Инструкция по применению - Релаксон

Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулируя открытие каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Зопиклон обладает свойством укорачивать время до засыпания и урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.

Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T_1/2 - 5.5-6 ч; не кумулирует.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

— гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата;

— тяжелая миастения;

— выраженная дыхательная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— синдром "ночного" апноэ;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет.

Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан детям до 15 лет.

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено

С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.

Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата.

Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям.

Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона. Флумазенил может быть использован как антидот.

Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, так как седативный эффект зопиклона может усилиться.

Усиление угнетающего влияния на ЦНС может встречаться в случаях одновременного назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином. Прием препарата снижает концентрацию тримипрамина в плазме.

У пациентов с ночными приступами бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) зопиклон урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность. При назначении зопиклона необходимо помнить, что, хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:

— нарушения дозы и продолжительности лечения;

— злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами;

— совместное использование с алкоголем или другими психотропными препаратами.

Рикошетная бессонница и синдром "отмены "

Риск таких явлений после резкого прекращения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозировку и уведомлять об этом больного.

Амнезия

Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:

— принимать таблетку непосредственно перед сном;

— обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.

Депрессия

Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.

Использование у детей

Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена у детей и молодых людей до 18 лет.

Влияние на способность к вождению и управлению транспортом

Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поэтому в период лечения необходимо быть предельно осторожным, либо воздерживаться от деятельности данного рода.