Инструкция по применению - GABITRIL

Парциальные и генерализованные эпилептические припадки.

Потенцирует ГАМКергическую передачу в ЦНС: ингибирует обратный захват ГАМК, увеличивает (на 60–70%) концентрацию и время ее пребывания в синаптической щели нейрональных и глиальных клеток.

Быстро и практически полностью (89%) всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max (21 нг/мл) составляет 90 мин и увеличивается при приеме пищи до 2,6ч. Связывание с белками плазмы— 96% (уменьшается при нарушении функции печени), объем распределения— 1 л/кг. Проникает через ГЭБ. Подвергается окислительной биотрансформации в печени при участии цитохрома CYP3А. Т_1/2— 7–9ч (2–3ч— на фоне индукторов микросомальных ферментов, 12–16ч— при нарушении функции печени). Экскретируется почками (14% в виде изомеров 5-оксотиолена, 1% в неизмененном виде) и остальная часть— с фекалиями (в течение 3–5 дней).

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, нарушения концентрации внимания, астения, головокружение, головная боль, сонливость, раздражительность, депрессия, атаксия, тремор, нистагм.

Прочие: тошнота, развитие инфекций.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Симптомы: сонливость, головокружение, атаксия, нарушение координации, кома.

Лечение: симптоматическое.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фентоин) ускоряют метаболизм и снижают концентрацию.

У больных с нарушениями функции печени необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы или кратности приема).