Résumé des caractéristiques du médicament - SPOTOF

Cependant, les données d'efficacité, de posologie et de sécurité d'emploi pour ces indications sont limitées.

Accidents hémorragiques dus à un état fibrinolytique primitif généralisé.

Accidents hémorragiques au cours d'un traitement à effet fibrinolytique.

Accidents hémorragiques entretenus par une fibrinolyse locale, comme c'est le cas dans :

o ménorragies et métrorragies :

§ § par dysfonctionnement hormonal, § § secondaires à des lésions traumatiques ou infectieuses, ou dégénératives de l'utérus.

hémorragies digestives,

hématuries d'origine basse :

§ § des adénomes prostatiques, § § des néoplasies malignes prostatiques et vésicales, § § des lithiases, § § et plus généralement des affections urinaires hémorragiques, au décours des interventions chirurgicales prostatiques et des actes chirurgicaux intéressant le tractus urinaire.

hémorragies opératoires oto-rhino-laryngologiques (adénoïdectomies et amygdalectomies).

L'acide tranéxamique développe une action anti-hémorragique par inhibition des activités fibrinolytiques de la plasmine.

Il se forme ainsi un complexe entre l'acide tranéxamique et le plasminogène, l'acide tranéxamique restant lié au plasminogène lors de sa transformation en plasmine.

La plasmine, liée à l'acide tranéxamique, aurait, vis-à-vis de la fibrine, une activité considérablement diminuée par rapport à celle de la plasmine libre.

Enfin, il ressort de diverses études que, in vivo, l'acide tranéxamique à fortes doses exerce une activité freinatrice sur l'activation du système complément.

Absorption

Par voie orale (20 mg/kg), absorption rapide avec concentration sanguine maximale entre la 2^ème et la 3^ème heure, le produit n'étant plus retrouvé à la 6^ème heure.

Distribution

dans le compartiment cellulaire,

dans le liquide céphalorachidien de façon retardée.

Le volume de distribution est de 33 p. 100 de la masse corporelle.

Elimination

La demi-vie d'élimination est d'environ 1 heure.

Quatre vingt dix % de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée par voie urinaire dans les 12 premières heures (excrétion glomérulaire sans réabsorption tubulaire).

Insuffisance rénale

Les concentrations plasmatiques sont augmentées en cas d'insuffisance rénale.

Grossesse

L'acide tranéxamique traverse le placenta.

Les effets indésirables, rapportés par les études cliniques et la pharmacovigilance post-commercialisation, sont repris ci-dessous par classe de systèmes d'organes.

Tableau reprenant la liste des effets indésirables

Les effets indésirables signalés sont présentés dans le tableau ci-dessous. Les effets indésirables sont repris selon les classes principales de systèmes d'organes MedDRA. Au sein de chaque classe de systèmes d'organes, les effets indésirables sont présentés par fréquence. Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité. Les fréquences ont été définies comme suit : très fréquent (≥1/10) ; fréquent (≥1/100 à <1/10) ; peu fréquent (≥1/1000 à <1/100) ; fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Classe de systèmes d'organes MedDRA	Fréquence	Effets indésirables
Affections gastro-intestinales	Fréquent	Troubles digestifs tels que :
		Diarrhée
		Vomissements
		Nausées
Affections du système nerveux	Fréquence indéterminée
Affections oculaires	Fréquence indéterminée	Troubles visuels, dont des troubles de la perception des couleurs
Affections vasculaires	Fréquence indéterminée	Malaise avec hypotension, avec ou sans perte de conscience (généralement après une injection intraveineuse trop rapide, exceptionnellement après une administration par voie orale)
		Thrombose artérielle ou veineuse susceptible de survenir dans n'importe quel site.
Troubles généraux	Peu fréquent	Dermite allergique
	Fréquence indéterminée	Réactions d'hypersensibilité incluant des réactions anaphylactiques (urticaire, angio- œdème, choc anaphylactique) et des éruptions cutanées diverses.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané	Fréquence indéterminée	Erythème pigmenté fixe

Thrombose veineuse ou artérielle aiguë ;

Etats fibrinolytiques réactionnels à une coagulopathie de consommation à l'exception d'états associés à une activation prédominante du système fibrinolytique avec une hémorragie grave aigüe ;

Insuffisance rénale grave (risque d'accumulation) ;

Antécédent de convulsions ;

Ce médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une allergie au blé (autre que la maladie cœliaque).

Grossesse

Par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser l'acide tranéxamique au cours du premier trimestre de la grossesse. En effet, les données cliniques sont insuffisantes bien que les données animales n'aient pas mis en évidence d'effet tératogène.

Des données cliniques limitées lors de l'utilisation d'acide tranéxamique dans certaines complications hémorragiques des second et troisième trimestre de la grossesse n'ont pas mis en évidence d'effet foetotoxique majeur.

Allaitement

L'acide tranéxamique est excrété dans le lait maternel. En conséquence, l'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.

Les signes et symptômes de surdosage peuvent inclure vertiges, céphalées, hypotension et convulsions. Il a été démontré que les convulsions tendent à survenir à une fréquence plus élevée lorsque la dose augmente.

La prise en charge d'un surdosage consiste en un traitement symptomatique.

Aucune étude d'interaction n'a été réalisée. Un traitement simultané par des anticoagulants doit être administré sous la stricte surveillance d'un médecin spécialisé dans ce domaine.

Les médicaments qui agissent sur l'hémostase doivent être administrés avec précaution aux patients traités par l'acide tranéxamique.

Par ailleurs, l'effet antifibrinolytique du médicament peut être antagonisé avec des thrombolytiques.

Il existe un risque théorique d'augmentation de la formation de thrombus, tel qu'avec les œstrogènes.

Mises en garde spéciales

Evénements thrombo-emboliques

Les facteurs de risque de maladie thrombo-embolique doivent être pris en compte avant l'utilisation d'acide tranéxamique. Chez les patients présentant des antécédents de maladies thrombo-emboliques ou chez les patients ayant une incidence accrue d'événements thrombo-emboliques dans leurs antécédents familiaux (patients à haut risque de thrombophilie), l'acide tranéxamique ne doit être administré qu'en présence d'une forte indication médicale, après consultation d'un spécialiste de l'hémostase et sous une stricte surveillance médicale .

Oestro-progestatifs

L'acide tranéxamique doit être administré avec prudence chez les patientes sous œstro-progestatifs (contraception orale et hormonothérapie substitutive) du fait du risque accru de thrombose.

Le traitement doit être arrêté immédiatement en cas de survenue de troubles thromboemboliques artériels ou veineux.

Troubles visuels

Il faut prêter attention aux troubles visuels possibles, notamment une déficience visuelle, une vision trouble, une perturbation de la vision des couleurs. Si nécessaire, le traitement doit être interrompu. Des examens ophtalmologiques réguliers (examens de l'œil et notamment acuité visuelle, vision des couleurs, fond de l'œil, champ visuel, etc.) sont indiqués lors d'une utilisation continue et prolongée d'acide tranéxamique. Si des changements ophtalmiques pathologiques sont observés, particulièrement en présence de maladies de la rétine, le médecin doit consulter un spécialiste afin de décider de la nécessité d'utiliser à long terme l'acide tranéxamique dans chaque cas individuel.

Précautions d'emploi

Convulsions

Des cas de convulsions ont été rapportés en association avec un traitement par l'acide tranéxamique. Lors d'une chirurgie de pontage aortocoronarien (PAC), la plupart de ces cas ont été signalés après une injection intraveineuse (IV) d'acide tranéxamique à des doses élevées. Lorsque les doses plus faibles recommandées d'acide tranéxamique étaient utilisées, l'incidence des crises post-opératoires était similaire à celle constatée chez des patients non traités.

Hématurie

En cas d'hématurie provenant des voies urinaires supérieures, il y a un risque d'obstruction urétrale.

Insuffisance rénale

En cas d'insuffisance rénale entraînant un risque d'accumulation, la posologie d'acide tranéxamique sera réduite en fonction de la créatininémie.

Lorsque la créatinine sérique est comprise :

entre 120 et 250 µmol/l, la posologie sera de 10 mg/kg, deux fois par jour,

entre 250 et 500 µmol/l, la posologie sera de 10 mg/kg, une fois par 24 heures,

de 500 µmol/l et plus, la posologie sera de 5 mg/kg, toutes les 24 heures.

Excipients à effet notoire

Ce médicament contient du saccharose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase / isomaltase.

Ce médicament peut être administré en cas de maladie cœliaque. L'amidon de blé peut contenir du gluten, mais seulement à l'état de trace, et est donc considéré comme sans danger pour les sujets atteints d'une maladie cœliaque.