Инструкция по применению - DIAZEM

Язык

- Русский

DIAZEM

DIAZEM - Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина.

Лекарственный препарат DIAZEM относится к группе Производные дигидропиридина

По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - C08DB01

Действующее вещество: Дилтиазем
Владельцы регистрационных удостоверений:

LABORATOIRES ETHYPHARM (ФРАНЦИЯ) - Diazem капс. желатин. пролонгир. действия 120,00 mg , 1997-02-10

LABORATOIRES ETHYPHARM (ФРАНЦИЯ) - Diazem капс. желатин. пролонгир. действия 180,00 mg , 1997-02-10

LABORATOIRES ETHYPHARM (ФРАНЦИЯ) - Diazem капс. желатин. пролонгир. действия 90,00 mg , 1997-02-10


Diazem L.P. 120 mg

капс. желатин. пролонгир. действия 90,00 mg

LABORATOIRES ETHYPHARM (ФРАНЦИЯ)

Diazem L.P. 180 mg

капс. желатин. пролонгир. действия 90,00 mg

LABORATOIRES ETHYPHARM (ФРАНЦИЯ)

Diazem L.P. 90 mg

капс. желатин. пролонгир. действия 90,00 mg

LABORATOIRES ETHYPHARM (ФРАНЦИЯ)







Формы выпуска и дозировка препарата

  • капс. желатин. пролонгир. действия : 120,00 mg, 180,00 mg, 90,00 mg

Показания к применению

Показания к применению - DIAZEM при системном применении

Стенокардия (стабильная, вазоспастическая); профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС), в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно ретардные формы, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов), у больных с диабетической нефропатией (когда противопоказаны ингибиторы АПФ); пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - DIAZEM при приеме внутрь

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.

Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов - десацетилдилтиазем - обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.

T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофилия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, нарушение потенции (отдельные случаи).

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (запор или диарея, тошнота, изжога и др., чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).

Со стороны кожных покровов: потливость, покраснение кожи.

Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, редко— экссудативная многоформная эритема.

Прочие: повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЛДГ и ЩФ, гипергликемия (отдельные случаи).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90мм рт.ст.), кардиогенный шок, систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка меньше 35–40%), в т.ч. при остром инфаркте миокарда, синусовая брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован кардиостимулятор), синоатриальная и AV блокада II–III степени (без кардиостимулятора), WPW-синдром и синдром Лауна— Ганонга— Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, кормление грудью.

Беременность и Лактация

Противопоказан при беременности.

Категория действия на плод по FDA— C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При нарушении функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия— введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца. Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A. Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин— потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Раствор дилтиазема несовместим с раствором фуросемида.

Особые указания

На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не рекомендуется в/в введение бета-адреноблокаторов. С осторожностью следует использовать для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с препаратами, уменьшающими ОПСС, сократимость и проводимость миокарда. Парентеральное введение возможно при наличии средств и оборудования (включая дефибриллятор) для оказания экстренной помощи. При продолжительном в/в введении необходим постоянный мониторинг ЭКГ и АД.






Аналоги препарата DIAZEM имеющие идентичный состав

Аналоги в России

Дилтиазем
  • таб., покр. плен. обол.:

    30 мг, 60 мг

  • таб.:

    60 мг

  • таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.:

    180 мг, 90 мг, 240 мг, 120 мг

  • таб. пролонгир. действ.:

    90 мг

  • капс. ретард:

    180 мг, 90 мг

Аналоги во Франции

  • comprimé enrobé à libération prolongée:

    120 mg, 90 mg

  • comprimé:

    60 mg

  • comprimé à libération prolongée:

    120 mg

  • gélule à libération prolongée:

    120 mg, 300 mg, 90 mg

  • gélule à libération prolongée:

    120,00 mg, 180,00 mg, 90,00 mg

  • comprimé:

    60,00 mg

  • gélule à libération prolongée:

    180 mg, 300 mg