Инструкция по применению - Изоптин СР 240

Язык

- Русский

Изоптин СР 240

Изоптин СР 240 - Блокатор кальциевых каналов.

Лекарственный препарат Изоптин СР 240 относится к группе Производные фенилалкиламина

Действующее вещество: Верапамил
Владельцы регистрационных удостоверений:

Эбботт Лэбораториз ГмбХ (ГЕРМАНИЯ) - Изоптин ср 240 таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол. 240 мг , П N015230/01 - 29.07.2008


Изоптин ср 240

таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол.

Изоптин ср 240  таблетки Эбботт Лэбораториз ГмбХ (ГЕРМАНИЯ)

Эбботт Лэбораториз ГмбХ (ГЕРМАНИЯ)

Дозировка : 240 мг

Инструкция по применению

Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Стадии производства

Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Фамар А.В.Е.
Anthoussa Avenue 7, Anthoussa Attiki, 15349, Greece
ГРЕЦИЯ




Формы выпуска и дозировка препарата

  • таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол. : 240 мг

Показания к применению

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

Гипертрофическая кардиомиопатия.

Фармакодинамика

Блокатор кальциевых каналов. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивное действие препарата обусловлено снижением сопротивления периферических сосудов без рефлекторного увеличения ЧСС. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения и этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин СР 240 применяется для лечения всех типов артериальной гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками и (в соответствии с последними наблюдениями) ингибиторами АПФ Препарат оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие.

Препарат обладает выраженным антиаритмическим действием, особенно эффективен при наджелудочковой аритмии. Задерживает проведение импульса в AV-узле, в результате этого восстанавливается синусовый ритм и/или ЧСС нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

— кардиогенный шок;

— осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность);

— AV-блокада II или III степени;

— СССУ (синдром брадикардии-тахикардии);

— синоатриальная блокада.

Относительные противопоказания

— AV-блокада I степени;

— брадикардия (менее 50 уд./мин);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии);

— сердечная недостаточность (при необходимости перед началом лечения препаратом Изоптин СР 240 назначают сердечные гликозиды).

Беременность и Лактация

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При нарушении функции почек

C осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

Применение препарата при нарушении функции печени

C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Передозировка

Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин СР 240 зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.

Симптомы: падение АД (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить), шок, потеря сознания, AV-блокада I или II степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма, полная AV-блокада с полной AV-диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусового узла.

При передозировке Изоптина СР 240 необходимо иметь в виду, что активное вещество высвобождается и всасывается из кишечника в течение 48 ч после приема препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.

Лечение: показано проведение мероприятий, направленных на выведение препарата (например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, назначить слабительные, рвотные средства). Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 ч после приема препарата внутрь. Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.

Следует исключить воздействия, связанные с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.

Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде в/в вливания (2.25-4.5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (5 ммоль/ч).

В случае AV-блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца показано введение атропина, изопреналина, орципреналина, проведение стимуляции сердца.

В случае артериальной гипотензии вводят допамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин).

В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда вводят допамин, добутамин, при необходимости проводят дополнительное введение кальция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется при участии изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 и CYP2C18. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.

В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств при приеме Изоптина СР 240.

Препарат Возможное изменение фармакокинетических параметров верапамила или другого препарата при их одновременном применении
Альфа-адреноблокаторы
Празозин Увеличение Cmax празозина (на 40%), не влияет на T1/2 празозина
Теразозин Увеличение AUC теразозина (на 24%) и Cmax (на 25%)
Антиаритмические средства
Флекаинид Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(<10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме
Хинидин Уменьшение клиренса хинидина (на 35%)
Бронходилататоры
Теофиллин Уменьшение системного клиренса теофиллина (на 20%). У курящих пациентов клиренс снижается на 11%
Противосудорожные средства
Карбамазепин Увеличение AUC карбамазепина (на 46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией
Антидепрессанты
Имипрамин Увеличение AUC имипрамина (на 15%). Не влияет на концентрацию дезипрамина (активного метаболита имипрамина)
Гипогликемические средства
Глибурид Увеличивается Cmax глибурида (на 28%), AUC (на 26%)
Антибиотики
Эритромицин Возможно повышение концентрации верапамила
Рифампицин Уменьшается AUC верапамила (на 97%), Cmax (на 94%), биодоступность при приеме внутрь (на 92%)
Телитромицин Возможно повышение концентрации верапамила
Противоопухолевые препараты
Доксорубицин Уменьшается T1/2 доксорубицина (на 27%) и Cmax (на 38%)*
Транквилизаторы
Фенобарбитал Увеличивается клиренс верапамила в 5 раз
Буспирон Увеличивается AUC буспирона, Cmax увеличивается в 3.4 раза
Мидазолам Увеличивается AUC мидазолама (в 3 раза) и Cmax (в 2 раза)
Бета-адреноблокаторы
Метопролол Увеличивается AUC метопролола (на 32.5%) и Cmax (на 41%) у больных стенокардией
Пропранолол Увеличивается AUC пропранолола (на 65%) и Cmax (на 94%) у больных стенокардией
Сердечные гликозиды
Дигитоксин Уменьшается общий клиренс (на 27%) и экстраренальный клиренс (на 29%) дигитоксина
Дигоксин У здоровых добровольцев увеличиваются Cmax дигоксина на 45-53%, Css на 42% и AUC на 52%
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
Циметидин Увеличивается AUC R-энантиомера (на 25%) и S-энантиомера (на 40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила
Иммуномодуляторы
Циклоспорин Увеличивается AUC циклоспорина, Css, Cmax на 45%
Сиролимус Возможно повышение концентрации сиролимуса
Такролимус Возможно повышение концентрации такролимуса
Гиполипидемические средства
Аторвастатин Возможно повышение концентрации аторвастатина
Ловастатин Возможно повышение концентрации ловастатина
Симвастатин Увеличивается AUC (в 2.6 раз) и Cmax (в 4.6 раз) симвастатина
Антагонисты рецепторов серотонина
Алмотриптан Увеличивается AUC (на 20%) и Cmax (на 24%) алмотриптана
Урикозурические средства
Сульфинпиразон Увеличение клиренса верапамила (в 3 раза), снижение биодоступности (на 60%)
Другие
Зверобой продырявленный Уменьшается AUC R - энантиомера (на 78%) и S - энантиомера (на 80%) верапамила с соответствующим понижением Cmax
Грейпфрутовый сок Увеличение AUC R - энантиомера (на 49%) и S - энантиомера (на 37%) верапамила и Cmax R - энантиомера (на 75%) и S - энантиомера (на 51%) верапамила. T1/2 и почечный клиренс не изменялись.

* у пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал T1/2 и Cmax доксорубицина.

При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (появление AV-блокады, урежение ЧСС, усиление артериальной гипотензии, развитие сердечной недостаточности).

Изоптин СР 240 усиливает гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов (в т.ч. диуретиков, вазодилататоров).

При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с празозином, теразозином отмечается аддитивное гипотензивное действие.

Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы Изоптина СР 240 должны быть снижены.

При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с хинидином - гипотония; у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией возможно развитие отека легких.

При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с карбамазепином отмечается повышение уровня карбамазепина в плазме и усиление его нейротоксичности. Возможны свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.

Изоптин СР 240 при одновременном применении увеличивает нейротоксичность лития.

Гипотензивное действие Изоптина СР 240 может уменьшиться при одновременном применении с рифампицином и сульфинпиразоном.

При одновременном применении с препаратом Изоптин СР 240 действие миорелаксантов может усиливаться.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой наблюдается увеличение кровоточивости.

При одновременном применении этанола с препаратом Изоптин СР 240 повышается уровень этанола в плазме.

Одновременное применение с препаратом Изоптин СР 240 может привести к увеличению концентраций в плазме крови симвастатина или ловастатина.

Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. При необходимости назначения верапамила пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует пересмотреть и снизить их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, подтверждающих, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.

Особые указания

Использование в педиатрии

В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В зависимости от индивидуальной реакции на прием препарата способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами в период его приема может быть снижена. Это особенно важно учитывать в начальный период терапии, при переводе на прием Изоптина СР 240 после применения другого лекарственного средства, а также при одновременном приеме алкоголя.






Аналоги препарата Изоптин СР 240 имеющие идентичный состав

Аналоги в России

Верапамил
  • таб., покр. плен. обол.:

    40 мг, 80 мг

  • таб., покр. обол.:

    40 мг, 80 мг

  • р-р д/в/в введ.:

    2.5 мг/мл

  • таб., покр. обол., пролонгир. действ.:

    240 мг

Верогалид ер 240
  • таб., покр. обол., пролонгир. действ.:

    240 мг

Изоптин ср 240
  • таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол.:

    240 мг

  • таб., покр. обол.:

    40 мг, 80 мг

Аналоги во Франции

  • solution injectable:

    5 mg

  • comprimé enrobé:

    40 mg

  • gélule:

    120 mg

  • comprimé pelliculé à libération prolongée:

    240 mg

  • comprimé pelliculé:

    120,00 mg, 120,000 mg, 40,000 mg

  • comprimé pelliculé à libération prolongée:

    120,00 mg, 240 mg, 240,00 mg

  • gélule à libération prolongée:

    120,00 mg, 240,00 mg