Инструкция по применению - SULFAGUANIDINE

Бактериальная дизентерия (острая, подострая, хронические формы и носительство), носительство палочек брюшного тифа, подготовка к операциям на толстом и тонком кишечнике (профилактика гнойных осложнений).

Антибактериальное средство широкого спектра действия, производное сульфаниламида. Сульфагуанидин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. возбудителей кишечных инфекций). Плохо абсорбируется из ЖКТ. Действует преимущественно в просвете кишечника. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Абсорбция незначительная. В кишечнике создается высокая бактериостатическая концентрация. Основное количество препарата, принятого внутрь, остается в кишечнике и выделяется с фекалиями.

Кристаллурия, диспепсия, тошнота, рвота, дефицит витаминов группы B, лейкопения, невриты, аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит и др.).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфаниламидам), токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе, гипербилирубинемия (у детей), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, мочекаменная болезнь, B₁₂-дефицитная анемия, беременность, кормление грудью, возраст новорожденности и грудной.

Некоторые сульфаниламиды могут вызывать эмбриональные аномалии, включая расщелины нёба у животных, но опасения относительно тератогенных эффектов у детей кажутся необоснованными. Сульфаниламиды, вероятно, безопасны в I триместр беременности; во время беременности их необходимо использовать только при отсутствии подходящего альтернативного лечения. Из-за возможного вытеснения непрямого билирубина и риска ядерной желтухи у новорожденных необходимо избегать назначения сульфаниламидов в последний триместр беременности. Сульфаниламиды проникают в грудное молоко в низких концентрациях, для здоровых детей риск незначительный. Риск ядерной желтухи выше для недоношенных детей, детей с различными заболеваниями и патологическими состояниями, детей с гипербилирубинемией, дефицитом Г-6-ФД3.

Категория рекомендаций FDA не определена.

Детям до 3 лет - 200 мг/кг/сут в 3 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет - по 400-750 мг (в зависимости от возраста) 4 раза/сут.

Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.

Лечение симптоматическое.

Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе освобождают ПАБК). НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), фенитоин, кумариновые антикоагулянты усиливают побочные (системные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию свободной фракции в крови), метенамин и аскорбиновая кислота— вероятность развития и выраженность кристаллурии (увеличивают кислотность мочи). Снижает надежность пероральной контрацепции.

Для предупреждения кристаллурии больные должны получать обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки). Одновременно рекомендуются витамины группы B.

Следует строго соблюдать режим дозирования, т.к. в противном случае (раннее прекращение лечения или недостаточность дозы) возможно появление устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов.