Résumé des caractéristiques du médicament - NALBUPHINE

Douleurs intenses, en particulier :

Chez l'adulte:

douleurs post-opératoires,

douleurs néoplasiques,

douleurs obstétricales ,

douleurs de l'infarctus du myocarde.

Chez l'enfant de plus de 18 mois :

douleurs post-opératoires,

douleurs néoplasiques.

Analgésique central semi-synthétique de type agoniste/antagoniste morphinique de la série des phénanthrènes.

La nalbuphine a une activité analgésique équivalente à celle de la morphine.

La nalbuphine n'entraîne pas de modification significative des paramètres cardiovasculaires, ni de la motilité du tube digestif.

La nalbuphine n'a pas montré d'action spasmodique au niveau du muscle lisse.

Aux doses thérapeutiques la dépression respiratoire est modérée et n'augmente plus au-delà de la dose de 0,3 mg/kg (effet plafond).

Chez l'adulte:

Le délai d'action est de 2 à 3 minutes après administration intraveineuse et inférieure à 15 minutes après injection intramusculaire ou sous-cutanée.

La durée d'action varie entre 3 et 6 heures.

Chez l'enfant de plus de 1 an:

Le délai d'action est de 2 à 3 minutes après administration intraveineuse et il est de 20 à 30 minutes après injection intramusculaire ou sous-cutanée.

La durée d'action est de 3 et 4 heures.

Chez l'adulte :

La demi-vie plasmatique est de 2 à 3 heures.

Chez l'enfant de plus de 1 an :

La demi-vie plasmatique est de 1 heure.

La nalbuphine traverse la barrière fœto-placentaire, le rapport fœto-maternel étant de 0,76 (0,3-6).

La pharmacocinétique n'a pas été étudiée chez le nouveau-né de mère traitée au cours de l'accouchement.

Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 35 %.

Le métabolisme est hépatique.

L'élimination est essentiellement urinaire et partiellement fécale ; elle s'effectue sous forme inchangée, conjuguée et sous forme de métabolites.

Le plus fréquent est la somnolence. On peut également observer : vertiges, nausées, vomissements, sueurs, sécheresse de la bouche, céphalées.

Plus rarement : troubles de l'humeur, troubles visuels, bouffées de chaleur, sédation, crampes abdominales.

Des effets de type psychomimétiques ont été rapportés de façon tout-à-fait exceptionnelle.

Dépression respiratoire chez le nouveau-né au cours de l'utilisation obstétricale qui peut-être de longue durée ou retardée .

hypersensibilité à la nalbuphine,

syndrome chirurgical abdominal: la nalbuphine peut en modifier les symptômes. Il est déconseillé d'utiliser ce médicament tant que le diagnostic n'est pas établi,

administration chez l'enfant de moins de 18 mois,

association aux morphinomimétiques agonistes purs ,

allaitement (excepté lors de l'utilisation au cours de l'accouchement).

Grossesse

Aspect tératogène:

Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.

En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif de la nalbuphine lorsqu'elle est administrée pendant le premier trimestre de la grossesse.

En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser la nalbuphine pendant la grossesse.

Aspect fœtotoxique:

Comme avec tout morphinique, un traitement maternel chronique, notamment en fin de grossesse, et cela quelle que soit la dose, peut être à l'origine d'un syndrome de sevrage néonatal. En fin de grossesse, des posologies élevées, même en traitement bref, sont susceptibles d'entraîner une dépression respiratoire chez l'enfant de mère traitée.

Aspect obstétrical:

En cas d'utilisation de la nalbuphine pendant le travail, une dépression respiratoire, même retardée, a été observée chez le nouveau-né. En conséquence, la posologie maximale ne doit pas dépasser 20 mg par voie intramusculaire, et une surveillance néonatale, notamment respiratoire, doit être envisagée.

La nalbuphine est à éviter au cours des grossesses à risque, notamment en cas de prématurité ou de gemelléité.

La nalbuphine passe dans le lait maternel; quelques cas d'hypotonie et de pauses respiratoires ont été décrits chez des nourrissons, après ingestion par les mères de dérivés morphiniques à doses supra-thérapeutiques.

En conséquence, l'allaitement est contre-indiqué en cas de traitement chronique par ce médicament.

Dans le cadre de l'utilisation obstétricale, l'allaitement est possible.

L'administration intraveineuse de naloxone (antidote spécifique) sera utilisée en cas de surdosage, ainsi que, selon les indications, d'autres thérapeutiques symptomatiques, telles que : oxygène, liquides de remplacement, vasopresseurs.

Associations contre-indiquées

+ Morphinomimétiques agonistes purs (alfentanil, codéine, dextropropoxyphène, dihydrocodéine, fentanyl, méthadone, morphine, oxycodone, péthidine, sufentanil, tramadol):

Diminution de l'effet antalgique, par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.

+ Alcool:

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des analgésiques morphiniques. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

+ Autres analgésiques morphiniques (antitussifs et traitement de substitution), barbituriques, benzodiazépines:

Risque majoré de dépression respiratoire pouvant être fatale en cas de surdosage.

+ Autres dépresseurs du système nerveux central

Autres analgésiques morphiniques, barbituriques, benzodiazépines, anxiolytiques autres que benzodiazépines, antidépresseurs sédatifs (amitriptiline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), antihistaminiques H1 sédatifs, hypnotiques, neuroleptiques, antihypertenseurs centraux, thalidomide, baclofène:

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

Mises en garde spéciales

La possibilité de dépendance physique et psychique et de tolérance au cours des traitements prolongés est possible comme avec d'autres dérivés morphiniques. Le risque d'utilisation abusive est faible en raison des importantes propriétés antagonistes de la nalbuphine. L'arrêt, brutal d'un traitement, prolongé peut entraîner un syndrome de sevrage.

Il est déconseillé d'administrer le produit chez des patients ambulatoires en raison des risques de somnolence diurne.

Utilisation obstétricale .

Risque liés à l'utilisation concomitante de médicaments sédatifs tels que les benzodiazépines ou d'autres médicaments apparentés

L'utilisation concomitante de NALBUPHINE MYLAN 20 mg/2 ml, solution injectable (I.V.-S.C.-I.M.) et de médicaments sédatifs comme les benzodiazépines ou les médicaments apparentés peut se traduire par une sédation, une dépression respiratoire, le coma et le décès. En raison de ces risques, la prescription concomitante de ces médicaments sédatifs doit être réservée aux patients pour qui aucune option thérapeutique alternative n'est possible. Si une décision est prise de prescrire NALBUPHINE MYLAN 20 mg/2 ml, solution injectable (I.V.-S.C.-I.M.) de façon concomitante avec des médicaments sédatifs, la dose efficace la plus faible doit être utilisée et la durée du traitement doit être aussi courte que possible.

Les patients doivent faire l'objet d'une surveillance étroite des signes et des symptômes de dépression respiratoire et de sédation. A cet égard, il est vivement recommandé d'informer les patients et leurs soignants afin qu'ils soient attentifs à ces symptômes .

Précautions d'emploi

La nalbuphine possède des effets de dépression respiratoire très modérés. Toutefois, son administration comporte des risques chez les insuffisants respiratoires.

La nalbuphine doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant un traumatisme crânien et une hypertension intracrânienne.

En raison du métabolisme hépatique et de l'élimination rénale du produit, il est conseillé de diminuer les closes chez les insuffisants hépatiques et rénaux.

Chez des sujets morphinodépendants, ou ayant été récemment, traités par la morphine, un syndrome de sevrage peut survenir en raison des propriétés antagonistes de la nalbuphine.