REMIFENTANIL - Опиоидный анальгетик, селективный агонист мю-опиоидных рецепторов.
Лекарственный препарат REMIFENTANIL относится к группе Наркотические (опиоидные) анальгетики
По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - N01AH06
ARROW GENERIQUES (ФРАНЦИЯ) - Remifentanil порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 1 mg , 2011-07-05
ARROW GENERIQUES (ФРАНЦИЯ) - Remifentanil порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 2 mg , 2011-07-05
ARROW GENERIQUES (ФРАНЦИЯ) - Remifentanil порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg , 2011-07-05
Remifentanil ARROW 1 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
ARROW GENERIQUES (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil ARROW 2 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
ARROW GENERIQUES (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil ARROW 5 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
ARROW GENERIQUES (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil B BRAUN 1 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
Б.Браун Мельзунген АГ (ГЕРМАНИЯ)
Remifentanil B BRAUN 2 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
Б.Браун Мельзунген АГ (ГЕРМАНИЯ)
Remifentanil B BRAUN 5 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
Б.Браун Мельзунген АГ (ГЕРМАНИЯ)
Remifentanil HOSPIRA 1 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
HOSPIRA FRANCE (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil HOSPIRA 2 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
HOSPIRA FRANCE (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil HOSPIRA 5 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
HOSPIRA FRANCE (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil KABI 1 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
FRESENIUS KABI FRANCE (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil KABI 2 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
FRESENIUS KABI FRANCE (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil KABI 5 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
FRESENIUS KABI FRANCE (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil MYLAN 1 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil MYLAN 2 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil MYLAN 5 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil PFIZER 1 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
PFIZER HOLDING FRANCE (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil PFIZER 2 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
PFIZER HOLDING FRANCE (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil PFIZER 5 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
PFIZER HOLDING FRANCE (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil TEVA 1 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil TEVA 2 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ)
Remifentanil TEVA 5 mg
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ. 5 mg
TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ)
В качестве анальгетического компонента при вводном наркозе и/или для поддержания общей анестезии при хирургических вмешательствах (в т.ч. в кардиохирургии), пролонгация обезболивания непосредственно после операции (под строгим медицинским контролем) при переходе на анальгезию препаратами длительного действия.
Опиоидный анальгетик, селективный агонист мю-опиоидных рецепторов. Характеризуется быстрым наступлением эффекта и короткой продолжительностью действия.
Антагонистами ремифентанила в отношении мю-опиоидных рецепторов являются препараты, угнетающие действие наркотических средств, в т.ч. налоксон.
Связывание с белками плазмы крови— около 70% (преимущественно с кислым альфа1-гликопротеином). Начальный объем распределения (кровь и хорошо перфузируемые ткани)— 100мл/кг, объем распределения в периферических тканях при достижении равновесной концентрации— 350мл/кг. Быстро гидролизуется под действием неспецифических эстераз крови и тканей с образованием неактивного (активность в 4600 раз ниже, чем у ремифентанила) карбоксильного метаболита. Не биотрансформируется холинэстеразой плазмы крови. У взрослых молодых людей клиренс ремифентанила около 40мл/мин/кг. При операциях с искусственным кровообращением в условиях гипотермии (28°C) уменьшение клиренса ремифентанила составляет до 20%. Понижение температуры тела на 1°C приводит к уменьшению клиренса на 3%. T1/2 составляет 3–10 мин и не зависит от введенной дозы. Вследствие быстрого распределения и выведения концентрация в крови уменьшается на 50% в течение 3–6 мин как после введения в течение 1 мин, так и по окончании длительной инфузии. T1/2 метаболита у здоровых взрослых людей— 2ч. Выводится почками (около 95% в виде карбоксильного метаболита).
Фармакокинетические параметры не изменяются при выраженном нарушении функции печени или выраженной почечной недостаточности (Cl креатинина <10мл/мин). У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой T1/2 карбоксильного метаболита увеличивается до 30ч.
У детей в возрасте от 5 дней до 17 лет клиренс ремифентанила и объем распределения при стабильной концентрации выше у детей младшего возраста, а по достижении 17-летнего возраста эти показатели уменьшаются до значений, свойственных молодым здоровым людям. У новорожденных T1/2 ремифентанила сопоставим с таковым у взрослых.
Фармакокинетические параметры несколько отличаются у пожилых пациентов (старше 65 лет) по сравнению с молодыми (25 лет) здоровыми добровольцами: клиренс ремифентанила ниже (приблизительно на 25%), ЕС50 ремифентанила для появления дельта волн на ЭЭГ на 50% ниже.
Очень часто (≥ 10%): тошнота, рвота, артериальная гипотензия, ригидность скелетных мышц.
Часто (≥ 1% < 10%): послеоперационный озноб и гипертензия, брадикардия, острое угнетение дыхания, апноэ.
Нечасто (≥ 0,1 < 1%): гипоксия, запор, послеоперационная боль.
Редко ( < 0,1%): седативный эффект (в период выхода из наркоза).
Очень редко: аллергические реакции, включая анафилаксию.
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аналогам фентанила, эпидуральная и спинальная анестезия (вследствие наличия в составе глицина).
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного. Адекватные хорошо контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин, а также во время родов или при кесаревом сечении не проводились.
У крыс и кроликов, получавших дозы, в 400 и 125 раз соответственно превышающие МРДЧ, тератогенного эффекта не наблюдалось.
Ремифентанил проходит через плаценту. У новорожденных, чьи матери незадолго до родов получали ремифентанил, может наблюдаться угнетение дыхания и другие опиоидные эффекты. Есть данные о том, что концентрация ремифентанила в крови плода составляет 50–100% уровня в организме матери.
Категория действия на плод по FDA— C.
Неизвестно, проникает ли вещество в грудное молоко женщин. Производные ремифентанила определялись в молоке крыс.
Пациенты с выраженным нарушением функции печени могут быть более чувствительны к угнетающему действию ремифентанила на дыхание. Таким пациентам требуется тщательное наблюдение и индивидуальный подбор дозы ремифентанила.
Симптомы: усиление побочных эффектов (могут проявиться только сразу после введения): апноэ, смыкание голосовой щели, брадикардия, гипотензия, гипоксемия, ригидность скелетных мышц.
Лечение: прекращение введения, поддержание проходимости дыхательных путей, вспомогательная или ИВЛ, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в случае гипотензии— сосудосуживающие средства. Если угнетение дыхания сочетается с ригидностью мышц— введение средств, блокирующих нервно-мышечную передачу (для облегчения вентиляции легких).
Специфический антидот— опиоидный антагонист (налоксон); вводят в/в.
Несовместим (не следует смешивать) в одной инфузионной емкости с растворами Рингера-лактата, Рингера-лактата с добавлением 5% декстрозы, пропофола, но совместим с этими растворами при введении через одну магистраль.
При совместном применении со средствами, угнетающими ЦНС, возможно увеличение частоты побочных эффектов этих средств (необходимо уменьшение дозы последних). Средства, снижающие сократимость миокарда (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и др.) усиливают влияние на сердечно-сосудистую систему (артериальная гипотензия, брадикардия).
Не рекомендуется для использования у детей до 1 года, для вводной анестезии и в кардиохирургии у детей до 12 лет (имеющиеся клинические данные недостаточны для выработки рекомендаций).
Вызывает лекарственную зависимость. В случае ранней выписки из стационара не следует управлять транспортными средствами и выполнять работу, связанную с повышенной концентрацией внимания.
Не следует смешивать с другими ЛС. Не рекомендуется вводить через одну магистраль с кровью/сывороткой/плазмой, т.к. содержащиеся в них неспецифические эстеразы могут вызывать гидролиз препарата.
Применение возможно только в отделениях, полностью оснащенных оборудованием для мониторирования и поддержания функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Непрерывная инфузия проводится только с помощью специально откалиброванного инфузионного устройства (перфузор, инфузомат) и в/в канюли. Предназначен только для в/в введения.
Пациенты с выраженным нарушением функции печени могут оказаться более чувствительными к угнетающему действию ремифентанила на функцию дыхания. Ослабленные, пожилые или пациенты с гиповолемией более чувствительны к действию ремифентанила на сердечно-сосудистую систему.
Аналоги в России
Ничего не найдено
Аналоги во Франции
poudre pour solution injectable (IV):
1 mg, 2 mg, 5 mg
poudre pour solution injectable (IV):
1,0 mg, 2,0 mg, 5,0 mg