Résumé des caractéristiques du médicament - ETILEFRINE

Traitement du priapisme aigu à bas débit avec une érection persistante depuis plus d'une heure.

L'étiléfrine provoque la contraction des cellules musculaires lisses des corps caverneux au niveau du pénis (effet sympathomimétique direct sur les récepteurs alpha-1 adrénergiques), entrainant une détumescence en cas de priapisme.

L'étilfrine augmente le débit cardiaque et élève la pression artérielle (effet sympathomimétique direct sur les récepteurs alpha-1 et bêta-2 adrénergiques, par son action inotrope positive).

Absorption

La pharmacocinétique après l'administration intracaverneuse n'a pas été étudiée.

Après administration IV, les taux sanguins montrent une décroissance bi-exponentielle avec une phase rapide et une phase lente dont les demi-vies sont respectivement de 6 et 135 minutes.

Distribution

Le volume de distribution est d'environ 158 litres.

La fixation aux protéines se fait pour une part négligeable (8,5 ± 2,6 %) à l'albumine sérique et pour une proportion beaucoup plus importante (23 ± 4 %) à une autre fraction protéique plasmatique.

Biotransformation

L'étiléfrine est métabolisée essentiellement au niveau hépatique par conjugaison. Le principal métabolite chez l'Homme est le sulfoconjugué et représente 10 fois les concentrations circulantes d'étiléfrine. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique.

Élimination

L'excrétion se fait essentiellement par voie rénale sous forme libre et sous forme de dérivés sulfoconjugués. La clairance plasmatique totale est d'environ 1 000 ml/min. La clairance rénale est d'environ 140 ml/min.

Pour la voie intracaverneuse, les effets indésirables décrits dans la littérature sont les suivants :

Les fréquences sont exprimées comme suit : fréquent (de ≥1/100 à <1/10) ; peu fréquent (de ≥1/1 000 à <1/100).

Ce médicament ne doit jamais être utilisé en cas de:

insuffisance coronarienne,

troubles du rythme (surtout ventriculaires),

myocardiopathie obstructive,

insuffisance cardiaque décompensée,

sténose valvulaire cardiaque ou sténose aortique,

hypertension artérielle,

hypotension artérielle avec réaction hypertensive au passage à la position debout,

phéochromocytome,

hyperthyroïdie,

glaucome à angle fermé,

hypertrophie prostatique avec rétention d'urine,

en association avec les sympathomimétiques indirects.

L'indication thérapeutique de ce médicament ne concerne pas la femme.

En cas d'utilisation chez la femme :

Grossesse

Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal.

En clinique, il n'existe pas de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de l'étilefrine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.

En conséquence, l'utilisation de l'étiléfrine est déconseillée pendant la grossesse.

Allaitement

En l'absence de données sur le passage dans le lait maternel, l'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.

Fertilité

Aucune étude de fertilité n'a été réalisée.

En cas de surdosage, on peut observer :

Hypertension, tachycardie, extrasystoles ventriculaires, céphalées, palpitations.

Conduite à tenir :

Après arrêt de l'administration, il pourra être mis en route un traitement symptomatique.

Associations contre-indiquées

Sympathomimétiques indirects :

Risque de vasoconstriction et /ou de poussées hypertensives.

Associations déconseillées

Alcaloïdes de l'ergot de seigle dopaminergiques (Bromocriptine) :

Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.

Alcaloïdes de l'ergot de seigle vasoconstricteurs (Ergotamine) :

Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.

I.M.A.O non sélectifs :

Crise hypertensive (inhibition du métabolisme des amines pressives). Du fait de la longue action I.M.A.O., cette interaction est encore possible 15 jours après l'arrêt de l'I.M.A.O.

Anesthésiques volatils halogénés :

Troubles du rythme ventriculaire graves (augmentation de l'excitabilité cardiaque).

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

Bêta-bloquants et alpha-bloquants :

En raison de propriétés pharmacodynamiques antagonistes, l'efficacité d'ETILEFRINE SERB peut être réduite chez les patients traités par bêta-bloquants ou par alpha-bloquants.

La prise en charge du priapisme s'inscrit dans une démarche globale, associant en fonction de chaque situation, un traitement médicamenteux spécifique et des mesures symptomatiques (antalgiques, hydratation, oxygénothérapie) voire traitement en unité spécialisée.

Il convient pour toute initiation de traitement, de changement de posologie ou de changement de médicament, de consulter un médecin ou un centre ayant l'expérience dans la prise en charge du priapisme, notamment au cours de la drépanocytose.

Il n'est pas recommandé d'instaurer un traitement par ETILEFRINE SERB par voie intracaverneuse pour tout priapisme d'une durée de plus de 3 heures.

En cas d'inefficacité (récidives du priapisme ou absence de détumescence) des mesures susmentionnées, il convient de se rendre aux urgences de l'hôpital le plus proche.

L'administration intracaverneuse d'ETILEFRINE SERB se fera sous surveillance de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque. L'administration intracaverneuse d'ETILEFRINE SERB à domicile est possible, sous réserve d'être associée à une surveillance de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque à domicile.

En raison de propriétés pharmacodynamiques antagonistes, l'efficacité d'ETILEFRINE SERB peut être réduite chez les patients traités par bêta-bloquants ou par alpha-bloquants .

L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.