MELATONIN - La mélatonine est une hormone naturelle produite par la glande pinéale et sa structure est voisine de celle de la sérotonine.
Le médicament MELATONIN appartient au groupe appelés Hormones de l'épiphyse
North Star (Fédération de Russie) - Melatonin comprimé pelliculé 3 мг , ЛП-004758 - 28.03.2018
Melatonin -СЗ
comprimé pelliculé
North Star (Fédération de Russie)
Dosage : 3 мг
Résumé des caractéristiques du médicament
Внутрь.
При нарушении сна - по 3 мг 1 раз/сут за 30-40 минут до сна.
При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов - за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней - по 3 мг за 30-40 мин до сна.
Максимальная суточная доза - 6 мг.
Пациенты пожилого возраста: с возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.
Почечная недостаточность: влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин следует применять с осторожностью у таких пациентов. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата противопоказано.
Fabricant
|
Zakritoe
akçionernoe
obchestvo
"Severnaya
zvezda"
(ZAO
"Severnaya
zvezda")
Leningradskaya obl., Vsevologskiy mouniçipalniy rayon, Kouzmolovskoe gorodskoe poselenie, g.p. Kouzmolovskiy, rue Zavodskaya, d. 4, korp. 1, korp. 2
Fédération de Russie
|
MELATONIN est indiqué, en monothérapie, pour le traitement à court terme de l'insomnie primaire caractérisée par un sommeil de mauvaise qualité chez des patients de 55 ans ou plus.
La mélatonine est une hormone naturelle produite par la glande pinéale et sa structure est voisine de celle de la sérotonine. Au plan physiologique, la sécrétion de mélatonine augmente peu après la tombée de la nuit, est à son maximum entre 2 et 4 heures du matin et diminue durant la seconde moitié de la nuit. La mélatonine participe au contrôle des rythmes circadiens et à la régulation du rythme jour-nuit. Elle est aussi associée à un effet hypnotique et à une propension accrue au sommeil.
L'activité de la mélatonine sur les récepteurs MT1, MT2 et MT3 est réputée contribuer à ses propriétés de facilitation du sommeil, puisque ces récepteurs (principalement MT1 et MT2) sont impliqués dans la régulation des rythmes circadiens et du sommeil.
Rationnel de l'utilisation :En raison du rôle de la mélatonine sur le sommeil et la régulation des rythmes circadiens, ainsi que de la réduction de la production de mélatonine endogène associée à l'âge, la mélatonine peut efficacement améliorer la qualité du sommeil, en particulier chez les patients de plus de 55 ans qui souffrent d'insomnie primaire.
Absorption :L'absorption de la mélatonine ingérée est complète chez l'adulte et peut être réduite jusqu'à 50 % chez les personnes âgées. La cinétique de la mélatonine est linéaire dans l'intervalle de doses de 2 à 8 mg.La biodisponibilité est de l'ordre de 15 %. Il se produit un important effet de premier passage avec un métabolisme de premier passage estimé de 85 %. Le Tmax est obtenu 3 heures après le repas. Le taux d'absorption de la mélatonine et la Cmax après administration orale de 2 mg de MELATONIN sont affectés par la prise d'aliments. La présence d'aliments a retardé l'absorption de la mélatonine, ce qui a retardé (Tmax = 3,0 h versus Tmax = 0,75 h) l'obtention du pic plasmatique et réduit la concentration plasmatique maximale après le repas (Cmax = 1020 versus Cmax = 1176 pg/ml).
Distribution :In vitro, la liaison de la mélatonine aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 60 %. MELATONIN se fixe principalement à l'albumine, à la alpha 1-glycoprotéine acide et à la lipoprotéine haute densité.
Biotransformation :Les données expérimentales suggèrent que les isoenzymes CYP1A1, CYP1A2, voire CYP2C19, du système du cytochrome P450 sont impliquées dans le métabolisme de la mélatonine. Le principal métabolite est la 6-sulfatoxy-mélatonine (6-S-MT), qui est inactive. Le site de biotransformation est le foie. L'excrétion du métabolite est complète dans les 12 heures suivant l'ingestion.
Élimination :La demi-vie terminale (t½) est de 3,5 à 4 heures. Les métabolites sont éliminés par voie rénale, 89 % sous la forme de sulfoconjugués et glucuronoconjugués de la 6-hydroxymélatonine et 2 % sont excrétés sous forme de mélatonine (principe actif inchangé).
Sexe :Chez les femmes, une augmentation de 3 à 4 fois de la Cmax est observée, comparé aux hommes. Un facteur de variabilité de 1 à 5 de la Cmax a également été observé entre différents membres du même sexe.Cependant, aucune différence pharmacodynamique n'est apparue entre les hommes et les femmes, en dépit des différences de concentrations plasmatiques observées.
Populations particulières :
Grossesse :Il n'existe pas de données sur l'utilisation de MELATONIN chez la femme enceinte. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet délétère direct ou indirect sur la gestation, le développement embryonnaire ou fœtal, l'accouchement ou le développement postnatal . En l'absence de données cliniques, il est déconseillé d'utiliser ce médicament chez la femme enceinte ou qui désire le devenir.
Allaitement :De la mélatonine endogène a été retrouvée dans le lait maternel et, de ce fait, la mélatonine exogène est probablement sécrétée dans le lait maternel humain. Des données obtenues de modèles animaux, dont les rongeurs, les ovins, les bovins et les primates, indiquent que la mélatonine passe de la mère au fœtus par voie placentaire ou lors de l'allaitement. De ce fait, l'allaitement est déconseillé chez la femme traitée par la mélatonine.
Plusieurs cas de surdosage ont été rapportés après la mise sur le marché. L'événement indésirable le plus fréquent était la somnolence. La plupart des cas étaient d'intensité légère à modérée. Dans des essais cliniques de plus de 12 mois, des doses de 5 mg par jour de MELATONIN ont été administrées sans qu'il y ait eu de changement significatif de la nature des effets indésirables rapportés.
D'après la littérature, l'administration de doses allant jusqu'à 300 mg de mélatonine par jour n'a provoqué aucun effet indésirable cliniquement significatif.
En cas de surdosage, une somnolence est probable. La clairance de la substance active est attendue dans les 12 heures suivant l'ingestion. Aucun traitement particulier n'est requis.
Analogues en Russie
таб., покр. плен. обол.:
3 мг
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0.3 мг
таб., покр. обол.:
3 мг
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0.3 мг, 3 мг
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1.5 мг, 3 мг
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3 мг
таб., покр. плен. обол.:
3 мг
Analogues en France