Résumé des caractéristiques du médicament - TETRACAINE

Tous gestes nécessitant une anesthésie locale de la cornée et de la conjonctive, tels que :

tonométrie

examens par verre de contact

extraction des corps étrangers superficiels de la cornée et de la conjonctive.

Populations particulières

Enfants

La sécurité d'emploi et l'efficacité n'ont pas été établies pour la population pédiatrique.

Sujets âgés

Aucune donnée disponible ne suggère la nécessité d'un ajustement de dose chez les patients âgés de plus de 65 ans

La tétracaïne est un amino-ester de longue durée d'action. Comme les autres anesthésiques locaux, la tétracaïne bloque la conduction nerveuse en réduisant l'augmentation passagère importante de la perméabilité membranaire des fibres nerveuses aux ions sodium (Na+) qui, en temps normal, résulte d'une légère dépolarisation de la membrane. Le mécanisme d'action majeur et généralement admis de ces médicaments met en jeu leur interaction avec un ou plusieurs site(s) de liaison spécifique(s) au niveau des canaux sodiques. La conduction nerveuse est bloquée en premier lieu dans les fibres autonomes, puis dans les fibres sensitives, et enfin dans les fibres motrices.

Absorption

La tétracaïne est rapidement absorbée après administration du collyre, si la dose administrée atteint la cavité nasale par le canal nasolacrymal. L'exposition systémique après administration du collyre n'est pas connue.

Distribution

La liaison de la tétracaïne aux protéines plasmatiques est d'environ 75%. Aucune donnée n'est disponible chez l'Homme concernant le passage de la tétracaïne dans le placenta et le lait maternel. Il est connu qu'environ 67% de la tétracaïne se lie à la mélanine présente dans les yeux pigmentés. Cependant, la signification clinique définitive de cette liaison n'est pas connue

Métabolisme

Comme les autres anesthésiques locaux de type ester, la tétracaïne est rapidement hydrolysée par les cholinestérases non spécifiques (butyrylcholinestérase : cholinestérase plasmatique), principalement dans le plasma et dans le foie. Le métabolite principal de la tétracaïne est l'acide para-butylaminobenzoïque.

La tétracaïne peut inhiber la cholinestérase. Cependant, il est probable que la concentration de tétracaïne obtenue après administration du collyre aux doses recommandées n'ait pas d'implications cliniques.

Elimination

La tétracaïne est excrétée dans les urines sous forme d'acide para-butylaminobenzoïque.

Populations particulières

Sujets âgés

Les propriétés pharmacocinétiques du collyre de tétracaïne n'ont pas été étudiées chez les sujets âgés. Cependant, compte tenu du niveau d'activité plus faible de la ChEP chez certains sujets âgés frêles, une augmentation de la demi-vie de la tétracaïne est attendue chez ces patients.

Enfants

Les propriétés pharmacocinétiques du collyre de tétracaïne n'ont pas été étudiées dans la population pédiatrique. Néanmoins, il est connu que l'activité métabolique de l'enzyme ChEP n'atteint un niveau normal qu'à partir de l'âge de 1 mois.

Insuffisance hépatique

Il n'existe pas de données cliniques directes sur les propriétés pharmacocinétiques du collyre de tétracaïne chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. L'enzyme ChEP est synthétisée dans le foie et son niveau est réduit de manière significative chez les patients souffrant de graves affections hépatiques. Une diminution de la clairance de la tétracaïne est donc attendue chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique sévère.

Insuffisance rénale

Il n'existe pas de données cliniques sur les propriétés pharmacocinétiques du collyre de tétracaïne chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Les métabolites de la tétracaïne sont excrétés dans les urines. Par conséquent, une augmentation du risque de survenue des effets indésirables due à l'accumulation des métabolites ne peut pas être exclue.

Effets indésirables provenant de l'expérience post-commercialisation (fréquence indéterminée).

Les effets indésirables listés ci-dessous proviennent de l'expérience post-commercialisation acquise avec la tétracaïne. Ces effets ayant été rapportés de manière spontanée par une population de taille indéterminée, il n'est pas possible d'estimer précisément leur fréquence qui est donc considérée comme indéterminée. Les effets indésirables sont listés selon la classification MedDRA par système-organe. Pour chaque système-organe, ils sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.

Affections du système immunitaire

Hypersensibilité incluant érythème, prurit.

Affections oculaires

Kératite (incluant kératite ulcérative), érosion de la cornée, œdème cornéen, irritation oculaire, douleur oculaire.

Ce médicament est contre-indiqué dans les cas suivants :

Hypersensibilité aux anesthésiques locaux de type esther ;

Hypersensibilité connue à la tétracaïne ou à l'un des excipients ;

Chez les nouveau-nés prématurés en raison de l'immaturité du système de métabolisation enzymatique.

Femmes en âge de procréer

Il n'existe pas de recommandations particulières pour les femmes en âge de procréer.

Grossesse

Les données disponibles concernant l'utilisation de la tétracaïne chez la femme enceinte sont limitées. La tétracaïne doit être utilisée au cours de la grossesse seulement si les bénéfices attendus sont supérieurs aux risques encourus par le fœtus.

Allaitement

Le passage de la tétracaïne dans le lait maternel n'étant pas connu, la prudence est de rigueur lorsque celle-ci est administrée chez la femme qui allaite.

Fertilité

Il n'y a pas de donnée disponible sur l'effet du traitement par la tétracaïne sur la fertilité humaine.

Un usage répété et prolongé expose à un risque de lésions oculaires graves, en particulier au niveau de la cornée.

Les données disponibles à ce jour ne laissent pas supposer l'existence d'interactions cliniquement significatives.

Ne pas injecter, ne pas avaler.

La tétracaïne ne doit pas être prescrite pour un usage à domicile par les patients. Au cours de l'anesthésie, le réflexe de clignement des yeux étant temporairement aboli par la tétracaïne : les yeux doivent être protégés de tout produit chimique irritant, corps étranger ou frottement pour éviter que la cornée et la conjonctive anesthésiées ne soient endommagées.

Un déficit en pseudocholinestérase est associé à une augmentation de la demi-vie de la tétracaïne, et en conséquence à une toxicité locale et systémique du médicament. Un usage fréquent interfère avec le processus de cicatrisation et peut provoquer une fonte de la cornée.

L'usage incorrect des anesthésiques locaux peut entrainer une absorption excessive du médicament dans la circulation sanguine et peut provoquer des événements indésirables systémiques mettant en jeu la vie du patient tels que des irrégularités du rythme cardiaque, des crises d'épilepsie, des difficultés respiratoires, un coma, voire même la mort du patient. Afin de minimiser l'absorption systémique du médicament, il convient de demander aux patients de comprimer le sac lacrymal au niveau du canthus interne pendant et après l'instillation des gouttes.

En ophtalmologie, qu'ils soient employés seuls ou associés, les anesthésiques locaux font tous courir, même à faible concentration, un risque d'altération de l'épithélium cornéen.

Utilisation abusive des médicaments et dépendance

L'utilisation abusive de TETRACAÏNE collyre peut être associée à des événements graves et à des lésions invalidantes, notamment au niveau de l'épithélium cornéen avec un retard de cicatrisation, une corrosion ou une desquamation. Une utilisation abusive prédispose également l'œil à des blessures accidentelles.