Résumé des caractéristiques du médicament - EFFORTIL

Proposé dans les hypotensions orthostatiques.

EFFORTIL augmente le débit cardiaque et élève la pression artérielle (effet sympathomimétique direct sur les récepteurs alpha-1, bêta-2 adrénergiques, par son action inotrope positive). De plus, elle accroît le tonus veineux et entraîne une augmentation du volume sanguin circulant.

L'absorption de l'étiléfrine par voie orale est rapide. Pour une dose de 10 mg d'étiléfrine, le pic plasmatique est atteint approximativement 20 minutes après ingestion. La Cmax est de 20 ng/ml après administration d'un comprimé de 5 mg. Toutefois, la biodisponibilité absolue de l'étiléfrine est faible. Elle est d'environ 8 à 12 %, en raison d'un important effet de premier passage hépatique.

La fixation de l'étiléfrine aux protéines plasmatiques est faible, 8,5 % à l'albumine et approximativement 23 % aux autres protéines circulantes.

L'étiléfrine est métabolisée essentiellement au niveau hépatique par conjugaison. Le principal métabolite chez l'Homme est le sulfoconjugué et représente 10 fois les concentrations circulantes d'étiléfrine. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique.

La demi-vie d'élimination plasmatique de l'étiléfrine est approximativement de 2 heures. La clairance plasmatique est d'environ 1400 ml/minute. L'excrétion est essentiellement urinaire sous forme de métabolite et d'étiléfrine inchangée. La clairance rénale est d'environ 140 ml/min.

Les effets indésirables ont été classés en fonction de leur fréquence en utilisant la classification suivante:

Très fréquent (≥1/10); fréquent (≥1/100 à <1/10); peu fréquent (≥1/1000 à <1/100); rare (≥1/10 000 à <1/1000); très rare (< 1/10 000).

Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.

Affections du système immunitaire:

Fréquence indéterminée: Hypersensibilité y compris réactions de type anaphylactique et bronchospasmes

Affections psychiatriques:

Peu fréquent: Anxiété, insomnie

Affections du système nerveux:

Fréquent: Céphalées

Peu fréquent: Tremblements, agitation

Atteintes de l'oreille et du labyrinthe:

Peu fréquent: Etourdissements

Affections cardiaques:

Peu fréquent: Palpitations, arythmie, tachycardie

Fréquence indéterminée: Angor, augmentation de la pression artérielle

Affections vasculaires:

Fréquence indéterminée: Flushes

Affections gastro-intestinales:

Peu fréquent: Nausées

Troubles généraux et anomalies au site d'administration:

Fréquence indéterminée: Hyperhidrose.

Ce médicament NE DOIT JAMAIS ETRE UTILISE en cas de:

insuffisance coronarienne;

troubles du rythme (surtout ventriculaires);

myocardiopathie obstructive;

hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients;

hyperthyroïdie;

hypertension artérielle;

phéochromocytome;

glaucome à angle fermé;

hypotension artérielle avec réaction hypertensive au passage à la position debout;

insuffisance cardiaque décompensée;

sténose valvulaire cardiaque ou sténose aortique;

hypertrophie prostatique avec rétention d'urine,

en association avec les sympathomimétiques indirects.

Grossesse

L'utilisation d'EFFORTIL est déconseillée au cours de la grossesse. En effet, les données cliniques sont insuffisantes et les données expérimentales ont mis en évidence un effet tératogène.

En l'absence de donnée sur le passage dans le lait maternel, EFFORTIL est déconseillé chez la femme qui allaite.

Symptômes

Le surdosage aigu accentue les effets indésirables précédemment décrits.

Traitement

Un traitement symptomatique approprié doit être instauré. Des mesures de réanimation doivent être prises en cas de surdosage sévère.

Associations contre-indiquées

+ Sympathomimétiques indirects

Risque de vasoconstriction et /ou de poussées hypertensives.

+ Anesthésiques volatiles halogénés

Troubles du rythme ventriculaire graves (augmentation de l'excitabilité cardiaque).

+ IMAO non sélectifs

Crises hypertensives (inhibition des amines pressives). Du fait de la durée d'action de l'IMAO, cette interaction est encore possible 15 jours après l'arrêt de l'IMAO.

+ Alcaloides de l'ergot de seigle, dopaminergiques ou vasoconstricteurs

Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.

Mises en garde spéciales

Ce médicament contient du métabisulfite de sodium et peut provoquer des réactions allergiques sévères et un bronchospasme.

Ce médicament contient du parahydroxybenzoate de méthyle et du parahydroxybenzoate de propyle et peut provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).

Précautions d'emploi

La spécialité perd son efficacité chez les patients traités par bêta-bloquants ou par alpha-bloquants.

L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

La prudence est nécessaire chez les patients présentant une tachycardie, une arythmie cardiaque ou des troubles cardio-vasculaires sévères.

La prudence est également nécessaire chez les patients ayant un diabète.