Инструкция по применению - AMELUZ

флюоресцентная диагностика злокачественных новообразований мочевого пузыря, гортани, трахеи, бронхов, слизистой оболочки полости рта и пищеварительного тракта, раннего рака эндометрия, предопухолевой и опухолевой патологии шейки матки, метастатического поражения брюшины.

Фотосенсибилизирующее средство, индуктор синтеза эндогенного фотосенсибилизатора - протопорфирина IX. 5-аминолевуленовая кислота является предшественником протопорфирина IX в организме человека. Механизм действия основан на способности опухолевых клеток к повышенному накоплению фотоактивного протопорфирина IX в присутствии экзогенной 5-аминолевуленовой кислоты. Накопление протопорфирина IX в опухолевой ткани мочевого пузыря происходит в течение 1.5-2 ч после внутрипузырной инстилляции. Высокий флюоресцентный контраст опухоли и окружающей ткани регистрируется на протяжении первого часа после окончания инстилляции и достигает 3-23-кратной величины, что позволяет при проведении флюоресцентной диагностики уточнять границы опухолей и выявлять визуально не определяемые опухолевые образования для последующего органосохраняющего лечения без повреждения ткани, окружающей опухоль.

В течение 48 ч после внутрипузырной инстилляции в течение 2 ч в дозе 1.5 г у подавляющего большинства пациентов не происходит повышения концентрации протопорфирина IX в плазме крови и моче и не наблюдается достоверных изменений содержания интермедиатов синтеза порфиринов. В отдельных случаях может наблюдаться незначительное повышение его концентрации в плазме и моче (а также общего количества выводимых пигментов) в течение 6 ч после окончания введения.

Возможны аллергические реакции.

В первые часы после приема внутрь препарата при пребывании на ярком солнечном свете возможны фототоксические реакции кожи (покраснение, зуд, отеки открытых участков кожи). Крайне редко возможны транзиторные гипотензия и тахикардия.

Повышенная чувствительность к аминолевулиновой кислоте.

Беременность

Рекомендации FDA категории С. Качественные исследования на животных и у человека не проведены.

Кормление грудью

Нет сведений о проникновении в грудное молоко, осложнения у человека не зарегистрированы.

При приеме внутрь - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Последствия передозировки при местном применении не установлены. Лечение симптоматическое. Следует избегать воздействия солнечного света в течение 40 ч.

Другие фотосенсибилизирующие лекарственные средства (тиазидные диуретики, гризеофульвин, фенотиазины, сульфаниламиды, производные сульфонилмочевины, тетрациклины, а также препараты зверобоя) - усиление фотосенсибилизации.

Эффективность фотодинамического повреждения сенсибилизированной клетки определяется внутриклеточной концентрацией (уровнем накопления) сенсибилизатора, его локализацией в клетке и фотохимической активностью (квантовым выходом генерации синглетного кислорода или свободных радикалов), подводимой световой дозой лазерного облучения и способом ее подведения. Кроме прямого цитотоксического воздействия на опухолевые клетки при ФДТ важную роль в деструкции атипичных клеток играют нарушение кровоснабжения за счет повреждения эндотелия кровеносных сосудов опухолевой ткани и цитокиновые реакции, обусловленные стимуляцией продукции ФНО-α, активацией макрофагов, лейкоцитов и лимфоцитов.

ФДТ, помимо кровотечений, может сопровождаться дизестезией (в месте аппликации): покраснением, зудом, ощущением покалывания, онемением, пощипыванием. Дизестезии тяжелой степени встречаются у 50% пациентов. При проведении ФДТ максимум выраженности дизестезий приходится на 6-ю минуту облучения (проявления стихают через различные промежутки времени - в зависимости от индивидуальных особенностей через 1 мин-24 ч - после прекращения облучения). Кроме того, возможны отечность, эрозии, гипо- и гиперпигментация кожи, волдыри, корки в области аппликации. После ФДТ могут развиваться покраснение, отек и пластинчатое шелушение окружающих тканей. Однако эти повреждения временные и полностью разрешаются спустя 4 нед после лечения.

В США и Великобритании применяют для лечения сенильных кератозов (негиперкератотических) методом ФДТ.