Инструкция по применению - KETESSE

Absorption

Après administration intramusculaire de dexkétoprofène trométamol chez l'homme, la C_max est atteinte en 20 minutes (entre 10 et 45 min). Pour des doses uniques de 25 mg à 50 mg l'aire sous la courbe (AUC) était proportionnelle à la dose après administration intramusculaire et intraveineuse.

Distribution

Comme c'est le cas pour d'autres médicaments avec une forte liaison aux protéines plasmatiques (99%), le volume de distribution a une valeur moyenne inférieure à 0,25 l/kg. Les demi-vies de distribution et d'élimination du dexkétoprofène sont respectivement de 0,35 et de 1 à 2,7 heures.

Dans des études pharmacocinétiques portant sur des doses multiples, il a été observé que l'AUC après la dernière administration ne diffère pas de celle obtenue après une dose unique, ce qui indique l'absence d'accumulation du médicament.

Biotransformation et élimination

Après l'administration de dexkétoprofène trométamol, seul l'énantiomère S-(+) est retrouvé dans les urines, ce qui démontre l'absence de conversion vers l'énantiomère R-(-) chez l'homme.

La principale voie d'élimination du dexkétoprofène est la glucuronoconjugaison suivie de l'excrétion rénale.

Sujets âgés

Chez les sujets âgés sains (65 ans et plus), l'exposition était significativement plus élevée que chez les jeunes volontaires sains après dose orale unique et répétée (jusqu'à 55%) mais il n'y avait pas de différence statistiquement significative en termes de C_max et de T_max. La demi-vie d'élimination moyenne était prolongée après dose unique et répétée (jusqu'à 48%), et la clairance totale apparente était réduite.

Absorption

Après administration orale, le dexkétoprofène trométamol est rapidement absorbé ; sous forme de granulés, la C_max est atteinte en 0,25 à 0,33 heures.

La comparaison entre la libération moyenne de dexkétoprofène administré par voie orale sous formes de comprimé et de granulés aux doses de 12,5 mg et 25 mg a indiqué que les deux formulations étaient bioéquivalentes en termes de biodisponibilité (ASC). Les pics de concentration (C_max) étaient approximativement 30% plus élevés pour les granulés par rapport aux comprimés.

En cas de prise concomitante avec de la nourriture, l'ASC ne change pas ; cependant la C_max de dexketoprofène diminue et la vitesse d'absorption est retardée (augmentation du T_max).

Distribution

Les demi-vies de distribution et d'élimination du dexkétoprofène sont respectivement de 0,35 et de 1,65 heures. Comme c'est le cas pour d'autres médicaments avec une forte liaison aux protéines plasmatiques (99 %), le volume de distribution a une valeur moyenne inférieure à 0,25 L/kg.

Biotransformation et élimination

La principale voie d'élimination du dexkétoprofène est la glucuronoconjugaison suivie de l'excrétion rénale.

Après l'administration de dexkétoprofène trométamol, seul l'énantiomère S-(+) est retrouvé dans les urines, ce qui démontre l'absence de conversion vers l'énantiomère R-(-) chez l'homme.

Dans des études pharmacocinétiques portant sur des doses multiples, il a été observé que l'AUC après la dernière administration ne diffère pas de celle obtenue après une dose unique, ce qui indique l'absence d'accumulation du médicament.

Après administration orale le dexkétoprofène trométamol est rapidement absorbé, la C_max est atteinte entre 0,25 et 0,33 heures (environ 15 minutes) lorsqu'il est administré sous forme de granulés.

La comparaison entre la libération moyenne de dexkétoprofène administré par voie orale sous forme de comprimé et de granulés aux doses de 12,5 mg et 25 mg a indiqué que les deux formulations étaient bioéquivalentes en ce qui concerne la biodisponibilité (ASC). Les pics de concentration (C_max) étaient approximativement 30 % plus élevés pour les granulés par rapport aux comprimés.

Les demi-vies de distribution et d'élimination du dexkétoprofène trométamol sont respectivement de 0,35 et 1,65 heures. Comme pour d'autres composés fortement liés aux protéines plasmatiques (99 %), le volume de distribution moyen est inférieur à 0,25 l/kg.

L'élimination est essentiellement rénale sous forme glucuroconjuguée.

Après administration du dexkétoprofène trométamol, seul l'énantiomère S-(+) est retrouvé dans les urines, indiquant l'absence de conversion en énantiomère R-(-) chez l'homme.

Dans des études pharmacocinétiques à doses réitérées, l'aire sous la courbe (ASC) obtenue après la dernière administration n'est pas différente de celle obtenue après dose unique, indiquant l'absence d'accumulation du produit.

En cas de prise concomitante avec de la nourriture, l'ASC ne change pas ; cependant la C_max diminue et la vitesse d'absorption est retardée (augmentation du t_max).