Инструкция по применению - Парлазин

сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит; поллиноз (сенная лихорадка); зудящие аллергические дерматозы; крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая); отек Квинке.

Избирательный блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов из группы производных пиперазина. Является основным карбоксилированным метаболитом гидроксизина. По сравнению с гидроксизином он менее липофилен, хуже проникает в ЦНС и в меньшей степени вызывает седативный эффект. По сравнению с другими антигистаминными средствами цетиризин имеет более полярные (менее липофильные) группы, присоединенные к боковой цепи этиламина, что снижает его поступление в ЦНС, повышает избирательность по отношению к гистаминовым Н₁-рецепторам, а также уменьшает побочные эффекты, связанные с холиноблокирующей активностью.

Препарат угнетает миграцию эозинофилов и ингибирует факторы хемотаксиса эозинофилов. В значительной степени уменьшает накопление эозинофилов в коже, а также кожную разрешающую реакцию на гистамин, оцениваемую по размерам волдыря и гиперемии. Кроме того, препарат угнетает и другие клетки воспалительного инфильтрата (в т.ч. нейтрофилы).

Парлазин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Действие препарата начинается через 20 мин после приема, максимальный эффект развивается через 1 ч, продолжительность действия - 24 ч.

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро всасывается, C_max в плазме крови достигается в течение 30-60 минут. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания, однако пища вызывает задержку достижения C_max в плазме на 1.7 ч и снижает C_max на 23%.

Распределение

Кумуляция после приема внутрь не обнаружена. При применении препарата в дозах от 5 до 60 мг цетиризин имеет линейную фармакокинетику. Связывание с белками плазмы составляет 93% и не зависит от концентрации в диапазоне от 25 до 1000 нг/мл; в этот диапазон входят терапевтические значения концентрации в плазме крови. Являясь основным метаболитом гидроксизина, цетиризин более гидрофилен, чем исходное вещество, и поэтому обладает очень низкой способностью проникать через ГЭБ. Цетиризин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизируется лишь небольшая часть цетиризина путем превращения в практически неактивный О-дезалкилированный метаболит в печени.

Выведение

В течение 24 ч 60% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде через почки, еще 10% выводится на протяжении следующих 4 дней. Примерно 10% выводится через кишечник, частично в форме метаболитов.

Т_1/2 из плазмы крови у взрослых составляет 8-12 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Т_1/2 у детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет приблизительно 6 ч, у детей в возрасте от 1 до 6 лет - приблизительно 5 ч .

Из-за более высокой частоты снижения функции почек у пожилых пациентов клиренс цетиризина в этой возрастной группе может быть снижен.

При многократном приеме фармакокинетика цетиризина несущественно изменяется при легкой почечной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако у больных с почечной недостаточностью средней степени Т_1/2 цетиризина увеличивается втрое, а клиренс снижается на 70% по сравнению со здоровыми. У больных на гемодиализе возможно трехкратное увеличение Т_1/2 и 70%-ное снижение клиренса даже после однократного приема цетиризина в дозе 10 мг.

По сравнению с теми же параметрами здоровых добровольцев, у больных с хронической печеночной недостаточностью наблюдалось примерно 50%-ное увеличение Т_1/2 и 40%-ное снижение клиренса.

Обычно препарат переносится хорошо. В очень редких случаях возможно возникновение нижеследующих побочных эффектов.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезния, дистония, парастезии, обморок, тремор.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нарушение зрительного восприятия, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТ, концентрации билирубина).

Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, недержание мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.

Прочие: увеличение массы тела, усталость, астения, недомогание, отеки.

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 1 года;

— детский возраст до 6 лет (для таблеток);

— повышенная чувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата.

C осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования), а также у пациентов пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).

Отсутствуют данные клинических исследований применения препарата при беременности, в связи с чем Парлазин противопоказан при беременности.

Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат противопоказан к применению в детском возрасте до 1 года.

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности при КК менее 10 мл/мин.

C осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования).

При нарушениях функции печени необходимо несколько уменьшить дозировку цетиризина до 5 мг цетиризина в сутки.

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): спутанность сознания, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, недомогание, седативный эффект, сонливость, ступор, мидриаз, зуд, тремор, диарея, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка, провокация рвоты; прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с глипизидом, диазепамом, циметидином, азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином.

При одновременном применении цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) отмечается снижение общего клиренса цетиризина на 16%. Фармакокинетика теофиллина при этом не изменяется.

При развитии реакций повышенной чувствительности лечение препаратом Парлазин следует прекратить.

У пациентов с почечной недостаточностью в связи с замедлением выведения препарата возможна кумуляция цетиризина. При назначении Парлазина данной категории пациентов в рекомендуемых дозах для взрослых могут отмечаться побочные эффекты, связанные с холиноблокирующим действием и влиянием на ЦНС. Поэтому при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется снижение дозы.

У пациентов пожилого возраста повышается риск развития холиноблокирующих эффектов препарата (сухость во рту, задержка мочи). При усилении таких симптомов лечение Парлазином следует прекратить. Выраженного холиноблокирующего или угнетающего влияния на ЦНС при назначении Парлазина в стандартных дозах, как правило, не возникает. Тем не менее, риск накопления цетиризина увеличивается (в связи с прогрессирующим уменьшением функции почек у пожилых пациентов).

Следует учитывать, что Парлазин в форме таблеток содержит лактозу. Поэтому пациенты с непереносимостью лактозы должны быть информированы об этом.

Лечение Парлазином следует прекратить за 3 дня до проведения прик-теста с целью предупреждения искажения реакции.

Следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков в период лечения Парлазином.

Использование в педиатрии

Детям в возрасте до 1 года Парлазин не назначают ни в какой лекарственной форме, т.к. в этой возрастной группе безопасность и эффективность препарата не установлена.

Для лечения детей в возрасте от 1 года до 6 лет следует применять Парлазин в форме капель для приема внутрь.

Парлазин в форме таблеток можно применять у детей в возрасте 6 лет и старше.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При первом приеме Парлазина следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (сонливость). Больным рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля или управления механическими устройствами до исчезновения побочных эффектов. В дальнейшем при необходимости вождения автотранспорта или при работе, требующей повышенного внимания, пациентам не следует превышать суточную дозу 10 мг.