

Парлазин
  • таб., покр. плен. обол.:

    10 мг

Analogues en France

Actifed allergie cetirizine
  • comprimé pelliculé:

    10,00 mg

  • capsule molle:

    10 mg

Alairgix allergie cetirizine
  • comprimé à sucer:

    10 mg

  • comprimé pelliculé:

    10 mg

  • comprimé pelliculé:

    10 mg

  • comprimé pelliculé:

    10 mg