Инструкция по применению - MESALAZINE

Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43 и 78%.

T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.

Категория действия на плод по FDA— B.

На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический— антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.