Инструкция по применению - STIRIEL

Злокачественная гипертензия (при гипертонической ретинопатии III стадии), гипертоническая энцефалопатия, расслоение аорты, декомпенсация левого желудочка с отеком легких, тяжелая преэклампсия, связанная с жизненным прогнозом матери.

Также применяется во время анестезии для контролируемой гипотензии, и при гипертонии в периоперационном периоде.

Неселективный бета-адреноблокатор. Конкурентный ингибитор катехоламинов бета-адренорецепторов, особенно в сердце, сосудах и бронхах. У лабеталола отсутствует внутренняя симпатомиметичесая активность в терапевтических дозах. Мембраностабилизирующее действие проявляется в концентрациях, превышающих терапевтические.

Лабеталол также подавляет альфа-адренорецепторы, особенно в кровеносных сосудах. Альфа-блокирующая активность лабеталола носит постсинаптический характер.

После внутривенной инъекции лабеталола кривая концентрации в плазме показывает немедленный пик, за которым следует снижение, сначала быстрое, затем более медленное, что свидетельствует о распределении в соответствии с двухкомпонентной моделью.

Когда препарат вводится в виде инфузии, концентрации в плазме выше на 60-й минуте, чем на 30-й минуте; они быстро уменьшаются в конце инфузии.

Концентрации лабеталола в плазме изменяются пропорционально введенным дозам.

Связывание лабеталола с белками плазмы составляет примерно 50%. Исследования на животных показали, что незначительное количество лабеталола проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Лабеталол метаболизируется в основном путем конъюгации с неактивными метаболитами глюкуронида.

У беременных соотношение концентраций в пуповинной и материнской крови составляет от 30 до 50%. Лабеталол выделяется с молоком, и соотношение концентрации в молоке к концентрации в плазме крови матери составляет 20-40%.

Выведение

Лабеталол выводится на 60% почками и на 40% печенью, в основном в гликуронъюгированной форме (95%). Менее 5% дозы лабеталола выводится в неизмененном виде с мочой и желчью.

Тонкослойная и жидкостная хроматография показывают, что от 1 до 4% выделяемой таким образом радиоактивности обусловлено лабеталолом; остальная часть состоит из метаболитов.

После приема разовой дозы период полувыведения из плазмы составляет примерно 4 часа.

Побочные эффекты включают артериальную гипотензию, летаргию, нарушения сна, эректильную дисфункцию, тошноту, дискомфорт при мочеиспускании, нарушения зрения, заложенность носа и реакции гиперчувствительности.

- Астма или хроническая обструктивная болезнь в анамнезе

- Застойная сердечная недостаточность, не контролируемая лечением

- Кардиогенный шок

- Атриовентрикулярные блокады второй и третьей степени

- стенокардия Принцметала

- брадикардия (<45-50 ударов в минуту)

- феохромоцитома

- гипотония

- История анафилактических реакций

- Связь с сульфопридом.

Этот препарат обычно не рекомендуется использовать в сочетании с амиодароном.