Résumé des caractéristiques du médicament - LEVONELLE

Contraception d'urgence, à utiliser dans les 72 heures après un rapport sexuel non protégé ou en cas d'échec d'une méthode contraceptive.

Le mode d'action précis de Levonelle n'est pas connu.

Aux doses recommandées, le lévonorgestrel semble agir essentiellement en inhibant l'ovulation et la fécondation si le rapport a eu lieu au cours de la phase préovulatoire, période où le risque de fécondation est le plus élevé. Il induit peut-être également des modifications de l'endomètre qui empêche l'implantation. Il est inefficace lorsque le processus d'implantation a commencé.

Efficacité. Les résultats d'un essai clinique (Lancet 1998; 352: 428-433) ont montré que Levonelle (2 comprimés à 12 h d'intervalle) prévient la survenue de 85 % des grossesses. L'efficacité de ce médicament semble diminuée en fonction du temps écoulé depuis le rapport non protégé (95 % à 24 heures, 85 % entre 24 et 48 heures, 58 % entre 48 et 72 heures). Les résultats d'une récente étude clinique (Lancet 2002; 360: 1803-1810) ont montré que la prise simultanée de deux comprimés de 750 μg de Lévonorgestrel (dans les 72 h suivant un rapport non protégé) prévient la survenue de 84 % des grossesses (comparé à 79 % lorsque les deux comprimés sont pris à 12 h d'intervalle).

Aux doses recommandées, le lévonorgestrel n'induit pas de modification significative des facteurs de la coagulation, ni du métabolisme des lipides et des glucides.

Lévonorgestrel: après administration orale, l'absorption du lévonorgestrel est rapide et presque complète.

Les résultats d'une étude de pharmacinétique sur 15 patientes ont montré qu'après l'ingestion d'une dose unique de 1,5 mg de lévonorgestrel, la concentration sérique maximale de lévonorgestrel de 18,5 ng/ml est atteinte en 2 heures. Après atteinte d'une concentration sérique maximale, celle-ci diminue avec une demi-vie d'élimination moyenne d'environ 26 heures.

Le lévonorgestrel n'est pas excrété sous forme inchangée, mais sous forme de métabolites. Les métabolites du lévonorgestrel sont excrétés en proportion pratiquement identique dans les urines et dans les selles. La biotransformation du produit suit les voies métaboliques connues des stéroïdes, le lévonorgestrel est hydroxylé au niveau du foie et les métabolites sont excrétés sous forme glycuronoconjugée.

On ne connaît aucun métabolite pharmacologiquement actif.

Le lévonorgestrel se lie à l'albumine sérique et à la «Sex Hormon Binding Globulin» (SHBG). Environ 1,5% seulement de concentration sérique totale se trouve sous forme de stéroïde libre, 65% du produit étant spécifiquement liés à la SHBG. La biodisponibilité absolue du lévonorgestrel est voisine de 100% de la dose administrée.

Environ 0,1% de la dose administrée à la mère peut être transmis au nourrisson par l'intermédiaire du lait maternel.

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont les nausées. Les effets indésirables suivants ont été rapporté dans deux études cliniques :

Le cycle menstruel peut être temporairement perturbé, mais dans la plupart des cas les règles suivantes surviennent à la date prévue.

Si les règles suivantes sont retardées de plus de 5 jours, l'éventualité d'une grossesse devra être écartée.

Hypersensibilité au principe actif le lévonorgestrel ou à l'un des excipients.

Grossesse

Levonelle ne doit pas être administré à des femmes enceintes. Son administration ne peut interrompre une grossesse évolutive. En cas de poursuite de la grossesse, les données épidémiologiques limitées n'ont pas mis en évidence des effets secondaires sur le fœtus. Il n'existe cependant aucune donnée clinique sur les conséquences potentielles en cas d'utilisation d'une dose de lévonorgestrel supérieure à 1,5 mg .

Le lévonorgestrel est excrété dans le lait maternel. Pour diminuer l'exposition du nouveau-né au lévonorgestrel la femme qui allaite prendra les comprimés de Levonelle immédiatement après avoir donné le sein et évitera l'allaitement juste après la prise des comprimés de Levonelle.

Aucun effet indésirable grave n'a été rapporté à la suite de l'ingestion massive de fortes doses de contraceptifs oraux. Un surdosage peut provoquer des nausées et une hémorragie de privation.

Il n'y a pas d'antidote spécifique et le traitement doit être symptomatique.

Le métabolisme du lévonorgestrel est accéléré lors de l'utilisation concomitante d'inducteurs hépatiques.

Les produits susceptibles de diminuer l'efficacité de médicaments contenant du lévonorgestrel sont les suivants: barbituriques (y compris la primidone), phénytoïne, carbamazépine, produits à base de millepertuis (Hypericum perforatum), rifampicine, ritonavir, rifabutine, griséofulvine.

Les médicaments contenant du lévonorgestrel peuvent augmenter la toxicité de la ciclosporine par le biais d'une éventuelle inhibition du métabolisme de la ciclosporine.

Levonelle n'est pas recommandé chez les patientes ayant une atteinte hépatique sévère.

Des syndromes de malabsorption sévères, comme la maladie de Crohn, peuvent diminuer l'efficacité de Levonelle.

Après la prise de Levonelle les règles sont habituellement normales et apparaissent à la date prévue.

Elles peuvent parfois être avancées ou retardées de quelques jours. Il est recommandé de prévoir une visite médicale afin de mettre en place ou d'adapter une méthode contraceptive régulière. Si, après l'utilisation de Levonelle, les règles n'apparaissent pas lors de l'intervalle libre suivant la prise d'une contraception hormonale par voie orale, il faut éliminer la possibilité d'une grossesse.

L'utilisation répétée de ce médicament au cours d'un même cycle n'est pas conseillée car cela peut entraîner des troubles du cycle.

Levonelle n'est pas aussi efficace que les méthodes contraceptives régulières classiques et ne doit être considéré que comme une mesure d'urgence. On conseillera à la femme ayant recours à l'utilisation répétée de la contraception d'urgence, d'utiliser une méthode contraceptive à long terme.

L'utilisation de la contraception d'urgence ne dispense pas des précautions à prendre contre les maladies sexuellement transmissibles.