Инструкция по применению - SURMONTIL

Применяется для лечения большого депрессивного расстройства. Препарат также является эффективным анксиолитиком и может использоваться при лечении тревоги. Помимо депрессии и тревоги, тримипрамин эффективен при лечении бессонницы. Может быть полезен при лечении психотических симптомов, таких как бредовая депрессия или шизофрения.

Трициклический антидепрессант. Является очень слабым ингибитором обратного захвата серотонина, норэпинефрина и дофамина.

Проявляет выраженный антагонизм к H1 гистаминовым, 5-HT2A серотониновым, α1-адренергическим рецепторам. Умеренно блокирует D2 дофаминовые и мускариновые рецепторы. Слабый антагонист в отношении 5-HT2C серотониновых, D1 дофаминовых, α2-адренергических рецепторов. Тримипрамин обладает эквивалентной эффективностью по сравнению с другими антидепрессантами. Также он обладает более сильным анксиолитическим действием, чем другие трициклические антидепрессанты.

Атипичность тримипрамина в связи с отсутствием у него ингибирования обратного захвата моноаминов описывается как оспаривание моноаминовой гипотезы депрессии.

Тримипрамин оказывает снотворное действие, при этом не изменяет нормальную архитектуру сна. В частности, он не подавляет фазу быстрого сна. Тримипрамин также обладает некоторыми слабыми антипсихотическими эффектами с профилем активности.

Абсорбция

Биодоступность тримипрамина после перорального приема ниже по сравнению с парентеральным введением.

Распределение

Тримипрамин проникает через гематоэнцефалический барьер, а также через плаценту и грудное молоко. Связывание с белками плазмы высокое (95%). Период полувыведения тримипрамина из плазмы составляет примерно 24 часа.

Метаболизм

Печень играет важную роль в процессе метаболизма имипраминовых антидепрессантов: каптатина (эффект первого прохождения), затем интенсивной биотрансформации. Основным метаболитом тримипрамина является активное соединение дезметилимипрамин.

Выводится с мочой

Побочные действия связанные с антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, тахикардия, повышенное потоотделение, нарушения мочеиспускания и, возможно, задержка мочи;

Побочные действия связанные с адренолитическим эффектом: ортостатическая гипотензия, импотенция.

Связанные с центральными эффектами: часто наблюдаются: сонливость или седативный эффект (антигистаминный эффект), более выраженный в начале лечения;

Гораздо реже: тремор, судорожные припадки на предрасположенной почве, преходящие состояния спутанности сознания, серотониновый синдром (в сочетании).

Перепады настроения с началом маниакальных эпизодов, реактивация делирия у психотических субъектов;

приступообразные проявления беспокойства;

Поступали сообщения о суицидальных мыслях и поведении во время или после отмены;

Нарушение проводимости или ритма (при высоких дозах);

Эндокринные нарушения: увеличение груди, галакторея;

Приливы, кожные аллергические реакции, дизартрия;

Редко цитолитический или холестатический гепатит;

Гематологические нарушения: гиперэозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Недавно перенесенный инфаркта миокарда;

Наличие сердечной блокады или других сердечных аритмий;

Нарушения функции печени;

Период лактации;

Повышенная чувствительность к тримипрамину;

В случае преднамеренной или случайной передозировки наблюдаются тяжелые сердечно-сосудистые проявления (в основном нарушения проводимости, обусловливающие тяжесть интоксикации, удлинение интервала QT, судороги и др.), возможно спутанность сознания или кома (иногда с задержкой). В этом случае пациента необходимо немедленно госпитализировать в специализированное отделение.

Передозировка может привести к летальному исходу.

Лечение должно включать симптоматическое лечение и мониторинг жизненно важных функций, в частности сердечной и дыхательной, в течение не менее пяти дней.

Тримипрамин не следует назначать с симпатомиметическими средствами, такими как адреналин, эфедрин, изопреналин, норадреналин, фенилэфрин и фенилпропаноламин.

Барбитураты могут увеличить скорость метаболизма. Тримипрамин следует назначать с осторожностью пациентам, получающим терапию от гипертиреоидизма.