CLAMOXYL - Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия.
Лекарственный препарат CLAMOXYL относится к группе Полусинтетические пенициллины
По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - J01CA04
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ) - Clamoxyl таб. диспергир. 1000,00 mg , 1988-02-23
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ) - Clamoxyl порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/в/м введ. 1000 mg , 1982-09-27
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ) - Clamoxyl порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. 1 g , 1984-09-27
Clamoxyl 1 g
таб. диспергир. 500,00 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Clamoxyl 1 g
порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/в/м введ. 500,00 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Clamoxyl 1 g
порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. 500,00 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Clamoxyl 1 g
порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь 500,00 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Clamoxyl 125 mg
порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь 500,00 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Clamoxyl 125 mg/5 ml
порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь 500,00 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Clamoxyl 2 g
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 500,00 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Clamoxyl 250 mg
порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь 500,00 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Clamoxyl 250 mg/ 5 ml
порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь 500,00 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Clamoxyl 500 mg
капс. желатин. 500,00 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Clamoxyl 500 mg
порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/в/в введ. 500,00 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Clamoxyl 500 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ. 500,00 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Clamoxyl 500 mg/5 ml
порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь 500,00 mg
Лаборатория ГлаксоСмитКляйн (ФРАНЦИЯ)
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Les résultats pharmacocinétiques des études dans lesquelles l'amoxicilline était administrée à des groupes de volontaires sains par injection intraveineuse en bolus sont présentés ci-dessous.
Paramètres pharmacocinétiques moyens Injection intraveineuse en bolus | ||||
Dose administrée | ||||
Pic de conc. sérique (µg/ml) | T 1/2 (h) | ASC (µg.h/ml) | Récupération urinaire (%, 0 à 6 h) | |
500 mg | 32,2 | 1,07 | 25,5 | 66,5 |
1 000 mg | 105,4 | 0,9 | 76,3 | 77,4 |
Distribution
Environ 18 % de l'amoxicilline plasmatique totale sont liés aux protéines et le volume apparent de distribution est d'environ 0,3 à 0,4 l/kg.
Après administration intraveineuse, l'amoxicilline a été détectée dans la vésicule biliaire, le tissu abdominal, la peau, la graisse, les tissus musculaires, les liquides synovial et péritonéal, la bile et le pus. L'amoxicilline ne se distribue pas dans le liquide céphalorachidien de manière adéquate.
Les études animales n'ont pas montré d'accumulation tissulaire significative de substance dérivée du médicament. L'amoxicilline, comme la majorité des pénicillines, peut être détectée dans le lait maternel .
Biotransformation
L'amoxicilline est partiellement excrétée dans l'urine sous forme d'acide pénicilloïque inactif, dans une proportion pouvant atteindre 10 à 25 % de la dose initiale.
Élimination
La principale voie d'élimination de l'amoxicilline est rénale
L'amoxicilline a une demi-vie d'élimination moyenne d'environ une heure et une clairance totale moyenne d'environ 25 l/heure chez les sujets sains. Environ 60 à 70 % de l'amoxicilline est excrété sous forme inchangée dans l'urine au cours des 6 heures suivant l'administration d'une dose unique de 250 mg ou 500 mg d'amoxicilline. Diverses études ont montré que l'excrétion urinaire est de 50 à 85 % pour l'amoxicilline sur une période de 24 heures.
L'utilisation concomitante de probénécide retarde l'excrétion de l'amoxicilline .
Sexe
Après administration orale d'amoxicilline à des hommes et des femmes sains, le sexe n'a pas d'incidence significative sur les caractéristiques pharmacocinétiques de l'amoxicilline.
Age
La demi-vie d'élimination de l'amoxicilline chez les jeunes enfants âgés d'environ 3 mois à 2 ans est semblable à celle des enfants plus âgés et des adultes. Chez les très jeunes enfants (y compris les nouveau-nés prématurés), pendant la première semaine de vie, l'administration doit se limiter à deux fois par jour en raison de l'immaturité de la voie d'élimination rénale. En raison d'une probabilité accrue de détérioration de la fonction rénale chez les patients âgés, il convient de sélectionner la dose avec précaution et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
Insuffisance rénale
La clairance sérique totale de l'amoxicilline diminue proportionnellement à la baisse de la fonction rénale .
Insuffisance hépatique
L'amoxicilline doit être utilisée avec prudence chez les patients insuffisants hépatiques et la fonction hépatique doit être surveillée régulièrement.
Distribution
Taux sériques après injection intraveineuse rapide: le pic sérique atteint en 1 minute, est de 187 µg/ml avec 1 g d'amoxicilline et 111 µg/ml avec 500 mg. A partir de 30 minutes, les taux sériques sont 2 fois plus élevés après injection de 1 g qu'après celle de 500 mg. Les taux décroissent ensuite rapidement jusqu'à devenir inférieurs à 1 µg/ml à partir de la 6ème heure.
Taux sériques après injection intramusculaire: le produit est bien résorbé. Le pic sérique, atteint en 45 à 60 minutes, est de 22 µg/ml après injection IM de 1 g et de 11 µg/ml après injection IM de 500 mg.
Demi-vie plasmatique:
chez le sujet dont les fonctions rénales sont normales: 1 heure en moyenne;
chez le sujet anurique: 16 heures;
chez le sujet sous hémodialyse: 3,6 heures.
Diffusion dans la plupart des tissus et milieux biologiques: présence d'antibiotique à taux thérapeutiques, constatée dans les sécrétions bronchiques, les sinus, le liquide amniotique, la salive, l'humeur aqueuse, le LCR, les séreuses, l'oreille moyenne.
L'amoxicilline traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.
Taux de liaison aux protéines: 17 %.
Biotransformation
L'amoxicilline est en partie transformée dans l'organisme en acide pénicilloïque correspondant.
On retrouve environ 20 % de la dose administrée sous cette forme dans les urines.
Excrétion sous forme active
dans les urines, en grande partie (en 6 heures environ, 70 à 80 % de la dose absorbée),
dans la bile (5 à 10 %).
Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием,— дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.
При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA— B.
С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах— нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол— синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды)— антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.
Лечение обязательно продолжают 48–72ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции— 10 дней.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.
Аналоги в России
таб., покр. плен. обол.:
0.5 г, 1 г
таб.:
250 мг, 500 мг
капсулы:
0.25 г, 250 мг, 500 мг
гранулы д/пригот. суспенз. д/приема внутрь:
250 мг/5 мл
таб.:
250 мг, 500 мг
порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь:
250 мг|5 мл, 125 мг, 250 мг, 500 мг
капсулы:
250 мг
порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь:
125 мг|5 мл, 250 мг|5 мл, 500 мг|5 мл
таб. диспергир.:
500 мг, 750 мг, 1000 мг
таб. диспергир.:
125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг
капсулы:
250 мг, 500 мг
Аналоги во Франции
comprimé effervescent:
500 mg
gélule:
500,00 mg
poudre pour suspension buvable:
1000,00 mg, 125,00 mg, 250 mg, 500,00 mg
comprimé dispersible:
1000,00 mg
poudre et solvant pour solution injectable (IV):
1 g, 500 mg
poudre pour solution injectable (IV):
2 g
gélule:
250 mg, 500 mg
poudre pour suspension buvable:
1,5 g, 1000 mg, 250 mg, 500 mg
comprimé dispersible:
1000 mg
poudre et solvant pour solution injectable (IV):
1 g, 500 mg
comprimé pour suspension buvable:
1000 mg
comprimé:
1000,00 mg
gélule:
250 mg, 500 mg, 500,00 mg
poudre pour suspension buvable:
1,000 g, 1,500 g, 1000 mg, 1000,00 mg, 125 mg, 125,00 mg, 250 mg, 250,00 mg, 3 g, 500 mg, 500,00 mg, 6 g
comprimé dispersible:
1 g, 1,000 g, 1000 mg, 1000,00 mg, 125,00 mg, 250 mg, 500 mg
comprimé pelliculé dispersible:
1 g
poudre pour solution injectable (IM):
1 g, 500 mg
poudre et solvant pour solution injectable (IV):
1 g, 500 mg
poudre pour solution injectable (IV):
1 g, 1000 mg, 2 g, 250 mg, 500 mg
poudre pour solution injectable (IM - IV):
1 g
gélule:
250 mg
poudre orale:
125 mg, 250 mg
gélule:
500 mg
poudre pour suspension buvable:
1,000 g, 125,00 mg, 250,00 mg, 500,00 mg
poudre et solvant pour solution injectable (IV):
1 g, 500 mg
gélule:
500 mg