Résumé des caractéristiques du médicament - Omez®
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Français
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FrançaisOmez® - Tous les effets pharmacodynamiques observés peuvent être expliqués par l'effet de l'oméprazole sur la sécrétion acide.
Le médicament Omez® appartient au groupe appelés Inhibiteurs de la pompe à protons
DR. REDDY`S LABORATORIES (Inde) - Omez® gélule gastro-résistante 10 мг , ЛП-000328 - 22.02.2011
DR. REDDY`S LABORATORIES (Inde) - Omez® capsule 20 мг , П N015479/01 - 26.09.2008
DR. REDDY`S LABORATORIES (Inde) - Omez® poudre pour suspension buvable 20 мг , ЛП-000014 - 25.10.2010
Omez®
gélule gastro-résistante
DR. REDDY`S LABORATORIES (Inde)
Dosage : 10 мг, 40 мг
Résumé des caractéristiques du médicament
Принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 мин до еды или непосредственно перед едой.
При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии - 20 мг 2 раза/сут. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-3 нед, при необходимости - 4-5 нед; при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 4-8 нед.
При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).
Для профилактики синдрома Мендельсона - 40 мг за 1 ч до операции.
Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - 10-20 мг 1 раз/сут.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - 20 мг/сут в течение длительного периода.
Для эрадикации Helicobacter pylori - 20 мг 2 раза/сут в течение 7-14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами.
У пожилых пациентов нет необходимости корректировать дозу.
У пожилых пациентов нет необходимости корректировать дозу.
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Fabricant
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D-r
Reddi`s
Laboratoris
Ltd
Formulations Technical Operations - Unit-III, Survey №41, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State, 500 090, India
Inde
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emballage primaire
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Reddi`s
Laboratoris
Ltd
Formulations Technical Operations - Unit-III, Survey №41, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State, 500 090, India
Inde
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emballage secondaire
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Obchestvo
s
ogranichennoy
otvetstvennostu
"MAKIZ-FARMA"
109029, g. Moskva, Avtomobilniy proezd, d. 6, str. 4, str. 6, str. 8
Fédération de Russie
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Fabricant (Contrôle de qualité)
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Obchestvo
s
ogranichennoy
otvetstvennostu
"MAKIZ-FARMA"
109029, g. Moskva, Avtomobilniy proezd, d. 6, str. 4, str. 6, str. 8
Fédération de Russie
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Omez®
capsule
DR. REDDY`S LABORATORIES (Inde)
Dosage : 20 мг
Résumé des caractéristiques du médicament
Препарат принимают внутрь, за 30 мин до еды, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Если пациент не способен проглотить капсулу целиком, можно смешать ее содержимое со слегка подкисленной жидкостью, соком или фруктовым пюре. Не следует растворять содержимое капсулы в газированных напитках или молоке. Полученную смесь следует употребить внутрь сразу после приготовления.
Взрослые
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. для профилактики рецидивов) препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут; пациентам, устойчивым к лечению другими противоязвенными препаратами, Омез назначают в дозе 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 2 недели, при необходимости – до 4 недель; при язвенной болезни желудка – 4-8 недель.
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) в зависимости от степени тяжести эзофагита назначают от 20 мг до 80 мг в сутки. Длительность основного курса также зависит от степени тяжести эзофагита и составляет 4-8 недель. Поддерживающую терапию следует проводить в наименьшей эффективной дозе, в т.ч. по требованию, прерывистыми курсами. Продолжительность поддерживающей терапии определяет врач.
При гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, множественный эндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз) препарат назначают в дозе 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае дозу следует разделить на 2-3 приема).
Для эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки по рекомендациям рабочей группы "Маастрихт-4" Омез может быть включен в следующие схемы лечения:
первая линия (стандартная тройная схема): Омез 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин 500 мг 2 раза/сут + амоксициллин 1000 мг 2 раза/сут. Для повышения эффективности терапии возможно назначение препарата Омез в дозе 40 мг (2 капс. по 20 мг) 2 раза/сут (удвоение стандартной дозы) и увеличение длительности курса с 7 до 10-14 дней; вторая линия (четырехкомпонентная): применяется при неэффективности стандартной тройной терапии, либо при непереносимости группы пенициллина. Висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза/сут) в комбинации с препаратом Омез 20 мг 2 раза/сут, тетрациклином (500 мг 4 раза/сут), метронидазолом (по 500 мг 4 раза/сут) в течение 10 дней; третья линия и другие альтернативные варианты терапии назначаются на основании исследования индивидуальной чувствительности Helicobacter pylori к антибактериальным препаратам.Для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП (НПВП-гастропатия), таких как диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва, с целью профилактики назначают Омез в дозе 20 мг ежедневно за 30 мин до завтрака в течение всего курса лечения НПВП; с целью лечения – в дозе 20 мг 2 раза/сут или 40 мг 1 раз/сут в течение 4-8 недель.
Для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП (НПВП-гастропатия), таких как диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва, с целью профилактики назначают Омез в дозе 20 мг ежедневно за 30 мин до завтрака в течение всего курса лечения НПВП; с целью лечения – в дозе 20 мг 2 раза/сут или 40 мг 1 раз/сут в течение 4-8 недель.
Для профилактики синдрома Мендельсона (аспирационного пневмонита) назначают 40 мг однократно.
Дети
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни детям в возрасте старше 2 лет, с массой тела больше 20 кг рекомендуется назначать препарат Омез в дозе 20 мг 1 раз/сут 4-8 недель (рекомендуемая доза омепразола для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в педиатрической практике составляет 0.7-3.3 мг/кг/сут).
При язве двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям в возрасте старше 4 лет, с массой тела больше 20 кг препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с антибактериальными препаратами (рекомендуемая доза омепразола в схемах эрадикации Helicobacter pylori в педиатрической практике составляет 1-2 мг/кг/сут).
Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг/сут.
Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется.
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Fabricant
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D-r
Reddi`s
Laboratoris
Ltd
Formulations Technical Operations - Unit-II, Sy. No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State, 500 090, India
Inde
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D-r
Reddi`s
Laboratoris
Ltd
Formulations Technical Operations - Unit-II, Sy. No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State, 500 090, India
Inde
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emballage secondaire
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Obchestvo
s
ogranichennoy
otvetstvennostu
"MAKIZ-FARMA"
109029, g. Moskva, Avtomobilniy proezd, d. 6, str. 4, str. 6, str. 8
Fédération de Russie
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Fabricant (Contrôle de qualité)
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Obchestvo
s
ogranichennoy
otvetstvennostu
"MAKIZ-FARMA"
109029, g. Moskva, Avtomobilniy proezd, d. 6, str. 4, str. 6, str. 8
Fédération de Russie
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Omez® Инста
poudre pour suspension buvable
DR. REDDY`S LABORATORIES (Inde)
Dosage : 20 мг
Résumé des caractéristiques du médicament
Препарат принимают внутрь. Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1-2 столовые ложки воды (не следует использовать другие жидкости или пищевые продукты), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. По необходимости можно запить небольшим количеством воды.
Для обеспечения нижеприведенных режимов дозирования возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (Омез, капсулы 10 мг, 20 мг и 40 мг; Омез Инста, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 20 мг; Омез, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг).
Взрослые
При изжоге и других симптомах, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), для быстрого купирования симптомов достаточно однократного приема 20 мг препарата.
При неэрозивной и эрозивной (рефлюкс-эзофагит) формах ГЭРБ в зависимости от степени тяжести эзофагита - от 20 мг до 80 мг в сутки. Суточная доза может быть разделена на 2-3 приема.
Длительность основного курса составляет 4-8 недель. После заживления эрозии показано поддерживающее лечение на протяжении 26-52 недель, при тяжелом эзофагите - пожизненно. Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита - 20 мг/сут.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов) назначают по 20 мг 1 раз/сут. Пациентам, устойчивым к лечению другими противоязвенными препаратами - 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2 недели, при необходимости - до 4 недель, при язвенной болезни желудка - 4-8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, а также другими заболеваниями, при которых требуется проведение эрадикации (в составе комбинированной терапии) по рекомендациям рабочей группы "Маастрихт-4" Омез Инста может быть включен в следующие схемы лечения:
Для эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, а также другими заболеваниями, при которых требуется проведение эрадикации (в составе комбинированной терапии) по рекомендациям рабочей группы "Маастрихт-4" Омез Инста может быть включен в следующие схемы лечения:
первая линия (стандартная тройная схема): Омез Инста 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин 500 мг 2 раза/сут + амоксициллин 1000 мг 2 раза/сут. Для повышения эффективности терапии возможно назначение Омез Инста 40 мг (2 пакетика по 20 мг) 2 раза/сут (удвоение стандартной дозы) и увеличение длительности курса с 7 до 10-14 дней; вторая линия (четырехкомпонентная): применяется при неэффективности стандартной тройной терапии либо при непереносимости антибиотиков группы пенициллина. Висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза/сут) в комбинации с Омез Инста (20 мг 2 раза/сут), тетрациклином (500 мг 4 раза/сут), метронидазолом (по 500 мг 4 раза/сут) в течение 10 дней; третья линия и другие альтернативные варианты терапии назначаются на основании исследования индивидуальной чувствительности Helicobacter pylori к антибиотикам.Для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП (НПВП-гастропатия), таких как диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва, с целью профилактики назначают Омез Инста в дозе 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП; с целью лечения - в дозе 20 мг 2 раза или однократно 40 мг (2 пакетика по 20 мг) в сутки в течение 4-8 недель.
При гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз) - 60 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).
Дети
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни детям в возрасте старше 2 лет, с массой тела более 20 кг рекомендуется назначать препарат Омез Инста в дозе 20 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения - 4-8 недель;
При язве двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям в возрасте старше 4 лет, с массой тела более 20 кг препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с антибактериальными препаратами.
Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки.
Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется.
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Fabricant
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D-r
Reddi`s
Laboratoris
Ltd
Village Khol, Nalagarh Road, Baddi, Dist. Solan, Himachal Pradesh 173205, India
Inde
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Omez®
lyophilisat pour préparation injectable (perfusion)
DR. REDDY`S LABORATORIES (Inde)
Dosage : 40 мг
Résumé des caractéristiques du médicament
При тяжелом обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии, пациентам, которым не показан пероральный прием препарата, рекомендуемая суточная доза препарата Омез составляет 40 мг для введения в форме в/в инфузии.
При синдроме Золлингера-Эллисона препарат назначают в начальной дозе 60 мг/сут. Доза должна подбираться индивидуально, возможно назначение в более высоких дозах (80-120 мг/сут). Если суточная доза составляет свыше 60 мг, ее следует разделить на 2-3 инфузии в течение суток.
При синдроме Мендельсона препарат назначают на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 ч до анестезии/операции в дозе 40 мг.
У пожилых пациентов нет необходимости корректировать дозу.
Правила приготовления инфузионного раствора
Раствор для в/в вливания готовится непосредственно перед использованием. Для приготовления раствора для в/в вливания следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы) без консервантов. Для растворения 40 мг лиофилизированного порошка омепразола во флакон добавляют не менее 5 мл растворителя и осторожно встряхивают до полного растворения лиофилизата. Приготовленный раствор, содержащий 40 мг омепразола, перед введением разбавляют в 100 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) без консервантов для проведения в/в вливания в течение не менее 30 мин. До введения следует убедиться в отсутствии в растворе взвешенных частиц. Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора омепразола наблюдается в течение 6 ч с момента растворения омепразола в 5% растворе декстрозы (глюкозы).
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Fabricant
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Sofarimex-Indoustriya
Kimika
e
Farmasouetika
S.A.
Av. das Industrias - Alto do Colaride, Cacem, Agualva 2735-213, Portugal
PORTUGAL
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Omez® 10 mg, gélule gastro-résistante est indiqué dans le traitement des symptômes du reflux (par exemple brûlures, régurgitations acides).
Tous les effets pharmacodynamiques observés peuvent être expliqués par l'effet de l'oméprazole sur la sécrétion acide.
Effets sur la sécrétion acide gastrique
Une prise orale d'oméprazole une fois par jour entraîne une inhibition rapide et soutenue de la sécrétion acide gastrique sur 24 heures avec un maximum d'effet obtenu après 4 jours de traitement.
Avec l'oméprazole 20 mg, une diminution moyenne d'au moins 80% de l'acidité intragastrique sur 24 heures est alors maintenue chez les patients ayant un ulcère duodénal, avec une diminution moyenne de 70% environ du pic de débit acide après stimulation par la pentagastrine 24 heures après la prise.
Une prise orale d'oméprazole 20 mg maintient un pH intragastrique ≥3 pendant en moyenne 17 heures sur une période de 24 heures chez les patients ayant un ulcère duodénal.
La réduction de la sécrétion acide et de l'acidité intragastrique a pour conséquence la réduction/la normalisation de manière dose dépendante de l'exposition acide de l'sophage chez les patients ayant du reflux gastro-sophagien. L'inhibition de la sécrétion acide est liée à l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques de l'oméprazole (ASC), et non à la concentration plasmatique réelle à un temps donné.
Aucun effet de tachyphylaxie n'a été observé lors de traitements par oméprazole.
Autres effets liés à l'inhibition de la sécrétion acide
Lors d'un traitement à long terme, des kystes glandulaires gastriques ont été observés avec une fréquence légèrement augmentée. Ces modifications sont une conséquence physiologique d'une inhibition prononcée de la sécrétion acide : elles sont bénignes et réversibles.
La diminution de l'acidité gastrique, quelle qu'en soit l'origine y compris l'utilisation des inhibiteurs de la pompe à protons, favorise le développement de bactéries intra-gastriques normalement présentes dans le tractus gastro-intestinal. Un traitement entraînant la diminution de l'acidité peut conduire à un risque légèrement augmenté d'infections gastro-intestinales, telles que les infections par Salmonella et par Campylobacter
L'oméprazole, comme tous les médicaments anti-sécrétoires gastriques acides, peut réduire l'absorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine), en raison de l'hypo ou achlorhydrie. Ceci devra être pris en compte lors d'un traitement au long cours chez les patients disposant de réserves réduites ou présentant des facteurs de risques de diminution de l'absorption de la vitamine B12.
Противоязвенный препарат, специфический ингибитор протонового насоса. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым, снижает кислотопродукцию. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.
Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.
Антисекреторный эффект после приема в дозе 20 мг наступает в течение первого часа, максимум действия - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3 - 4 дня после окончания приема.
У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН в желудке на уровне 3 в течение 17 ч.
Absorption
L'oméprazole et le magnésium d'oméprazole sont instables en milieu acide, et de ce fait l'administration orale se fait sous forme de granulés gastro-résistants en gélules.
L'absorption de l'oméprazole est rapide, avec un pic plasmatique survenant environ 1 à 2 heures après la prise. L'absorption de l'oméprazole se situe au niveau de l'intestin grêle et est habituellement totale en 3 à 6 heures. La prise concomitante d'aliments n'influence pas la biodisponibilité. La disponibilité systémique (biodisponibilité) d'une dose orale unique d'oméprazole est d'environ 40 %. Après l'administration répétée de doses quotidiennes uniques, la biodisponibilité s'élève jusqu'à environ 60%
Distribution
Le volume de distribution apparent chez le sujet sain est d'environ 0,3 l/kg de poids corporel. La liaison de l'oméprazole aux protéines plasmatiques est de 97%
Métabolisme
L'oméprazole est totalement métabolisé par le cytochrome P450 (CYP). La majeure partie de son métabolisme est dépendante du polymorphisme de l'enzyme CYP2C19, responsable de la formation de l'hydroxy-oméprazole, principal métabolite plasmatique. La partie restante est dépendante d'une autre isoforme spécifique, le CYP3A4, responsable de la formation de sulfone d'oméprazole. Du fait de la forte affinité de l'oméprazole pour le CYP2C19, il existe potentiellement une inhibition compétitive et des interactions médicamenteuses métaboliques avec d'autres substrats du CYP2C19. En revanche, l'oméprazole n'a pas le potentiel d'inhiber le métabolisme d'autres substrats du CYP3A4 du fait de sa faible affinité pour le CYP3A4.
De plus, l'oméprazole n'a pas d'effet inhibiteur sur les principales enzymes CYP.
Environ 3% de la population caucasienne et 15-20% de la population asiatique possèdent une enzyme CYP2C19 peu fonctionnelle et sont appelés métaboliseurs lents. Chez ces individus, le métabolisme de l'oméprazole est probablement principalement réalisé par le CYP3A4. Après des administrations répétées de doses journalières de 20 mg d'oméprazole, l'aire sous la courbe (ASC) moyenne a été de 5 à 10 fois supérieure chez les métaboliseurs lents que chez les sujets ayant une enzyme CYP2C19 fonctionnelle (métaboliseurs rapides). Les pics de concentrations plasmatiques moyens étaient également de 3 à 5 fois plus élevés. Ceci n'a pas d'implication sur la posologie quotidienne de l'oméprazole.
Excrétion
La demi-vie d'élimination plasmatique de l'oméprazole est habituellement inférieure à 1 heure après une administration quotidienne unique et répétée. L'oméprazole est éliminé complètement du plasma entre 2 administrations sans tendance à l'accumulation pour une administration quotidienne. Près de 80% de l'administration d'une dose orale d'oméprazole est excrété sous forme de métabolites dans les urines, le reste dans les fèces, provenant principalement de la sécrétion biliaire.
L'aire sous la courbe d'oméprazole (ASC) augmente avec des administrations répétées. Cette augmentation est dose-dépendante et résulte en une relation non linéaire dose - ASC après administrations répétées. Cet effet temps- et dose-dépendant est dû à une diminution du premier passage hépatique et de la clairance systémique, probablement lié à une inhibition de l'enzyme CYP2C19 par l'oméprazole et/ou ses métabolites (ex : sulfone).
Il n'a pas été mis en évidence d'effet sur la sécrétion acide gastrique par les métabolites de l'oméprazole.
Populations particulières
Insuffisants hépatiques
Le métabolisme de l'oméprazole des patients présentant une insuffisance hépatique est altéré, entraînant une augmentation de l'aire sous la courbe. L'oméprazole ne montre pas de tendance à l'accumulation avec une seule prise par jour.
Insuffisants rénaux
La pharmacocinétique de l'oméprazole, incluant la biodisponibilité systémique et le taux d'élimination n'est pas modifiée chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Les sujets âgés
Le métabolisme de l'oméprazole est légèrement réduit chez le sujet âgé (75-79 ans).
Всасывание
Абсорбция - высокая; время достижения Cmax, в среднем - 30 мин (10-90 мин), биодоступность - 30-40%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Показатель связывания омепразола с белками плазмы около 95%, Vd составляет 0.3 л/кг.
Метаболизм
Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидроксиомепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4.
Выведение
Общий плазменный клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин. Т1/2 составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек.
У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%) и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Les effets indésirables les plus fréquents (1-10% des patients) sont les céphalées, les douleurs abdominales, la constipation, la diarrhée, les flatulences et les nausées/vomissements.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés ou suspectés au cours des essais cliniques de l'oméprazole et depuis sa mise sur le marché. Aucun des effets n'a été dose-dépendant. Les effets indésirables sont classés par fréquence et par classe de système d'organes. La fréquence est définie par la convention suivante : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à <1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à <1/100), rare (≥ 1/10 000 à <1/1 000), très rare < 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Fréquence et classe de système d'organes | Effet indésirable |
Affections hématologiques et du système lymphatique | |
Rare: | Leucopénie, thrombopénie |
Très rare: | Agranulocytose, pancytopénie |
Affections du système immunitaire | |
Rare: | Réactions d'hypersensibilité telles que fièvre, angio-dème et réaction/choc anaphylactique |
Troubles du métabolisme et de la nutrition | |
Rare : | Hyponatrémie |
Très rare : | Hypomagnésémie |
Affections psychiatriques | |
Peu fréquent : | Insomnie |
Rare : | Agitation, confusion, dépression |
Très rare : | Agressivité, hallucinations |
Affections du système nerveux | |
Fréquent : | Céphalées |
Peu fréquent : | Etourdissements, paresthésie, somnolence |
Rare : | Troubles du goût |
Affections oculaires | |
Rare : | Vision trouble |
Affections de l'oreille et du labyrinthe | |
Peu fréquent : | Vertiges |
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales | |
Rare : | Bronchospasme |
Affections gastro-intestinales | |
Fréquent : | Douleurs abdominales, constipation, diarrhée, flatulence, nausées/vomissements |
Rare : | Sécheresse buccale, stomatite, candidose gastro-intestinale |
Affections hépatobiliaires | |
Peu fréquent: | Augmentation des enzymes hépatiques |
Rare: | Hépatite avec ou sans ictère |
Très rare: | Insuffisance hépatique, encéphalopathie chez les patients ayant une insuffisance hépatique pré-existante |
Affections de la peau et du tissu sous-cutané | |
Peu fréquent : | Dermatite, prurit, rash, urticaire |
Rare : | Alopécie, photosensibilité |
Très rare : | Erythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrose épidermique toxique |
Affections musculo-squelettiques et systémiques | |
Rare : | Arthralgies, myalgies |
Très rare : | Faiblesses musculaires |
Affections des organes de reproduction et du sein | |
Très rare : | Gynécomastie |
Troubles généraux et anomalies au site d'administration | |
Peu fréquent : | Malaise, dème périphérique |
Rare : | Augmentation de la sudation |
Hypersensibilité à l'oméprazole, aux dérivés benzimidazolés ou à l'un des excipients.
L'oméprazole, comme les autres inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), ne doit pas être administré de façon concomitante avec le nelfinavir .
Grossesse
Les résultats de trois études épidémiologiques prospectives (plus de 1000 résultats d'expositions) indiquent qu'il n'y a aucun effet indésirable de l'oméprazole lors de la grossesse ou sur la santé du ftus/nouveau-né. L'oméprazole peut être utilisé lors de la grossesse.
Allaitement
L'oméprazole est excrété dans le lait maternel, mais n'a probablement pas d'influence sur l'enfant s'il est utilisé à dose thérapeutique.
Fécondité
Il n'existe aucune donnée disponible des effets de l'oméprazole sur la fécondité chez l'homme. Les études chez l'animal n'ont montré aucun effet sur la fécondité suite à l'administration d'oméprazole.
Il y a peu d'information disponible relative aux effets d'un surdosage d'oméprazole chez les humains. Dans la littérature, des doses allant jusqu'à 560 mg ont été décrites, et des administrations de doses orales uniques d'oméprazole allant jusqu'à 2 400 mg (120 fois la dose clinique usuelle recommandée) ont été rapportées de façon occasionnelle. Nausées, vomissements, étourdissements, douleurs abdominales, diarrhées et céphalées ont été rapportés. De même des cas d'apathie, de dépression et de confusion ont été décrits dans des cas isolés.
Les symptômes liés à un surdosage d'oméprazole décrits sont transitoires, et aucun effet grave n'a été rapporté. Le taux d'élimination est resté inchangé (cinétique de premier ordre) avec l'augmentation des doses. Le traitement, s'il est nécessaire, est symptomatique.
Effets de l'oméprazole sur la pharmacocinétique des autres substances actives
Substances actives dont l'absorption est dépendante du pH
La diminution de l'acidité intragastrique au cours du traitement avec l'oméprazole peut diminuer ou augmenter l'absorption des substances actives dont l'absorption est dépendante du pH.
+ Nelfinavir, atazanavirLes concentrations plasmatiques de l'atazanavir et du nelfinavir diminuent en cas de co-administration avec l'oméprazole.
L'administration concomitante d'oméprazole avec le nelfinavir est contre-indiquée . L'administration concomitante d'oméprazole (40 mg une fois par jour) a entraîné une diminution de l'exposition moyenne au nelfinavir de 40 % et une diminution de l'exposition moyenne de son métabolite pharmacologiquement actif M8 de 75-90 %. L'interaction pourrait également entraîner une inhibition du CYP2C19.
L'administration concomitante d'oméprazole avec l'atazanavir n'est pas recommandée . L'oméprazole (40 mg en une prise par jour) administré en association avec l'atazanavir 300 mg associé au ritonavir 100 mg, chez des volontaires sains, a entraîné une diminution de 75 % de l'exposition à l'atazanavir. L'augmentation de la posologie de l'atazanavir à 400 mg n'a pas compensé l'impact de l'oméprazole sur l'exposition à l'atazanavir. L'association d'oméprazole (20 mg une fois par jour) avec l'atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg chez des volontaires sains, a diminué approximativement de 30% l'exposition à l'atazanavir en comparaison à l'exposition observée avec l'atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg une fois par jour administré seul.
+ DigoxineUn traitement concomitant par oméprazole (20 mg par jour) et digoxine chez des sujets sains augmente la biodisponibilité de la digoxine de 10%. La toxicité de la digoxine est rarement rapportée. Cependant, il faut être prudent chez les patients âgés lorsque l'oméprazole est administré à de fortes doses. La surveillance thérapeutique de la digoxine doit alors être renforcée.
+ ClopidogrelDans une étude clinique en crossover, ont été administrés pendant 5 jours le clopidogrel (dose de charge de 300 mg suivie de 75 mg/jour) seul ou associé à l'oméprazole (80 mg en même temps que le clopidogrel). L'exposition du métabolite actif du clopidogrel a diminué de 46 % (jour 1) et de 42 % (jour 5) quand le clopidogrel et l'oméprazole ont été administrés ensemble. L'inhibition moyenne de l'aggrégation plaquetaire (IAP) a été diminuée de 47% (24 heures) et de 30% (jour 5) quand le clopidogrel et l'oméprazole ont été administrés ensemble. Dans une autre étude, il a été montré qu'administrer du clopidogrel et de l'oméprazole à des moments différents n'empêche pas leur interaction qui est vraisemblablement induite par l'effet inhibiteur de l'oméprazole sur le CYP2C19.
Des données inconsistantes sur les implications cliniques de cette interaction PK/PD en termes d'événements cardiovasculaires majeurs ont été rapportées dans des études observationnelles et cliniques.
+ Autres substances activesL'absorption du posaconazole, de l'erlotinib, du kétoconazole et de l'itraconazole est significativement diminuée et l'efficacité clinique peut donc être diminuée. L'association concomitante du posaconazole et de l'erlotinib avec l'oméprazole doit être évitée.
Substances actives métabolisées par le CYP2C19
L'oméprazole est un inhibiteur modéré du CYP2C19, principal enzyme de métabolisation de l'oméprazole. De ce fait, lors d'une administration concomitante avec des substances actives métabolisées par le CYP2C19, la métabolisation peut être diminuée et l'exposition systémique de ces substances augmentée. Des exemples de tels médicaments sont la R-warfarine et les autres antivitamines K, le cilostazol, le diazépam et la phénytoïne.
+ CilostazolL'oméprazole administré à la dose de 40 mg à des sujets sains dans une étude en cross-over, a augmenté la Cmax et l'ASC pour le cilostazol de 18% et 26% respectivement, et pour l'un de ses métabolites actifs de 29% et 69% respectivement.
+ PhénytoïneIl est recommandé de surveiller les concentrations plasmatiques de phénytoïne durant les deux premières semaines qui suivent l'initiation d'un traitement par oméprazole. Si un ajustement de dose de phénytoïne est réalisé, une surveillance et des ajustements de doses successifs peuvent être nécessaires jusqu'à la fin du traitement par oméprazole.
Mécanisme inconnu
+ SaquinavirIl résulte de l'administration concomitante d'oméprazole avec du saquinavir/ritonavir une augmentation de des concentrations plasmatiques d'environ 70% pour le saquinavir, ceci associé à une bonne tolérance chez les patients infectés par le VIH.
+ TacrolimusL'administration concomitante d'oméprazole augmente les concentrations sériques de tacrolimus. Une surveillance renforcée des concentrations du tacrolimus et de la fonction rénale (clairance de la créatinine) doit être réalisée ainsi qu'un ajustement du dosage du tacrolimus si nécessaire.
Effets des autres substances actives sur la pharmacocinétique de l'oméprazole
Inhibiteurs du CYP2C19 et/ou du CYP3A4
Comme l'oméprazole est métabolisé par CYP2C19 et CYP3A4, des substances actives connues pour inhiber CYP2C19 ou CYP3A4 (telles que la clarithromycine et le voriconazole) peuvent conduire à une augmentation des taux sériques d'oméprazole par diminution de sa métabolisation.
L'administration concomitante du voriconazole a plus que doublé de l'exposition à l'oméprazole. L'oméprazole à forte dose a été bien toléré, l'ajustement des doses d'oméprazole n'est généralement pas nécessaire. Cependant, un ajustement de dose peut être nécessaire chez les patients souffrant d'une insuffisance hépatique sévère et si un traitement à long terme est indiqué.
Inducteurs du CYP2C19 et/ou du CYP3A4
Des substances actives connues pour être inductrices du CYP2C19 ou du CYP3A4 ou des deux (comme la rifampicine et le millepertuis) peuvent entraîner une diminution des concentrations plasmatiques d'oméprazole par augmentation de sa métabolisation.
Analogues en Russie
таб., покр. плен. обол.:
10 мг, 20 мг
лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введ.:
40 мг
капс. с кишечнораствор. обол.:
20 мг
порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь:
20 мг
капсулы:
20 мг
лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий:
40 мг
капс. с кишечнораствор. обол.:
10 мг, 40 мг
капсулы:
0.02 г, 10 мг, 20 мг
лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий:
40 мг
капс. с кишечнораствор. обол.:
10 мг, 20 мг, 40 мг
пеллеты:
8.5%
лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий:
40 мг
Analogues en France
gélule gastro-résistante:
20 mg
gélule gastro-résistante:
10 mg, 20 mg
gélule gastro-résistante:
10 mg
microgranules gastro-résistants en gélule:
20 mg
poudre pour solution pour perfusion:
40,0 mg
gélule gastro-résistante:
10 mg, 20 mg
comprimé enrobé gastro-résistant:
20 mg
microgranules gastro-résistants en gélule:
20 mg
Русский