Résumé des caractéristiques du médicament - LEVUNIQUE

Contraception d'urgence à prendre dans les 72 heures après un rapport sexuel non protégé ou en cas d'échec d'une méthode contraceptive.

Le mode d'action précis du LEVUNIQUE n'est pas connu. Aux doses recommandées, le lévonorgestrel semble agir essentiellement en inhibant l'ovulation et la fécondation si le rapport a eu lieu au cours de la phase préovulatoire, période où le risque de fécondation est le plus élevé.

Il induit peut-être également des modifications de l'endomètre qui empêchent l'implantation. LEVUNIQUE est inefficace lorsque le processus d'implantation a commencé.

Absorption

Après administration orale, l'absorption du lévonorgestrel est rapide et presque complète.

Distribution

Après la prise d'un comprimé de LEVUNIQUE 1,5 mg, la concentration sérique maximale de lévonorgestrel de 18,5 ng/ml est atteinte en 2 heures. Après atteinte d'une concentration sérique maximale, celle-ci diminue avec une demi-vie d'élimination moyenne d'environ 26 heures.

Biotransformation

Le lévonorgestrel n'est pas excrété sous forme inchangée, mais sous forme de métabolites.

Élimination

Les métabolites du lévonorgestrel sont excrétés en proportion pratiquement identique dans les urines et dans les feces. La biotransformation du produit suit les voies métaboliques connues des stéroïdes, le lévonorgestrel est hydroxylé au niveau du foie et les métabolites sont excrétés sous forme glycuronoconjugée.

On ne connaît aucun métabolite pharmacologiquement actif.

Le lévonorgestrel se lie à l'albumine sérique et à la « Sex Hormon Binding Globulin » (SHBG). Environ 1,5% seulement de la concentration sérique totale du médicament se trouve sous forme de stéroïde libre, 65% du produit étant spécifiquement liés à la SHBG.

La biodisponibilité absolue du lévonorgestrel est voisine de 100% de la dose administrée.

Environ 0,1% de la dose administrée à la mère peut être transmis au nourrisson par l'intermédiaire du lait maternel.

Les effets indésirables les plus fréquemment rapporté sont les nausées.

* Les saignements menstruels peuvent être temporairement perturbés mais la plupart des femmes auront leurs prochaines règles dans les 5/7 jours autour de la date prévue.

** Si les règles suivantes sont retardées de plus de 5 jours, l'éventualité d'une grossesse devra être écartée.

Des études post-marketing ont également mis en évidence les effets indésirables suivants :

Affections gastro-intestinales

Très rare (< 1/10 000) : douleurs abdominales

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Très rare (< 1/10 000) : rash, urticaire, prurit,

Affections des organes de reproduction et du sein

Très rare (< 1/10 000) : douleurs pelviennes, dysménorrhées

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Très rare (< 1/10 000) : œdème facial

Hypersensibilité au lévonorgestrel ou à l'un des excipients.

Grossesse

LEVUNIQUE 1,5 mg ne doit pas être administré à des femmes enceintes. Son administration ne peut interrompre une grossesse en cours. En cas de poursuite de la grossesse, les résultats des études épidémiologiques n'ont pas mis en évidence l'apparition d'effets secondaires sur le foetus mais il n'existe cependant aucune donnée clinique sur les conséquences potentielles en cas de prise d'une dose de lévonorgestrel supérieure à 1,5 mg .

Allaitement

Le lévonorgestrel est excrété dans le lait maternel. Les risques potentiels d'exposition de l'enfant au lévonorgestrel peuvent être réduits si la mère prend le comprimé immédiatement après l'allaitement et évite d'allaiter à nouveau après la prise de LEVUNIQUE 1,5 mg.

Aucun effet indésirable grave n'a été rapporté à la suite de l'ingestion massive de fortes doses de contraceptifs oraux. Un surdosage peut provoquer des nausées et une hémorragie de privation. Il n'y a pas d'antidote spécifique et le traitement doit être symptomatique.

Le métabolisme du lévonorgestrel est accéléré par la prise concomitante de médicaments inducteurs hépatiques et principalement des inducteurs enzymatiques du cytochrome CYP3A4. L'administration concomitante d'éfavirenz a mis en évidence une diminution des concentrations plasmatiques de lévonorgestrel (AUC) d'environ 50%.

Les médicaments susceptibles d'avoir la même capacité à diminuer les concentrations plasmatiques de lévonorgestrel incluent les barbituriques (y compris la primidone), la phénytoïne, la carbamazépine, les produits à base de plantes contenant du millepertuis (Hypericum perforatum), la rifampicine, le ritonavir, la rifabutine, la griséofulvine.

Pour les femmes ayant utilisé des médicaments inducteurs enzymatiques dans les 4 dernières semaines et ayant besoin d'une contraception d'urgence, l'utilisation d'une contraception d'urgence non hormonale (à savoir un dispositif médical intra-utérin au cuivre) doit être envisagée.

La prise d'une double dose de lévonorgestrel (soit 3000 mcg dans les 72 heures qui suivent le rapport sexuel non protégé, soit 2 comprimés) est une option pour les femmes qui ne peuvent pas ou ne veulent pas utiliser un dispositif intra-utérin au cuivre, bien que cette combinaison spécifique (une double dose de lévonorgestrel lors de l'utilisation concomitante d'un inducteur enzymatique) n'a pas été étudiée.

Les médicaments contenant du lévonorgestrel peuvent augmenter le risque de toxicité de la ciclosporine en raison d'une inhibition potentielle du métabolisme de la ciclosporine.

Des données limitées et non concluantes suggèrent que LEVUNIQUE 1,5 mg ait une efficacité diminuée avec l'augmentation du poids corporel ou de l'indice de masse corporelle (IMC) . Chez toutes les femmes, le contraceptif d'urgence doit être pris le plus rapidement possible après les rapports non protégés, quel que soit le poids corporel ou l'IMC de la femme.

En cas de survenue d'une grossesse après la prise de LEVUNIQUE 1,5 mg, la possibilité d'une grossesse ectopique devra être envisagée. Il est probable que le risque absolu de grossesse ectopique est faible car LEVUNIQUE 1,5 mg empêche l'ovulation et la fécondation. Une grossesse ectopique peut continuer à se développer malgré l'apparition de saignements utérins.

En conséquence, LEVUNIQUE 1,5 mg est déconseillé chez les femmes présentant un risque de grossesse ectopique (antécédents de salpingite ou de grossesse extrautérine).

LEVUNIQUE n'est pas recommandé chez les patientes qui présentent une sévère dysfonction hépatique.

Des syndromes de malabsorption sévères, comme la maladie de Crohn, peuvent diminuer l'efficacité de LEVUNIQUE 1,5 mg.

Après la prise de LEVUNIQUE 1,5 mg, les règles sont habituellement d'abondance normale et surviennent en général à la date prévue, Elles peuvent aussi survenir plus tôt ou plus tard que prévu. Il est recommandé aux femmes de consulter un médecin pour initier ou adapter une méthode de contraception régulière. Si après la prise de LEVUNIQUE 1,5 mg, on constate l'absence des règles qui surviennent habituellement pendant la semaine d'arrêt d'une prise régulière d'une contraception hormonale régulière, l'éventualité d'une grossesse devra être écartée.

Il n'est pas recommandé de répéter les prises de LEVUNIQUE 1,5 mg au cours d'un même cycle menstruel en raison de la possibilité de troubles du cycle.

LEVUNIQUE 1,5 mg n'est pas aussi efficace que les méthodes contraceptives régulières classiques et ne doit être considéré que comme une mesure d'urgence. On conseillera à la femme ayant recours à l'utilisation répétée de la contraception d'urgence, d'utiliser une méthode contraceptive à long terme.

L'utilisation de la contraception d'urgence ne dispense pas des précautions à prendre contre les infections sexuellement transmissibles.

Ce médicament contient du lactose monohydraté. Les patientes souffrant de troubles héréditaires rares d'intolérance au galactose, d'un déficit en lactase ou d'une malabsorption du glucose et du galactose, ne doivent pas prendre ce médicament.