G03D Progestatifs

L'acétate de chlormadinone est un progestatif de synthèse dérivé de la 17 hydroxy-progestérone dont le profil hormonal a les caractéristiques suivantes : action lutéomimétique obtenue à une dose 35 fois plus faible que celle de la progestérone naturelle, comme les autres progestatifs de cette classe, action anti-estrogène, administré à la dose habituelle de 10 mg par jour en 2 prises, action anti-gonadotrope modérée, l'acétate de chlormadinone, administré du 5ème au 25ème jour du cycle à la dose de 10 mg par jour en une seule prise, supprime le pic ovulatoire des gonadotrophines, diminue le taux d'estrogènes circulants et empêche la sécrétion de progestérone. Cependant, l'effet anti-gonadotrope n'est pas complet chez toutes les patientes, absence d'effet androgénique.

L'acétate de nomégestrol est un progestatif de synthèse dérivé de la 19-norprogestérone. Dépourvu d'activité androgénique et estrogénique, l'affinité de l'acétate de nomégestrol pour le récepteur de la progestérone est 2,5 fois supérieure à celle de l'hormone naturelle.

Le diénogest agit sur l'endométriose en réduisant la production endogène d'estradiol et en inhibant ainsi les effets trophiques de l'estradiol sur l'endomètre tant eutopique qu'ectopique. Administré en continu, le diénogest génère un environnement endocrinien hypo‑estrogénique et hyperprogestogénique, entraînant une décidualisation initiale du tissu de l'endomètre, suivie d'une atrophie des lésions liées à l'endométriose.

La dydrogestérone est un progestatif actif par voie orale qui provoque une sécrétion endométriale suffisante après imprégnation estrogénique de l'endomètre, conférant ainsi une protection contre le risque accru d'hyperplasie de l'endomètre et/ou de carcinomes induits par les estrogènes. Elle est indiquée en cas d'insuffisance en progestérone endogène.

La 17a hydroxyprogestérone possède les propriétés lutéomimétique et gestagène de la progestérone du corps jaune ovarien. Elle assure la transformation sécrétoire de l'endomètre, favorisant la nidation.

La médrogestone est un progestatif de synthèse dérivé de la 17-méthyl-progestérone.Elle compense l'insuffisance en progestérone et agit comme la progestérone d'origine endogène.

La progestérone est un stéroïde naturel qui est sécrété par les ovaires, le placenta et les glandes surrénales. En présence d'une imprégnation estrogénique adéquate, la progestérone transforme l'endomètre prolifératif en endomètre sécrétoire.

Progestatif de synthèse, dérivé de norpregnane, la promégestone possède le profil biologique suivant: affinité élevée et très spécifique vis-à-vis des récepteurs de la progestérone, supérieure à celle de l'hormone naturelle. Elle forme avec ce récepteur un complexe de longue durée, compense l'insuffisance en progestérone à des doses 10 à 100 fois inférieures à celle de l'hormone naturelle, activité antiestrogénique, sans activité androgénique et estrogénique, activité faiblement antiandrogénique et antiglucocorticoïde, La promégestone, administrée du 5ème au 25ème jour du cycle à la dose de 0,500 mg par jour en une seule prise, supprime le pic ovulatoire des gonadotrophines, diminue le taux d'estrogènes circulants et empêche la sécrétion de progestérone.