Пропацетамол образуется в результате этерификации парацетамола и диэтилглицина карбоновой кислоты, что делает его более растворимым в воде. Сам пропацетамол фармакологически неактивен и действует как пролекарство, которое быстро гидролизуется в крови до фармакологически активного парацетамола.