Инструкция по применению - ENANTYUM

Absorption

Après administration orale, le dexkétoprofène trométamol est rapidement absorbé ; sous forme de granulés, la C_max est atteinte en 0,25 à 0,33 heures.

La comparaison entre la libération moyenne de dexkétoprofène administré par voie orale sous formes de comprimé et de granulés aux doses de 12,5 mg et 25 mg a indiqué que les deux formulations étaient bioéquivalentes en termes de biodisponibilité (ASC). Les pics de concentration (C_max) étaient approximativement 30% plus élevés pour les granulés par rapport aux comprimés.

En cas de prise concomitante avec de la nourriture, l'ASC ne change pas ; cependant la C_max de dexketoprofène diminue et la vitesse d'absorption est retardée (augmentation du T_max).

Distribution

Les demi-vies de distribution et d'élimination du dexkétoprofène sont respectivement de 0,35 et de 1,65 heures. Comme c'est le cas pour d'autres médicaments avec une forte liaison aux protéines plasmatiques (99 %), le volume de distribution a une valeur moyenne inférieure à 0,25 L/kg.

Biotransformation et élimination

La principale voie d'élimination du dexkétoprofène est la glucuronoconjugaison suivie de l'excrétion rénale.

Après l'administration de dexkétoprofène trométamol, seul l'énantiomère S-(+) est retrouvé dans les urines, ce qui démontre l'absence de conversion vers l'énantiomère R-(-) chez l'homme.

Dans des études pharmacocinétiques portant sur des doses multiples, il a été observé que l'AUC après la dernière administration ne diffère pas de celle obtenue après une dose unique, ce qui indique l'absence d'accumulation du médicament.

Après administration intramusculaire de dexkétoprofène trométamol chez l'être humain, la C_max est atteinte en 20 minutes (entre 10 et 45 min). Après administration intramusculaire et intraveineuse de 25 mg à 50 mg en dose unique, l'aire sous la courbe (ASC) est proportionnelle à la dose.

Dans des études pharmacocinétiques à doses réitérées, la C_max et l'ASC obtenues après la dernière administration ne sont pas différentes de celles obtenues après dose unique, indiquant l'absence d'accumulation du produit.

Comme pour d'autres médicaments fortement liés aux protéines plasmatiques (99%), le volume de distribution moyen est de 0,25 l/kg. La demi-vie de distribution était approximativement 0,35 h et la demi-vie d'élimination se trouvait entre 1 et 2,7 heures. L'élimination est essentiellement rénale sous forme glucuroconjuguée.

Après administration du dexkétoprofène trométamol, seul l'énantiomère S-(+) est retrouvé dans les urines, indiquant l'absence de conversion en énantiomère R-(-) chez l'être humain.

Chez les sujets âgés sains (65 ans et plus), l'exposition était significativement plus élevée que chez les volontaires sains jeunes après dose orale unique et doses orales répétées (jusqu'à 55%). Cependant il n'existe pas de différence statistiquement significative des C_max et du temps pour atteindre ces C_max. La demi-vie d'élimination moyenne était prolongée après dose unique et doses répétées (jusqu'à 48%), et la clairance totale apparente était réduite.

Après administration orale le dexkétoprofène trométamol est rapidement absorbé, la C_max est atteinte entre 0,25 et 0,33 heures (environ 15 minutes) lorsqu'il est administré sous forme de granulés.

La comparaison entre la libération moyenne de dexkétoprofène administré par voie orale sous forme de comprimé et de granulés aux doses de 12,5 mg et 25 mg a indiqué que les deux formulations étaient bioéquivalentes en ce qui concerne la biodisponibilité (ASC). Les pics de concentration (C_max) étaient approximativement 30 % plus élevés pour les granulés par rapport aux comprimés.

Les demi-vies de distribution et d'élimination du dexkétoprofène trométamol sont respectivement de 0,35 et 1,65 heures. Comme pour d'autres composés fortement liés aux protéines plasmatiques (99 %), le volume de distribution moyen est inférieur à 0,25 l/kg.

L'élimination est essentiellement rénale sous forme glucuroconjuguée.

Après administration du dexkétoprofène trométamol, seul l'énantiomère S-(+) est retrouvé dans les urines, indiquant l'absence de conversion en énantiomère R-(-) chez l'homme.

Dans des études pharmacocinétiques à doses réitérées, l'aire sous la courbe (ASC) obtenue après la dernière administration n'est pas différente de celle obtenue après dose unique, indiquant l'absence d'accumulation du produit.

En cas de prise concomitante avec de la nourriture, l'ASC ne change pas ; cependant la C_max diminue et la vitesse d'absorption est retardée (augmentation du t_max).

Absorption

Après administration de dexkétoprofène trométamol par voie orale chez l'homme, la C_max est atteinte en 30 min (15 à 60 min).

En cas de prise concomitante de nourriture, l'aire sous la courbe (AUC) n'est pas modifiée, mais la C_max du dexkétoprofène diminue et sa vitesse d'absorption est réduite (augmentation de T_max).

Distribution

Les demi-vies de distribution et d'élimination du dexkétoprofène sont respectivement de 0,35 et de 1,65 heure. Comme c'est le cas pour d'autres médicaments avec une forte liaison aux protéines plasmatiques (99 %), le volume de distribution a une valeur moyenne inférieure à 0,25 L/kg.

Dans des études pharmacocinétiques portant sur des doses multiples, il a été observé que l'AUC après la dernière administration ne diffère pas de celle obtenue après une dose unique, ce qui indique l'absence d'accumulation du médicament.

Biotransformation et élimination

Après l'administration de dexkétoprofène trométamol, seul l'énantiomère S-(+) est retrouvé dans les urines, ce qui démontre l'absence de conversion vers l'énantiomère R-(-) chez l'homme.

La principale voie d'élimination du dexkétoprofène est la glucuronoconjugaison suivie de l'excrétion rénale.